АЦЦ 100: інструкція, застосування, ціна

АЦЦ 100 – це препарат, що має антиоксидантну, відхаркувальну та муколітичну дії, завдяки яким полегшується процес відходження мокроти з бронхів.

Склад і форма випуску

АЦЦ 100 випускається у вигляді таблеток шипучих та порошку для орального розчину.

Таблетки.

Діюча речовина: 1 таблетка містить ацетилцистеїну 100 мг або 200 мг.

Допоміжні речовини: лимонна кислота безводна, натрію гідрокарбонат, натрію карбонат безводний, маніт (Е 421), лактоза безводна, аскорбінова кислота, натрію цитрат, сахарин натрію, ароматизатор ожиновий "В" (містить сорбіт (Е 420)).

Основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки по 100 мг: білого кольору круглі, плоскі таблетки з запахом ожини;
• таблетки по 200 мг: білого кольору круглі, плоскі таблетки з запахом ожини та рискою з одного боку.

Порошок для орального розчину.

Діюча речовина: 1 пакетик містить ацетилцистеїну 100 мг або 200 мг.

Допоміжні речовини: сахароза, аскорбінова кислота, сахарин, апельсиновий ароматизатор.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до жовтуватого кольору, можлива наявність агломератів, із запахом апельсину.

Фармакологічні властивості

АЦЦ (ацетилцистеїн) є муколітичним відхаркувальним фармакологічним засобом, що застосовується у разі захворювання дихальної системи з утворенням густого слизу для розрідження мокротиння. Ацетилцистеїн – похідне амінокислоти цистеїну. Муколітичний ефект АЦЦ заснований на хімічній природі. Ацетилцистеїн, завдяки вільній сульфгідрильній групі, розриває дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів. Цей процес призводить до зменшення в'язкості та деполімеризації мукопротеїдів мокротиння, сприяючи відкашлюванню та відходженню бронхіального секрету. Ацетилцистеїн зберігає свою активність навіть за наявності гнійного мокротиння.

АЦЦ має також антиоксидантні пневмопротекторні властивості, що обумовлені зв'язуванням його сульфгідрильними групами хімічних радикалів, тим самим знешкоджуючи їх. Також цей фармакологічний засіб підвищує синтез глутатіону, який є важливим фактором внутрішньоклітинного захисту від окисних токсинів ендогенного/екзогенного походження та деяких цитотоксичних речовин. Це дає можливість застосовувати ацетилцистеїн у разі передозування парацетамолом.

Фармакокінетика

Ацетилцистеїн після прийому всередину повністю швидко всмоктується й метаболізується в печінці, утворюючи цистеїн (фармакологічно активний метаболіт), діацетилцистеїн, цистин та далі – змішані дисульфіди. Препарат має дуже низьку біодоступність – приблизно 10%. Після прийому максимальна концентрація в крові досягається протягом 1-3 годин. Близько 50% зв'язується з білками крові. Ацетилцистеїн виводиться нирками у вигляді діацетилцистеїну та неорганічних сульфатів (неактивні метаболіти).

Період напіввиведення визначається швидкістю біотрансформації в печінці та становить приблизно 1 годину, а в разі зниженої функції печінки цей процес триває до 8 годин.

Показання до застосування

АЦЦ 100 застосовується для терапії хронічних/гострих захворювань бронхолегеневої системи, що вимагає зменшення в'язкості слизу, відхаркування та поліпшення відходження мокроти, таких як:

• бронхопневмонія;
• синусит;
• бронхіальна астма;
• муковісцидоз;
• ларинготрахеїт;
• бронхіт;
• гострий трахеобронхіт;
• гавкаючий кашель;
• бронхоектатична хвороба;
• отруєння парацетамолом.

Протипоказання

АЦЦ 100 не рекомендується до застосування, якщо є:

• підвищена чутливість до будь-якого з компонентів;
• виразка шлунка/дванадцятипалої кишки (стадія загострення);
• важке загострення бронхіальної астми;
• легенева кровотеча;
• кровохаркання;
• рідкісні спадкові форми непереносимості фруктози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, дефіцит сахарази-ізомальтази.

Передозування

Випадки передозування ацетилцистеїном під час перорального використання невідомі.

Однак під час передозування можливий розвиток діареї, блювання та нудоти. У дітей може з'явитися гіперсекреція.

Лікування проводиться симптоматичне.

Побічні ефекти

Для опису частоти побічних дій використовується така класифікація:

• дуже рідко – <1/10000;
• рідко – ≥ 1/10000 до <1/1000;
• нечасто – ≥ 1/1000 до <1/100;
• часто – ≥ 1/100 до <1/10);
• дуже часто – ≥ 1/10.

Побічні реакції можуть розвиватися з боку:

• ЦНС – головний біль (нечасто);
• серцево-судинної системи – артеріальна гіпотензія, тахікардія (нечасто);
• дихальної системи – ринорея, бронхоспазм (переважно у пацієнтів, що мають гіперреактивність бронхіальної системи – асоціюється з бронхіальною астмою), диспное (рідко);
• шкіри – алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, екзантему, свербіж, висипи, екзему, кропив'янку (нечасто);
• травного тракту – стоматит, неприємний запах з рота, біль у животі, печія, діарея, диспепсія, блювання, нудота (рідко);
• органів слуху – дзвін у вухах (нечасто).

До загальних порушень належить лихоманка (нечасто).

Надходили дані про розвиток тяжких побічних реакцій з боку шкіри – синдроми Лайєлла та Стівенса-Джонсона. Також повідомлялося про дуже рідкісні випадки виникнення під час прийому ацетилцистеїну кровотеч, пов'язаних з реакціями підвищеної чутливості до компонентів препарату. Відзначалося зниження агрегації тромбоцитів (клінічного підтвердження немає). Відомо про розвиток набряку Квінке, геморагії, набряку обличчя, анафілактичних реакцій, анемії та шоку (частота появи – дуже рідко).

Особливості застосування

Хворим з виразкою шлунка/дванадцятипалої кишки потрібно дотримуватися обережності під час прийому АЦЦ 100, особливо у разі застосування інших фармакологічних засобів, що подразнюють слизову шлунка.

Пацієнтам з бронхіальною астмою рекомендується з особливою обережністю застосовувати АЦЦ 100 внаслідок можливого бронхоспазму. Під час висипання порошку в посуд для приготування розчину, він, потрапляючи в повітря, подразнює слизову носа, внаслідок цього виникає рефлекторний бронхоспазм.

Під час прийому ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі ефекти з боку шкіри (синдроми Лайєлла та Стівенса-Джонсона), тому у разі будь-яких змін слизових або шкіри рекомендується відразу ж припинити прийом препарату та звернутися до лікаря щодо подальшого застосування цього фармакологічного засобу.

Хворим, у яких є захворювання нирок/печінки, ацетилцистеїн треба призначати з особливою обережністю, щоб уникнути накопичення азотовмісних речовин в організмі.

У разі, коли хворий не може ефективно відкашлювати мокротиння, рекомендується бронхоаспірація або постуральний дренаж, внаслідок того, що прийом ацетилцистеїну викликає розрідження бронхіального секрету та збільшує його обсяг (найчастіше на початку терапії та у дітей до 2 років).

Оскільки ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, не рекомендується тривала терапія пацієнтам, у яких є непереносимість гістаміну в анамнезі, тому що можуть розвинутися симптоми непереносимості (свербіж, вазомоторний риніт, головний біль).

До складу препарату АЦЦ входить сахароза, тому пацієнтам, що страждають непереносимістю фруктози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцитом сахарази-ізомальтази, не рекомендується застосовувати цей фармакологічний засіб.

У разі призначення препарату хворим на цукровий діабет треба враховувати, що у 1 порошку АЦЦ 100 міститься 2,8 г сахарози (близько 0,24 хлібних одиниць), а у АЦЦ 200 – 2,7 г сахарози (близько 0,23 хлібних одиниць).

У складі таблеток шипучих містяться сполуки натрію: у 1 таблетці АЦЦ 100 – 4,2 ммоль, що відповідає 96 мг натрію, а в АЦЦ 200 – 4,3 ммоль або 99 мг натрію. Тому рекомендується дотримуватися обережності під час прийому цього фармакологічного засобу пацієнтами, що дотримуються натрій-контрольованої дієти.

Спосіб застосування та дози

Порошок для орального розчину.

Дітям з 2-х років та до 6 років прийом АЦЦ 100 ділять на 2 прийоми, рекомендована доза на добу – 200-400 мг, від 6 років та до 14 років добова доза – 400 -600 мг ділиться на 2-3 прийоми.

Дітям з 14 років та дорослим рекомендується застосовувати АЦЦ 100 за 1-3 прийоми по 400-600 мг.

Цей фармакологічний засіб треба приймати після вживання їжі. Вміст пакету треба розчинити в половині склянки води, холодного чаю або соку та відразу ж випити. У рідкісних випадках дозволяється приготувати розчин за 2 години до вживання, це можливо через наявність у складі порошку аскорбінової кислоти – стабілізатора. У разі додаткового прийому рідини посилюється муколітичний ефект цього фармакологічного засобу.

Курс терапії визначається лікарем індивідуально кожному пацієнту з урахуванням перебігу та характеру захворювання, в середньому становить 5-7 днів.

АЦЦ 100 таблетки.

Рекомендована доза ацетилцистеїну для дітей віком від 2 до 6 років – 200-400 мг в день за 2 прийоми; віком 6-14 років – 400-600 мг, що діляться на 2-3 прийоми; пацієнтам старше 14 років та дорослим – 400-600 мг приймати 1-3 рази на добу.

Перед вживанням таблетку треба розчинити у склянці води, отриманий розчин одразу ж випити. Прийом додаткової рідини збільшує муколітичний ефект. Приймати препарат треба після прийому їжі.

Курс прийому АЦЦ 100 призначається лікарем індивідуально кожному хворому з урахуванням перебігу й характеру захворювання та становить 4-5 днів (гострі неускладнені захворювання).

Діти

Препарат АЦЦ 100 рекомендується для застосування дітям з 2-річного віку.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Застосування ацетилцистеїну допускається в період вагітності та годування груддю тільки в тому разі, коли передбачувана користь для матері значно вища за потенційний ризик для плода/новонародженого.

Здатність впливати на швидкість реакції

АЦЦ 100 не впливає на швидкість реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Дослідження щодо взаємодії ацетилцистеїну з іншими фармакологічними засобами проводилися тільки з залученням дорослих пацієнтів.

Комбінація ацетилцистеїну з протикашльовими препаратами викликає застій мокротиння внаслідок зменшення кашльового рефлексу.

Одночасне використання АЦЦ та нітрогліцерину призводить до значної гіпотензії й розширення скроневої артерії. У разі потреби застосування такої комбінації у хворих слід контролювати гіпотензію (може мати важкий характер), а також попередити їх про можливе виникнення головного болю.

Одночасне застосування ацетилцистеїну з антибіотиками, наприклад ампіциліном, аміноглікозидами, тетрацикліном (крім доксицикліну), цефалоспорином, амфотерицином В, може призвести до взаємодії з тіоловою групою ацетилцистеїну, внаслідок чого відбувається зниження активності обох фармакологічних засобів. Інтервал між прийомами цих препаратів повинен бути не менше ніж 2 години (за винятком лоракарбефу та цефіксиму).

Ефективність АЦЦ 100 знижує активоване вугілля.

Розчиняти ацетилцистеїн в одній склянці з іншими фармакологічними засобами не рекомендується.

Цей препарат знижує гепатотоксичну дію парацетамолу.

Під час застосування ацетилцистеїну з бронхолітиками відзначається синергізм.

Ацетилцистеїн є донором цистеїну та підвищує рівень глутатіону, що сприяє детоксикації певних токсичних речовин й вільних радикалів кисню в організмі.

Під час контакту з гумою або металами відбувається утворення сульфідів, що мають характерний запах, тому рекомендується використовувати скляний посуд для розчинення цього фармакологічного засобу.

Вплив на лабораторні дослідження. Ацетилцистеїн може вплинути на визначення в сечі кетонових тіл й колориметричне дослідження саліцилатів.

Умови та термін зберігання

АЦЦ 100 можна зберігати за температури від + 15˚С до + 25˚С протягом 2-х років. Тубу з таблетками рекомендується зберігати щільно закритою.

Порошок для орального розчину за температури до + 25°С зберігається протягом 3 років.

Ціна

20 таблеток АЦЦ 100 можна придбати за ціною від 113 грн до 135 грн, а 20 порошків – від 131 грн до 154 грн.