Аладін : інструкція, застосування, ціна

Купити на Liki24 зі знижкою 30% Купити

Аладін – це антигіпертензивний засіб, що сприяє зниженню тиску завдяки вираженому впливу на судини та їхню структуру.

Склад і форма випуску

Аладін випускається у вигляді таблеток.

Діюча речовина: амлодипіну бесилат.

1 таблетка містить амлодипіну бесилату 6,95 мг (у перерахунку на амлодипін 5 мг);
1 таблетка містить амлодипіну бесилату 13,9 мг (в перерахунку на амлодипін 10 мг).

Допоміжні речовини:

таблетки 5 мг – лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
таблетки 10 мг – лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кросповідон, коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 5 мг круглої форми з двоопуклою поверхнею білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
таблетки 10 мг білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, з рискою та фаскою.

Фармакологічні властивості

Амлодипін належить до групи антагоністів кальцію другого покоління (похідне дигідропіридину). Цей фармакологічний засіб блокує надходження іонів кальцію в клітини гладких м'язів та міокард.

Гіпотензивний механізм амлодипіну заснований на прямій дії на гладкі м'язи судин. Конкретний принцип роботи антиангінального ефекту амлодипіну до теперішнього часу повністю не вивчений, але наведені нижче ефекти грають важливу роль.

Дія амлодипіну полягає в розширенні периферичних артеріол, що призводить до зниження периферичного опору (після навантаження). Оскільки серцевий ритм не змінюється (залишається стабільним), зниження навантаження на серце призводить до зменшення потреби міокарда в кисні та споживання енергії.

Розширення головних коронарних артерій і артеріол як нормальних, так і ішемізованих, цілком ймовірно, грає роль в процесі дії амплодипіну. Це розширення збільшує насиченість міокарда киснем у хворих, які страждають спазмом коронарної артерії (варіантна або вазоспастична стенокардії).

У разі артеріальної гіпертензії прийом Аладіну 1 раз за добу забезпечує у пацієнтів клінічно вагоме зменшення артеріального тиску в будь-якому положенні (як стоячи, так і лежачи) протягом доби. Гостра артеріальна гіпотензія не спостерігається через повільний початок дії препарату.

У хворих на стенокардію збільшується час до 1 мм депресії сегмента ST, час до початку стенокардії та загальний час фізичного навантаження за використанням 1 добової дози амлодипіну. Цей фармакологічний засіб зменшує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в прийомі нітрогліцерину.

Амлодипіну бесилат не зв'язується з різними побічними метаболічними реакціями та/або змінами рівня ліпідів в крові, тому препарат можна приймати хворим на подагру, цукровий діабет та астму.

Фармакокінетика

Розподіл й всмоктування. Амлодипін після прийому терапевтичної дози абсорбується поступово в кров. Абсолютна біодоступність незміненої молекули – приблизно від 64 до 80%. У плазмі крові максимальна концентрація амлодипіну після застосування може бути досягнута протягом 6-12 годин. Зв'язування цього фармакологічного засобу з білками крові становить приблизно 97,5%; рКа (константа дисоціації кислоти) дорівнює 8,6; обсяг розподілу – приблизно 21 л / кг.

Одночасний прийом їжі на всмоктування амлодипіну не впливає.

Виведення та метаболізм. Період напіввиведення препарату становить приблизно 35-50 годин. Через тиждень прийому Аладіну в сироватці крові досягається рівноважна концентрація. Особливо амлодипін метаболізується, утворюючи неактивні метаболіти. Виводиться з сечею до 60% препарату, близько 10% з них – в незміненому вигляді.

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в крові, як у дорослих хворих. Кліренс цього фармакологічного засобу переважно знижений, що призводить до збільшення напіввиведення амлодипіну і площі під кривою AUC (концентрація/час) у пацієнтів цієї вікової групи.

Пацієнти з порушенням функцій нирок. Амлодипіну бесилат біотрансформується екстенсивно до неактивних метаболітів. Всього 10% цього фармакологічного засобу виділяється з сечею в незміненому вигляді. Зміна концентрації препарату в крові не взаємопов'язана зі ступенем порушення функції нирок. Тому пацієнтам, які мають порушення функції нирок, коригування терапевтичної дози Аладіна не потрібно. Методом діалізу амлодипін не виводиться.

Хворі з порушенням функції печінки. Відомості щодо використання Аладіну цією групою пацієнтів обмежені. У хворих, що мають печінкову недостатність, кліренс цього фармакологічного засобу знижений. З цієї причини у таких пацієнтів збільшені AUC на 40-60% та час напіврозпаду.

Діти. Під час прийому Аладіну дітьми від 6 до 12 років кліренс становив у хлопчиків – 22,5 л/год, у дівчаток – 16,4 л/год, а у віковій категорії 13-17 років – у хлопчиків становив 27,4 л/год та у дівчаток – 21,3 л/год. У пацієнтів спостерігається різна варіабельність експозиції. Відносно дітей молодше 6 років інформація обмежена.

Показання до застосування

Показаннями до застосування Аладіну є наявність у пацієнтів:

гіпотензії;
хронічної стабільної стенокардії;
вазоспастичної стенокардії (стенокардія Принцметала).

Протипоказання

Не рекомендується прийом Аладіну пацієнтам, у яких є:

гіперчутливість до амлодипіну, дигідропіридинів та інших компонентів препарату;
шок, в т. ч. кардіогенний;
артеріальна гіпотензія важкого ступеня;
обструкція тракту лівого шлуночка (наприклад, тяжкий ступінь стенозу аорти);
гемодинамічна нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда;
непереносимість галактози, мальабсорбція глюкози-галактози або дефіцит лактази Лаппа.

Передозування

Відомості про навмисне передозування амлодипіном обмежені.

За наявною інформацією можна припустити, що значне передозування амлодипіну може призвести до підвищеної периферичної вазодилатації, а також до розвитку рефлекторної тахікардії. Надходила інформація про появу тривалої та/або значної системної гіпотензії, в т. ч. шоку з летальним результатом.

У разі значної гіпотензії, викликаної передозуванням цього фармакологічного засобу, рекомендується активна підтримка серцево-судинної системи з частим моніторингом функцій дихання та серця, обсягу сечовиділення й циркулюючої рідини, включаючи підняття кінцівок.

Можливе використання судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань) для відновлення артеріального тиску та тонусу судин. Для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів застосовується внутрішньовенне введення кальцію глюканату.

Використання активованого вугілля протягом 2 годин після прийому 10 мг Аладіну здоровими добровольцями істотно знизило рівень його всмоктування. У деяких випадках застосовується промивання шлунка.

Оскільки амлодипін зв’язується з білками крові в значній мірі, застосування діалізу неефективне.

Побічні ефекти

У разі прийому найчастіше спостерігалися такі побічні реакції: посилене серцебиття, запаморочення, підвищена стомлюваність, головний біль, нудота, біль в черевній порожнині, припливи, набряки гомілок, сонливість.

Значення частоти виникнення:

≥ 1/10 – дуже часто;
від ≥ 1/100 до <1/10 – часто;
від ≥ 1/1000 до ≤ 1/100 – нечасто;
від ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000 – рідко;
≤ 1/10000 – дуже рідко.

Системи органів	Побічні ефекти	Частота виникнення
Кровоносна та лімфатична	тромбоцитопенія, лейкоцитопенія	дуже рідко
Імунна	алергічні реакції	дуже рідко
Метаболічна	гіперглікемія	дуже рідко
Психічна	зміна настрою (в т. ч. тривожність), безсоння, депресія сплутаність свідомості	нечасто рідко
Нервова	головний біль (на початку терапії), сонливість, запаморочення парестезія, синкопе, тремор, гіпестезія дисгевзія периферична нейропатія, гіпертонус	часто нечасто дуже рідко
Зорова	порушення зору, в т. ч. диплопія	часто
Слухова	дзвін у вухах	нечасто
Серцева	посилене серцебиття аритмія, в т. ч. мерехтіння передсердь, шлуночкова тахікардія, брадикардія інфаркт міокарда	часто нечасто дуже рідко
Судинна	припливи артеріальна гіпотензія васкуліт	часто нечасто дуже рідко
Дихальна	диспное риніт, кашель	часто нечасто
Шлунково-кишкова	порушення перистальтики кишківника (діарея, закреп), нудота, біль в животі, диспепсія сухість у роті, блювання гіперплазія ясен, гастрит, панкреатит	часто нечасто дуже рідко
Гепатобіліарна	підвищення рівня печінкових ферментів (в основному асоціюється з холестазом), жовтяниця, гепатити	дуже рідко
Шкірна	кропив'янка, алопеція, екзантема, підвищене потовиділення, висип, зміна забарвлення шкіри, свербіж, пурпура набряк Квінке, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит	нечасто дуже рідко
Скелетно-м'язова	судоми м'язів, набрякання гомілок біль в спині, біль у м'язах, біль у суглобах	часто нечасто
Сечовидільна	підвищена частота та/або порушення сечовипускання, ніктурія	нечасто
Статева	гінекомастія, імпотенція	нечасто

До загальних порушень під час прийому Аладіну належать:

набряки (дуже часто);
астенія, підвищена стомлюваність (часто);
біль, нездужання, больові відчуття в грудях (нечасто).

Надходили повідомлення про поодинокі випадки появи екстрапірамідного синдрому після прийому амлодипіну.

Дослідження – зменшення/збільшення маси тіла (нечасто).

Особливості застосування

У разі гіпертонічного кризу ефективність та безпеку використання амлодипіну не оцінювалися.

Пацієнти з серцевою недостатністю. Цій категорії хворих рекомендується з обережністю приймати Аладін. Під час тривалого плацебо-контрольованого дослідження у пацієнтів, які страждають важкою серцевою недостатністю (за класифікацією NYHA – клас III та IV), під час прийому цього фармакологічного засобу частота появи набряку легенів в порівнянні з плацебо – вище.

Хворим, які страждають застійною серцевою недостатністю, амлодипін та інші блокатори кальцієвих каналів рекомендується приймати з особливою обережністю з огляду на те, що вони здатні підвищити ризик серцево-судинних подій та летального результату.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Параметри AUC й період напіввиведення вищі у хворих, що мають в анамнезі порушення функції печінки. Будь-які рекомендації щодо дози Аладіну відсутні, тому цій групі пацієнтів потрібно починати терапію амлопідіном з найменшої ефективної дози. Рекомендується проявляти обережність не тільки на початку використання цього фармакологічного засобу, а й під час збільшення дози. Хворим з тяжкою печінковою недостатністю потрібен повільний підбір дозування та регулярне спостереження за їхнім станом.

Пацієнти похилого віку. Цій категорії хворих рекомендується з обережністю збільшувати дозу препарату.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Цій категорії пацієнтів рекомендується прийом звичайних доз Аладіну, оскільки зміна рівня концентрації препарату в крові не корелюється з порушенням функції нирок. Діалізом амлодипін не видаляється.

Препарат Аладін не впливає на результати лабораторних досліджень.

Не слід застосовувати Аладін одночасно з грейпфрутовим соком або грейпфрутом, оскільки у деяких хворих може збільшитися біодоступність, що спричинить за собою посилення гіпотензивного ефекту цього фармакологічного засобу.

Препарат містить натрію >1 ммоль (менш як 23 мг), іншими словами вільний від натрію.

Спосіб застосування та дози

Дорослі. Початкова рекомендована доза Аладіну для терапії стенокардії та артеріальної гіпертензії – 5 мг (1 раз) за добу. У разі нормальної реакції пацієнта на амлодипін дозу можна збільшити до максимальної – 10 мг за добу (1 раз).

Хворим зі стенокардією Аладін можна застосовувати в монотерапії або ж одночасно з іншими антиангінальними фармакологічними засобами під час резистентності до нормальних доз бета-блокаторів або нітратів.

Також є відомості про одночасне застосування пацієнтами з артеріальною гіпертензією амлодипіну з альфа- та бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту й тіазидними діуретиками. В цьому разі підбір дози Аладіна не потрібен.

Діти з 6-річного віку з артеріальною гіпертензією. Для дітей, починаючи з шестирічного віку, рекомендується початкова доза амлодипіну у 2,5 мг 1 раз на день. У разі якщо потрібний артеріальний тиск не буде досягнутий протягом місяця, можна збільшити дозу до 5 мг за день. Використання цією категорією пацієнтів вищих доз препарату не досліджувалось.

Пацієнти похилого віку. Для цієї вікової категорії хворих не потрібен підбір дози препарату Аладін. У разі потреби збільшувати дозу слід з обережністю та під наглядом лікаря.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Цій категорії хворих слід приймати звичайну дозу препарату, оскільки зміна концентрації амлодипіну в крові не зв'язується зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Шляхом діалізу амлодипін не виводиться.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Для хворих, що мають печінкову недостатність легкого та помірного ступеня, доза амлодипіну не встановлена. На підставі цього рекомендується проводити підбір дози з обережністю, починаючи з найменшої дози.

У групи пацієнтів з важким ступенем порушення функції печінки фармакокінетику амлодипіну не досліджували. Тому прийом цього фармакологічного засобу рекомендується починати з найменшої дози, поступово її збільшуючи.

Діти

Аладін можна застосовувати дітям з 6-річного віку, а як впливає амлодипін на артеріальний тиск у дітей молодше 6 років, до теперішнього часу невідомо.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Надходила інформація, що у деяких хворих при використанні блокаторів кальцієвих каналів були зафіксовані зворотні біохімічні зміни головки сперматозоїда. Клінічних відомостей про потенційний вплив амлодипіну бесилату на фертильність недостатньо.

Безпека прийому амлодипіну вагітним жінкам не встановлена. У разі потреби застосування амлодипіну в період вагітності можливе за умови, що користь перевищує ризик можливої шкоди для матері та/або плоду.

Під час досліджень на тваринах було встановлено, що при використанні великих доз спостерігається репродуктивна токсичність.

Як впливає на немовлят амлодипін, невідомо. Однак цей фармакологічний засіб було виявлено у новонароджених на грудному годуванні в період його прийому матерями. Частка, що отримується немовлятами, оцінювалася від вихідної дози амлодипіну, прийнятої матерями, в середньому діапазоні 3-7% та максимум – 15%.

У разі прийняття рішення про застосування Аладіну або продовження годування груддю слід оцінювати користь для матері від прийому цього фармакологічного засобу та користь грудного годування для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції

Амлодипін незначно може вплинути на швидкість реакції під час керування автотранспортом або іншими механізмами, а також на роботи, що вимагають уваги. Особливо потрібно дотримуватися обережності на початку лікування, оскільки швидкість реакції може знизитися у разі прояву побічних реакцій (головний біль, нудота, запаморочення, сплутаність свідомості).

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами

Відомо про безпечне прийому амлодипіну одночасно з: оральними гіпоглікемічними і нестероїдними протизапальними фармакологічними засобами, тіазидними діуретиками, нітратами пролонгованої дії, альфа- / бета-блокаторами, сублінгвальною формою нітрогліцерину, інгібіторами АПФ і антибіотиками.

Відомості, які були отримані в процесі іn vitro досліджень плазми крові, підтвердили відсутність впливу амлодипіну на зв'язування з білками плазми досліджуваних фармакологічних засобів (варфарин, фенітоїн, індометацин ілідігоксін).

Інгібітори CYP3A4. Одночасне використання амлодипіну в комбінації з інгібіторами CYP3A4 помірної або сильної дії (протеаз, макроліди – кларитроміцин або еритроміцин, азольні протигрибкові засоби, дилтіазем або верапаміл) може викликати значне підвищення експозиції амлодипіну, що призводить до збільшення ризику виникнення гіпотензії. Клінічне значення цих змін більш виражене у хворих похилого віку. Тому рекомендується клінічне спостереження за загальним станом пацієнтів та підбір дози.
Індуктори CYP3A4. Інформації про те, як впливають індуктори CYP3A4 на амлодипіну бесилат, немає. Застосування амлодипіну з індукторами CYP3A4, як-от рифампіцин або звіробій, призводить до зменшення в крові концентрації амлодипіну. На підставі цього такі комбінації потрібно використовувати з обережністю.
Інфузії (дантролен). Під час досліджень на тваринах зафіксовані серцево-судинний колапс та шлуночкові фібриляції з летальним результатом, які пов'язувалися з гіперкаліємією після внутрішньовенного застосування дантролену і верапамілу. Унаслідок ризику розвитку гіперкаліємії не рекомендується застосовувати блокатори кальцієвих каналів (наприклад, амлодипін) пацієнтам, схильним до злоякісної гіпертермії, та під час терапії цього захворювання.

Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.

Такролімус. У разі одночасного використання амлодипіну та такролімусу можливе підвищення рівня останнього в плазмі крові, але фармакокінетичний механізм цього впливу до кінця невідомий. Щоб уникнути токсичності такролімусу з прийомом препарату Аладін пацієнтам, які приймають такролімус, рекомендується контролювати рівень такролімусу в плазмі, у разі потреби – коригувати його дозу.
mTOR інгібітори (mammalian target of rapamycin - мішені рапаміцину у ссавців).
mTOR інгібітори (наприклад, еверолімус, сиролімус або темсіролімус) – субстрати CYP3A. Амлодипін належить до слабких інгібіторів CYP3A. У разі одночасного прийому амлодипіну та mTOR інгібіторів він може призвести до посилення впливу останніх.
Циклоспорин. Дослідження на взаємодію амлодипіну та циклоспорину на здорових добровольцях та інших групах пацієнтів не проводилися. Виняток становила група хворих з трансплантованою ниркою. У них було зафіксовано підвищення (змінне) залишкової концентрації циклоспорину від 0% до 40%. Для цієї групи хворих, які приймають амлодипін, необхідний моніторинг концентрацій циклоспорину та у разі потреби зниження дози цього фармакологічного засобу.
Симвастатин. Одночасний прийом багаторазових доз амлодипіну (10 мг) та симвастатину (80 мг) призводить до збільшення експозиції останнього на 77% в порівнянні з прийомом тільки симвастатину. Для групи пацієнтів, що приймають амлодипін, потрібно зменшити дозу симвастатину до 20 мг за день.
Силденафіл. Одноразове застосування 100 мг силденафілу хворими з есенціальною гіпертензією не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Під час одноразового прийому амлодипіну і силденафілу у разі комбінованої терапії обидва препарати незалежно один від одного чинять гіпотензивний ефект.
Інші лікарські засоби. Під час клінічних дослідженнь було виявлено, що амлодипін не впливає на фармакокінетику варфарину, дигоксину і аторвастатину.
Етанол (алкоголь). Застосування 10 мг амлодипіну, як одноразове, так і багаторазове, істотно не впливало на фармакокінетику етанолу. Одночасний прийом амлодипіну та циметидину істотно не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Грейпфрутовий сік. Не слід препарат Аладін застосовувати з грейпфрутовим соком та/або грейпфрутом, оскільки у деяких хворих може підвищуватися біодоступність цього фармакологічного засобу, що викликає посилення гіпотензивної дії.
Лабораторні тести. Вплив амлодипіну на результати лабораторних тестів невідомий.

Умови та термін зберігання

Аладін з дозуванням 5 мг діючої речовини можна зберігати 2 роки, а 10 мг – 3 роки за кімнатної температури, що не перевищує + 25 ° С.

Ціна

30 таблеток Аладіну (5 мг) можна купити за ціною від 6,5 грн до 8 грн, а 50 таблеток – від 11 грн до 12,5 грн. 30 таблеток цього препарату (10 мг) можна придбати за середньою ціною 14 грн, а 50 таблеток – 23 грн.