Алотендин : інструкція, застосування, ціна

Алотендин – препарат для лікування артеріальної гіпертензії, стенокардії та порушень артеріального тиску. Антигіпертензивна дія засобу зумовлена комбінацією амлодипіну та бісопрололу.

Амлодипін перешкоджає потоку іонів кальцію до м’язів міокарда та судин, внаслідок чого відбувається релаксуючий ефект на вибрану мускулатуру. Компонент зменшує периферичний опір та знижує потребу серця споживати більшу кількість кисню. Окрім цього, амлодипін розширює коронарні артерії в ішемізованих ділянках міокарда, що покращує постачання кисню до міокарда у хворих на стенокардію Принцметалу.

У пацієнтів, які страждають на АГ, ефект досягається після одноразового застосування амлодипіну та триває 24 години без раптового зниження артеріального тиску.

Для хворих зі стенокардією діюча речовина застосовується для подовження часу фізичних навантажень. Внаслідок застосування таблеток, знижується ризик нападів стенокардії. Для пацієнтів, які отримують систематичну терапію, немає потреби у використанні додаткового нітрогліцерину. До того ж, амлодипін практично не впливає на метаболізм, тому препарат дозволено застосовувати пацієнтам з цукровим діабетом. Препарат не продемонстрував небажаних ефектів на людей з подагрою та астмою.

Максимально препарат концентрується в крові через 7-12 годин після застосування терапевтичних доз амлодипіну. Їжа практично не змінює час та ефективність засвоєння препарату.

Метаболізм амлодипіну відбувається у печінці, де й утворюються неактивні метаболіти. До 98% препарату одразу ж зв`язується з білками крові, а період напіввиведення триває навіть до 50 годин. Стійкість компоненту дозволяє застосовувати його не більше одного разу на день.

Селективний блокатор бісопролол вибірково пригнічує бета₁-адренорецептор, втім не чинить симпатоміметичної дії. Завдяки цьому компонент здійснює гіпотензивний та антиангінальний ефект.

Гіпотензивний ефект зумовлений зниженням серцевого викиду, зменшенням стимуляції судин та пригніченням виведення реніну за допомогою нирок.

Антиангінальна дія пов'язана з блокадою бета₁-адренорецепторів, що призводить до зниження потреби міокарда у кисні шляхом негативної хронотропної та інотропної дії. Цей механізм бісопрололу спричиняє зменшення та навіть повне усунення симптомів ішемії. Дія бісопрололу проявляється через 3 години після застосування препарату. Максимальна гіпертензивна дія відчутна за два тижні терапії.

90% препарату абсорбується з ШКТ. Максимальне засвоєння бісопрололу — орієнтовно 85%. Напіввиведення відбувається впродовж 10 годин, тому препарат застосовується одноразово протягом дня.  

Склад і форма випуску

діючі речовини: амлодипін, бісопролол;

1 таблетка Алотендину 5 мг/5 мг (містить 5 мг бісопрололу фумарату та 5 мг амлодипіну, що відповідає 6,95 мг амлодипіну бесилату);

1 таблетка Алотендину 10 мг/5 мг (містить 10 мг бісопрололу фумарату та 5 мг амлодипіну, що відповідає 6,95 мг амлодипіну бесилату);

1 таблетка Алотендину 5 мг/10 мг (містить 5 мг бісопрололу фумарату та 10 мг амлодипіну, що відповідає 13,9 мг амлодипіну бесилату);

1 таблетка Алотендину 10 мг/10 мг (містить 10 мг бісопрололу фумарату та 10 мг амлодипіну, що відповідає 13,9 мг амлодипіну бесилату);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група: селективні бета-блокатори та інші гіпотензивні засоби.

Показання до застосування

Препарат призначається як для комбінованої терапії з іншими антигіпертензивними чи антиангінальними лікарськими препаратами, так і для монолікування при:

• артеріальній гіпертензії як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами;
• стабільній хронічній стенокардії.

А також в межах замісного лікування пацієнтів, чий кров’яний тиск або стабільна стенокардія регулюється за допомогою одночасного застосування амлодипіну та бісопрололу в аналогічних дозах.

Протипоказання

Щодо амлодипіну: нестабільна стенокардія, виражений стеноз аорти.

Щодо бісопрололу: гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, AV-блокада II-III ступенів, синдром слабкості синусного вузла, синоатріальна блокада, брадикардія (частота серцевих скорочень менше ніж 60 на хвилину) перед початком лікування, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск < 100 мм рт. ст.), бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легенів, виражені порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно, нелікована феохромоцитома, метаболічний ацидоз.

Щодо комбінованих таблеток на основі діючих речовин амлодипіну та бісопрололу: підвищена чутливість до амлодипіну, похідних дигідропіридину, бісопрололу і/або до будь-якої допоміжної речовини, період годування груддю, дитячій вік (до 18 років).

Спосіб застосування та дози

Лікування здійснюється за допомогою однієї таблетки Алотендину. Для кращого ефекту рекомендується ранкове застосування засобу, незалежно від часу сніданку. Таблетки не розжовувати.

Не застосовувати більш ніж 1 таблетку Алотендину протягом доби (що еквівалентно 10 мг амлодипіну та 10 мг бісопрололу). При деяких станах підбирається інше співвідношення діючих речовин.

Пацієнти з ішемічною хворобою серця не повинні різко припиняти курс лікування, оскільки це може загострити симптоми та тимчасово погіршити клінічний стан хворого. Для уникнення небажаних обставин рекомендується знижувати дозу поступово.

Порушення функціонального стану нирок та печінки

У пацієнтів з печінковою недостатністю виведення амлодипіну більш повільне, ніж у здорових людей. Специфічних рекомендацій для таких пацієнтів немає, однак варто врахувати, що препарат в подібних станах чи з підозрою на них призначається з обережністю. Якщо в пацієнта діагностовано недостатність тяжкого типу, добова доза бісопрололу повинна бути менш як 10 мг.

Ниркова недостатність легкого або середнього ступенів не передбачає зміну дози. При тяжкій недостатності добова доза бісопрололу повинна бути меншою як 10 мг.

Комбінація амлодипіну та бісопрололу не призначається дітям до 18 років, оскільки наразі немає даних щодо профілю безпеки засобу для цієї групи пацієнтів.

Особливості застосування

Амлодипін при ураженнях печінки. Подібно до інших антагоністів кальцію, амлодипін збільшує час виведення в пацієнтів з функціональними розладами печінки. Щоб не допустити небажаних реакцій на організм, препарат призначається з обережністю, при порушеннях середнього ступеня необхідний моніторинг ферментів печінки.

Серцева недостатність передбачає обережне використання засобів амлодипіну.

Лікування пацієнтів літнього віку відбувається за такою ж схемою, як лікування для інших груп. Єдиною відмінністю є те, що збільшення дози для таких пацієнтів здійснюється з обережністю та під наглядом лікаря.

Бісопролол вимагає обережності при призначенні для пацієнтів з АГ або стенокардією, яка має безпосередній зв'язок з серцевою недостатністю. Раптова відмова від бісопрололу може загострити симптоми ішемічної хвороби серця, тому рекомендується повільне припинення терапії.

Медичний нагляд встановлюється за пацієнтами:

• з цукровим діабетом, при якому спостерігається коливання концентрації глюкози в крові, оскільки бісопролол може маскувати ознаки гіпоглікемії;
• які перебувають на дієті або суворому голодуванні; 
• які отримують супутнє десенсибілізуюче лікування, оскільки бісопролол розвиває підвищену чутливість до алергенів та розвиває анафілактоїдні реакції;
• з AV-блокадою;
• з вазоспастичною стенокардією;
• з оклюзивним ураженням периферичних судин;
• з псоріазом в анамнезі або наявним псоріазом;
• з синдромом тиреотоксикозу, оскільки бісопролол маскує ознаки синдрому;
• з феохромоцитомою, перед лікуванням бісопрололом слід пройти терапію блокаторами β-адренорецепторів;
• з бронхіальною астмою та іншими захворюваннями дихальних шляхів, перед лікуванням бісопрололом слід пройти курс бронходилататорів.

Перед тим, як провести загальну анестезію, лікар повинен отримати інформацію про те, що пацієнт проходить лікування бета-блокаторами. Препарат не застосовується щонайменше за дві доби до хірургічного втручання.

До препарату входять субстанції, які демонструють хибнопозитивні результати при проходженні антидопінгового контролю.

Потенційний вплив на швидкість реакції.

Через індивідуальну реакцію кожного окремого пацієнта препарат може по-різному впливати на концентрацію уваги та швидкість реакції при керуванні автотранспортом. Найвідчутніше побічні реакції спостерігаються на початку лікування та при супутньому вживанні алкогольних виробів.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Через недостатність клінічних досліджень, препарат не призначається для вагітних та жінок, які здійснюють натуральне вигодовування. Амлодипін може застосовуватися тільки за показанням лікаря в тих випадках, коли користь для матері значно перевищує ймовірні ризики для плоду.

Бета-адреноблокатори здійснюють негативний вплив на розвиток плоду, зокрема порушують плацентарну перфузію, через що відбувається порушення розвитку, росту та завмирання плоду. Інколи лікування вагітних жінок завершується спонтанним абортом та передчасними пологами. До того ж, в новонароджених можуть виникати ознаки гіпоглікемії та брадикардії. Якщо необхідно призначити лікування, вагітні жінки отримують селективні- або адреноблокатори.

Бісопролол не використовується для вагітних, якщо це не є єдиним можливим методом терапії. В разі призначення бісопрололу лікування проходить одночасно з регулярним моніторингом матковоплацентарного кровообігу, а також аналізом росту плоду. Якщо лікування здійснює негативний вплив на перебіг вагітності, варто призначити альтернативну терапію.

Якщо матері проходили терапію, новонароджені повинні провести три перші дні життя під наглядом лікаря.

Досліджень щодо проникнення бісопрололу в грудне молоко не проводили, тому препарат не призначається для жінок, які здійснюють грудне вигодовування.

Передозування

Амлодипін виводиться з організму шляхом промивання шлунку, оскільки активні метаболіти повільно всмоктуються в ШКТ. Застосування доз, які перевищують рекомендовані, призводить до тривалої АГ та периферичної вазодилатації. В разі серйозного передозування можлива рефлекторна тахікардія. В такому разі пацієнтам проводять підтримку діяльності серця та судин, встановлюють контроль за функціями серця, дихання. Важливо контролювати об’єм циркулюючої рідини та діурез. Під час проведення терапії встановлюється підтримка за життєво важливими функціями пацієнта. Можливе використання вазоконстрикторів, які відновлюють тонус судин. Регрес кальцієвих каналів досягається за допомогою кальцію глюконату внутрішньовенно.

Передозування бісопрололом супроводжується брадикардією, артеріальною гіпотензією, бронхоспазмом, серцевою недостатністю та гіпоглікемією. Проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Для лікування брадикардії вводиться атропін внутрішньовенно. Важкі випадки передозування передбачають встановлення водія ритму.

В разі артеріальної гіпотензії призначається глюкагон. Для усунення AV- блокади пацієнтам вводиться ізопреналін та/або встановлюється водій ритму серця.

Для терапії тяжкої серцевої недостатності використовують діуретики або вазодилататори.

Лікування бронхоспазмів відбувається за допомогою бронходилататорів. Гіпоглікемія передбачає внутрішньовенне введення глюкози.

Бісопролол не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.

Побічні реакції

Амлодипін: мігрень, набряк ніг, надмірна втома, денна сонливість, запаморочення, біль у животі, пришвидшене серцебиття, нудота. Серед лабораторних досліджень рідко проявляється підвищення рівнів печінкових ферментів.

Також спостерігається лейкопенія, зниження кількості тромбоцитів, хвороба Верльгофа, головний біль, нейропатія, синкопе, ослаблення чутливості, парестезія, розлади смаку, тремор, порушення зору, дзвін у вухах, кашель, задишка, гіперплазія ясен, сухість у роті, розлади моторики шлунково-кишкового тракту, гастрит, панкреатит, порушення сечовипускання, алопеція, алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, міалгія, судоми у м`язах, біль у спині, гіперглікемія, припливи, виснаженість, порушення ваги, холестаз, гепатит, жовтяниця, імпотенція, гінекомастія.

Бісопролол провокує: брадикардію, порушення AV- провідності, мігрень, безсоння, вертиго, порушення секреції слізної рідини, розлади слуху, бронхоспазм, алергічний риніт, блювання та закреп, нудоту, алергічні реакції, псоріаз, судоми, підвищення рівня тригліцеридів, відчуття холоду в кінцівках, виснаженість, гепатит, депресію, імпотенцію.

Умови та термін зберігання

За умови дотримання рекомендацій виробника (зберігання в темному місці за температури до 30°C) засіб придатний до використання 5 років.