Арлеверт: інструкція, застосування, ціна

Купити на Liki24 зі знижкою 30% Купити

Арлеверт – лікарський засіб, який призначають для усунення запаморочення - поширеного симптому багатьох захворювань і патологічних станів. Застосовується виключно у терапії дорослих. Лікарський препарат не призначають вагітним і жінкам у період грудного вигодовування.

Інструкція до препарату Арлеверт №20 (20 таблеток)

Склад

Діючі речовини: цинаризин (Cinnarizinum), дименгідринат (Dimenhydrinatum). В одній таблетці міститься 20 мг цинаризину і 40 мг дименгідринату.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Cellulosum microcristallinum), тальк очищенний, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза (Carmellosum natricum conexum), крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілметилцелюлоза, магнію стеарат (Magnesium stearate).

Форма випуску медикаменту

Арлеверт випускається у формі білих (як варіант - блідо-жовтих), випуклих з обох боків таблеток, які з одного боку мають гладку поверхню, а з іншого – тиснення у вигляді літери "А" – по 20 таблеток у блістері, по одному блістеру у картонному упакуванні.

Фармакотерапевтична група

Код ATХ N07C A52. Арлеверт належить до двох фармакотерапевтичних груп: лікарських засобів (ЛЗ), які виявляють вплив на нервову систему, і комбінованого лікарського препарату (ЛП) цинаризину.

Фармакологічні властивості препарату

Фармакодинаміка.

Dimenhydrinatum виявляє М-холіноблокуючу активність, що забезпечує парасимпатолітичний ефект медикаменту, а також пригнічує центральну нервову систему, виявляючи таким чином протиалергічну дію. Медичний препарат впливає переважно на гравітаційну сенсорну систему - пригнічення блювотних позовів і вертиго відбувається за рахунок впливу засобу на хеморецептори, розташовані у четвертому шлуночку, які виступають у ролі тригерів.

За рахунок блокування кальцієвих рецепторів Cinnarizinum перешкоджає надходженню кальцію до вестибулярних рецепторів, тобто забезпечує вестибулолітичну дію, виявляючи вплив на периферичний вестибулярний апарат.

Обидві активні субстанції досить швидко усувають запаморочення. Як вдалося встановити у ході клінічних випробувань, ефективність комбінованого лікарського засобу є вищою, ніж кожного з його активних фармінґредієнтів окремо. Дія ЛЗ при "морській хворобі" не вивчалася.

Фармакокінетика.

Абсорбція і розподіл в організмі. Після перорального прийому відбувається швидке вивільнення дифенгідраміну з дименгідринату. Вивільнений компонент разом з цинаризином швидко абсорбується з ШКТ. Піку концентрації у сироватці крові обидві активні речовини досягають впродовж двох годин мінімум – чотирьох максимум. Т½ (немає значення, приймав пацієнт діючі речовини разом чи окремо) із сироватки крові становить 4-5 годин.

Біотрансформація. Активне хімічне перетворення обох активних субстанцій відбувається у печінці. Метаболізм Cinnarizinum забезпечують реакції гідроксилювання, каталізатором яких частково виступають ізоензими цитохрому Р 450 2D6, і реакції N-дезалкілювання, щодо яких ізоензими згаданого цитохрому виявляють низьку селективність. Метаболізм дифенгідраміну забезпечується переважно послідовним N-деметилюванням третинних амінів.

При проведенні досліджень in vitro на людях (на мікросомальних печінкових фракціях піддослідних) вдалося встановити, що згадані реакції відбуваються за участю цілої низки ізоензимів маленьких мембранних гемопротеїнів, залучених у процес електронного транспорту через мембрани, у тому числі ізоензиму цитохрому Р450 2D6.

Зважаючи на те, що інтенсивний метаболізм активних фармінґредієнтів лікарського засобу забезпечується ферментною системою цитохрому Р450, у хворих з важкою дисфункцією печінки концентрації активних компонентів у сироватці крові (при цьому вони не змінюють свого вигляду) та їх Т½ збільшуються. Метаболізм дифенгідраміну вивчався на хворих з кінцевою стадією хронічного запального процесу у печінці (цирозом).

Екскреція. Від 40% до 60% цинаризину елімінується з організму з екскрементами. Його метаболіти, кон'юговані з глюкуроновою кислотою виводяться нирками. Дифенгідрамін (передусім його метаболіти) екскретується переважно нирками. Від 40% до 60% метаболітів дифенгідраміну – це дифенілметоксіоцтова кислота, яка є дезаміновим похідним. Оскільки ця активна речовина елімінується виключно з сечею, вказаний ЛЗ не призначають пацієнтам з важкою нирковою недостатністю, швидкість клубочкової фільтрації при якій становить менше 25 мл/хв.

Показання до прийому

Лікарський препарат призначають з метою усунення відчуття слабкості (як перед втратою свідомості), втоми та нестабільності тіла, викликаного різними чинниками. Застосовують лише у терапії дорослих.

Протипоказання

Алергія на цинаризин, дименгідринат, дифенгідрамін, інші протиалергічні препарати зі схожою структурою або допоміжні речовини, що входять до складу Арлеверту;
важкі патології печінки;
підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ) або підозра на нього;
глаукома закритокутового типу;
захворювання простати і сечовидільного каналу, які призвели до ішурії;
загострення бронхіальної астми;
спадкове порушення біосинтезу порфіринів (порфірія);
важкі хвороби нирок, при яких кліренс креатиніну становить менше 25 мл/хв.;
зловживання алкоголем;
судоми, спричинені зокрема епілепсією або еклампсією;
гормонально активна пухлина хромафінних клітин симпато-адреналової системи переважно наднирникової локалізації (феохромоцитома).

Спосіб застосування лікарського засобу. Підбір оптимальної дози

Дорослим призначать по одній таблетці тричі на добу після споживання їжі. Таблетку забороняється розжовувати. Запити її бажано водою (невеликою її кількістю).

Хворим похилого віку коригувати дозу ЛЗ не потрібно.

При нирковій недостатності (легкій або помірній) застосування лікарського препарату вимагає обережності. Важку ниркову недостатність, при якій кліренс креатиніну становить менше 25 мл/хв, слід розцінювати як абсолютне протипоказання до прийому ЛП.

При печінковій недостатності доцільність застосування препарату визначається лікуючим лікарем, однак слід взяти до уваги, що дослідження з вивчення безпеки та ефективності цього медикаменту у лікуванні вказаної категорії пацієнтів не проводилися. Важку печінкову недостатність необхідно розглядати як абсолютне протипоказання до прийому медичного препарату.

Терапія засобом не може тривати довше 28 днів. За необхідності продовжити курс лікування рішення про це приймає лікуючий лікар.

Небажана побічна дія

У ході клінічних досліджень у 8% піддослідних спостерігалися зміни свідомості (у т.ч. сонливість, притупленість слуху і підвищена втомлюваність), у 5% - відчуття сухості у роті. У більшості випадків ці побічні реакції були легкими і минали впродовж кількох днів (навіть за умови тривалого прийому Арлеверту).

Терапія вказаним лікарським засобом (що демонструють результати клінічних досліджень і спостережень у постреєстраційний період) рідше ніж в одному випадку на 10000 може супроводжуватися тромбоцито- і лейкопенією та ураженням червоного кісткового мозку (апластичною анемією);

рідше, ніж в одному випадку на 1000, але частіше, ніж в одному на 10000 - надлишковою відповіддю імунної системи, що проявиться у тому числі шкірними реакціями; підвищеною чутливістю до ультрафіолету; розладами зору; ускладненим (що особливо помітно на початку процесу) сечовипусканням;

рідше, ніж в одному випадку на 100, але частіше, ніж в одному на 1000 – парестезіями, тинітусом, підвищеною нервовою збудливістю, ослабленням пам'яті, тремором і судомами; висипаннями на шкірі, підвищеною пітливістю; шлунково-кишковими розладами, діареєю і нудотою;

рідше, ніж в одному випадку на 10, але частіше, ніж в одному на 100 – абдомінальними болями, сухістю у ротовій порожнині; головним болем і відчуттям сильної втоми.

З прийомом кожної з активних субстанцій ЛЗ окремо пов'язують:

з Dimenhydrinatum: посилення агресивності та ажитації, стан пригніченості, слабкість м'язів, підвищену тривожність, галюцинації, погіршення перебігу гострокутної глаукоми (у пацієнтів, в яких діагностували це захворювання), затуманення зору, тинітус, зниження рівня лейкоцитів (цей побічний ефект після припинення застосування дименгідринату минає сам по собі), тахікардію, відчуття стискування у ділянці серця, закрепи, посилення апетиту або, навпаки, його зниження, порушення роботи печінки, шкірні висипання, ангіонабряк, анафілаксію, біль у суглобах, зменшення інтенсивності виділення поту, аномальний передчасний розпад еритроцитів, підвищення в’язкості мокротиння, інсомнію, погіршення концентрації уваги, амнезію, атаксію, підвищення ВОТ, розвиток глаукоми (у пацієнтів, в яких раніше не було цієї патології), запаморочення, подвоєння об’єктів (порушення зору), аритмії, артеріальну гіпотензію (зокрема постуральну), блювання, збільшення ваги, порушення відтоку жовчі жовчовивідними шляхами, уртрикарію, листоподібний дерматит, затримку сечі, що можна пояснити антихолінергічним ефектом активного фармінґредієнту, сухістю слизових, наповнення слизом дихальних шляхів.

При тривалому лікуванні у пацієнта може розвинутися залежність від згаданого активного компоненту;

з Cinnarizinum: закрепи, відчуття тиску у грудній клітці, екстрапірамідні розлади, червоний плаский лишай, уповільнені реакції, прогресування хвороби Паркінсона, блювання, збільшення ваги, підпечінкову жовтяницю, дискінезію жовчних шляхів, реакції з боку шкіри, схожі на системний червоний вовчак, патологічну сонливість, відчуття дискомфорту у шлунку, підвищений тонус м'язів і їхній стабільний опір при пасивних рухах. У медичній літературі є згадка про випадок механічної жовтяниці. У хворих похилого віку при тривалому прийомі цинаризину можуть виникати або посилюватися вже існуючі екстрапірамідні порушення та одночасно розвиватися депресія. У такому разі терапію Cinnarizinum припиняють.

Необхідність інформування про можливу побічну дію лікарського препарату

Після того, як ЛП пройшов реєстрацію, такі повідомлення є надзвичайно цінними, оскільки дозволяють проводити безперервний моніторинг співвідношення потенційної користі і очікуваних ризиків при прийомі цього препарату пацієнтами. У разі підозри на побічні ефекти, викликані цим медикаментом, медичний працівник зобов’язаний повідомити про цей факт у відповідні органи.

Передозування

Прояви. Передозування медичним препаратом проявиться сонливістю, порушеннями координації рухів, запамороченням, відчуттям сухості у порожнині рота, мідріазом, лихоманкою, ішурією, гіперемією обличчя, пришвидшеним серцебиттям і болем голови (останні сім симптомів пов’язані з антихолінергічною дією засобу). Передозування Арлевертом може супроводжуватися судомами, відчуттям неспокою, підвищенням кров'яного тиску, галюцинаціями, пригніченням функції дихання, тремором і комою, яка здебільшого розвивається при важкому передозуванні лікарським засобом.

Терапія. При розвитку гострої серцевої і дихальної недостатності хворому призначають підтримуюче лікування. Бажано провести промивання шлунку з використанням ізотонічного розчину хлориду натрію. Необхідно також регулярно вимірювати температуру тіла пацієнта, оскільки при інтоксикації протиалергічними препаратами може виникати лихоманка (передусім у дітей).

При появі болю у животі, схожого на перейми при пологах, доцільним є призначення барбітуратів, які починають діяти через 10-15 хвилин після прийому, проте прийом цих медикаментів вимагає обережності. Якщо антихолінергічна дія медичного препарату на центральну нервову систему є надто сильно вираженою, рекомендується провести пробу з фізостигміном, після чого забезпечити повільне вливання цього алкалоїду у вену (або його введення у товщу м’яза) у дозі 0,03 мг у розрахунку на 1 кг ваги пацієнта (дорослим – не більше 2 мг, дітям – не більше 0,5 мг).

Dimenhydrinatum можна видалити з крові шляхом позаниркового її очищення, однак у разі передозування робити цього не слід. Елімінувати цю активну речовину з крові можна, прийнявши активоване вугілля. Інформація щодо виведення Cinnarizinum шляхом проведення екстракорпоральної терапії відсутня.

Ознаки передозування цинаризином. При гострому передозуванні (прийомі 90-2250 мг вказаної діючої речовини) в окремих випадках можуть виникати зміни свідомості (сонливість, ступор і навіть кома), екстрапірамідні розлади, блювання, а також знижуватися артеріальний тиск. У незначного відсотка дітей передозування Cinnarizinum може проявлятися судомами. У більшості пацієнтів перебіг гострого передозування цією активною субстанцією не є важким, однак може призвести до летальних наслідків (у комбінації цього активного фармінґредієнта з іншими лікарськими засобами).

Терапія у разі передозування цинаризином. Специфічний антидот не розроблений. Упродовж першої години після перорального прийому цього активного компоненту хворому потрібно промити шлунок. У деяких випадках (якщо є відповідні показання) доцільно призначити адсорбент (активоване вугілля).

Ознаки передозування дименгідринатом. Передозування цією активною речовиною проявиться сухістю слизових горла й носа, порушеннями серцевого ритму, пригніченням ЦНС або, навпаки, її збудженням з формуванням несправжніх сприйняттів та уявлень (коли реальний об’єкт відсутній), висипкою на шкірі, різким зниженням кров'яного тиску (пацієнт при цьому може втрачати свідомість) і судомами. У рідкісних випадках може порушуватися функція зору, ускладнюватися процес сечовипускання, посилюватися або, навпаки, знижуватися апетит, виникати патологічні звукові відчуття та біль в ділянці шлунка.

Особливості застосування ЛЗ

Призначення вказаного лікарського препарату хворим з патологіями нирок та/або печінки, зменшенням частоти серцевих скорочень, хронічними респіраторними захворюваннями, зниженням рівня магнію або калію у крові, пілородуоденальним стенозом, непрохідністю кишок, хворим, які одночасно приймають інші ЛП, котрі провокують гіпокаліємію або подовжують інтервал QT, пацієнтам з гіпертиреоїдизмом, артеріальною гіпертонією, бронхіальною астмою, виразковою хворобою шлунка, вродженим синдромом пролонгації QT-інтервалу або іншими порушеннями функції серця, що мають клінічне значення (кардіопатологіями, аритміями серця, венозною та артеріальною гіперемією, ішемією, стазом крові, тромбозом, ДВЗ-синдромом, емболією, інфарктом, крововиливами або кровотечами), патологіями або патологічними станами, при яких терапія антихолінергічними препаратами може призводити до погіршення їх перебігу, у т.ч. підвищенням тиску в очах, гіпертрофією простати, ішемічною хворобою серця (важкою формою), АГ або гіпертиреозом вимагає особливої обережності.

Хворим похилого віку, схильним до ортостатичного колапсу, з ожирінням, хронічними закрепами (через ймовірність розвитку синдрому Авелліса), тремтливим паралічем, пацієнтам, які приймають седативні препарати, з доброякісною гіперплазією простати (або підозрою на неї) медикамент також потрібно приймати з обережністю.

Медичний препарат не провокує суттєвого зниження кров'яного тиску, однак хворим з артеріальною гіпотензією при його прийомі необхідно виявляти особливу обережність.

Аби мінімізувати подразнення слизової оболонки шлунка, засіб натщесерце приймати небажано.

Зважаючи на те, що Арлеверт може викликати відчуття сильної втоми і розслаблення (особливо на початкових етапах терапії), від прийому трицикліків, лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему, і вживання спиртовмісних напоїв бажано утриматися.

Порфірія є одним із протипоказань до терапії вказаним ЛЗ.

При печінковій або нирковій недостатності призначення лікарського препарату вимагає обережності як з боку пацієнта, так і з боку лікуючого лікаря.

Взаємодія з іншими ЛП та інші види взаємодій

Дослідження з вивчення можливих взаємодій не проводилися.

При застосуванні інгібіторів МАО антихолінергічний ефект препарату може посилюватися. У рідкісних випадках медикамент може викликати паралітичний синдром Авелліса, що подекуди здатен становити загрозу для життя хворого, підвищувати очний тиск, виявляти заспокійливий ефект на ЦНС, затримувати процес сечовиділення, знижувати кров'яний тиск і порушувати функцію дихання.

Прокарбазин може посилювати лікувальний ефект медичного препарату.

Dimenhydrinatum здатен посилювати антихолінергічний ефект інших лікарських засобів, у тому числі Atropinum, трицикліків і ЛЗ, які призначають при хворобі Паркінсона, та пригнічуючу дію на ЦНС похідних барбітурової кислоти, седативних препаратів, ЛП, які усувають депресивний стан, психоактивних речовин, які володіють снодійною, седативною, анксіолітичною, міорелаксуючою і протисудомною дією, препаратів для зниження артеріального тиску центральної дії, Thalidomidum, снодійних засобів, психотропних заспокійливих препаратів, які знижують емоційну напругу, похідних морфіну, зокрема знеболюючих препаратів, медикаментів для проведення замісної терапії і протикашльових засобів, антипсихотичних речовин, які застосовуються у психіатрії та Baclophenum.

Арлеверт посилює пригнічувальну дію на центральну нервову систему лікарських засобів, які призначають пацієнтам з епілепсією.

Хворих необхідно завчасно поінформувати, аби на період застосування ЛЗ вони утрималися від вживання алкоголю.

Лікарський препарат посилює дію Diazepamum і викликає дію, протилежну дії психоактивних речовин, стимуляторів ЦНС, які є аналогами гормонів адреналіну і норадреналіну, а також їхніх похідних.

Поєднання з ЛП, до складу яких входить бісмут, психотропними препаратами, анальгетиками і Scopolaminum може викликати зменшення гостроти зору.

Медикамент здатен маскувати ознаки ототоксичності аміноглікозидів і справжню реакцію шкіри при проведенні шкірних алергопроб. Зважаючи на те, що медичний препарат може маскувати позитивну реакцію шкірних покривів на фактори реактивності при проведенні тестів на виявлення алергенів, прийом цього засобу бажано припинити за чотири доби до проведення тестів, додатково повідомивши про це лікаря-алерголога.

Особливу обережність необхідно виявляти при призначенні Арлеверту хворим, які застосовують у лікуванні лікарські засоби, що пролонгують QT-інтервал (протиаритмічні препарати І і ІІІ класу, протималярійні препарати, нейролептики, окремі антибактеріальні препарати, у т.ч. Erythromycinum, протиалергічні засоби) або лікарські засоби, які знижують концентрацію калію у позаклітинній рідині (у тому числі окремі специфічні діуретики). Інформації щодо можливої фармакокінетичної взаємодії обох діючих речовин з іншими ЛЗ недостатньо. Дифенгідрамін інгібує обмінні процеси, опосередковані ізоензимом цитохрому Р450 2D6. Відтак прийом лікарського препарату одночасно із субстратами цього ензиму (передусім тими, які володіють вузьким спектром терапевтичної дії) вимагає максимальної обережності.

Діти

Оскільки дані про застосування цього ЛП у лікуванні осіб віком до 18 років відсутні, дітям його не призначають.

Застосування препарату у терапії вагітних жінок і жінок, що годують грудьми

Застосування у період вагітності. Чи є медикамент безпечним для вагітних жінок – інформація про це відсутня. Дименгідринат може стимулювати гладком'язові волокна тіла матки, зменшуючи у такий спосіб тривалість виходу з неї зрілого плоду, плаценти і зародкових оболонок, а тому приймати цей медичний препарат вагітним протипоказано.

Застосування у період лактації. З огляду на те, що Dimenhydrinatum і Cinnarizinum можуть проникати у материнське молоко, призначати комбінований засіб у терапії жінок у період грудного вигодовування протипоказано.

Вплив на репродуктивну здатність невідомий.

Вплив Арлеверту на швидкість психомоторних реакцій при управлінні автомобільним транспортом і роботі з іншими потенційно небезпечними машинами

Прийом лікарського засобу може супроводжуватися бажанням подрімати у світлу пору доби, відчуттям нестабільності, дисбалансу та загальмованістю (здебільшого у перші дні застосування лікарського засобу). При появі цих симптомів управляти автотранспортом (як і працювати з іншими механізмами, робота з якими вимагає підвищеної концентрації уваги) забороняється.