Гленспрей: інструкція, застосування, ціна

Гленспрей – синтетичний кортикостероїдний препарат, який застосовується місцево (інтраназально) при алергічних ринітах, гострих риносинуситах (з приєднанням бактерійної інфекції), а також назальних поліпах. Застосовується як у терапії дорослих, так і дітей, однак з якого віку – залежить від показань. Виняток – назальні поліпи. Якщо пацієнт – дитина, Гленспрей у такому разі не застосовується. 

Склад

Діюча речовина: мометазону фуроат. В одній дозі міститься мометазону фуроат моногідрат, еквівалентний 50 мкг мометазону фуроат.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гліцерин, моногідрат, полісорбат 80, вода, призначена для ін'єкційного введення, натрію карбоксиметилцелюлоза, лимонна кислота, натрію цитрат, бензалконію хлорид. 

Форма випуску та основні фізичні і хімічні властивості

Гленспрей випускається у формі білої або майже білої напівпрозорої густої суспензії (назального дозованого спрею) у дозі 50 мкг у флаконі з дозатором-помпою-розпилювачем. Ємкість флакону – 60/120 доз. У комплекті йде захисний ковпачок. Флакон запакований у коробку, виготовлену з картону.

Фармакотерапевтична група

Гленспрей належить до двох груп: протинабрякових та інших лікарських засобів, які застосовуються місцево у разі захворювань носової порожнини, а також групи кортикостероїдних препаратів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Діюча речовина – мометазону фуроат – є синтетичним кортикостероїдом, який застосовується місцево і володіє вираженим протизапальним ефектом та виявляє широкий спектр дії – на опасисті клітини, еозино- і нейтрофіли, лімфоцити та макрофаги, біологічно активні речовини/сполуки, що утворюються у вогнищі запалення (ейкозаноїди/цикотіни/гістамін/лейкотрієни). Мометазону фуроат перешкоджає вивільненню медіаторів на всіх етапах алергічної реакції. Як показали дослідження, які проводилися на культурах клітин, згаданий фармацевтичний інгредієнт пригнічує синтез і виділення Interleukin-1, -5, -6, TNF-alpha, Т-хелперів 2, а також Interleukin-4 і -5 з CD4+ Т-лімфоцитів. При введенні назально однієї дози (50 мкг спрею), мометазону фуроат, зменшує вміст ЕКБ (еозинофільного катіонного білка) (порівняно з введенням плацебо) і (якщо порівнювати із базовим показником) - кількість адгезивних білків клітин епітелію, а також нейтро- та еозинофілів.

Фармакокінетика.

У сироватці крові визначається менше 1% діючої речовини (при застосуванні місцево). Ці дані були отримані із використанням чутливого методу кількісного її визначення (нижня межа – 0,25 пг/мл). Мометазону фуроат в обмеженій кількості всмоктується з ШКТ та проходить активну первинну біотрансформацію ще до виведення його з організму. Діюча речовина виводиться головним чином у вигляді кінцевих продуктів обміну із жовчю та нирками (незначний її відсоток).

Показання до застосування

• Цілорічний/сезонний алергічний риніт (дорослі і діти старші двох років). З метою профілактики (якщо передбачається, що перебіг захворювання буде середнім або важким) почати застосовувати засіб необхідно за неповний місяць (чотири тижні) до прогнозованого початку пилкування рослин;
• гострий риносинусит, перебіг якого не супроводжується важкою бактерійною інфекцією (дорослі і діти старші 12-ти років) – як засіб для симптоматичного лікування;
• гострі епізоди синуситів, які вимагають проведення антибіотикотерапії (дорослі, зокрема особи похилого віку і діти старші 12-ти років) – як допоміжний засіб;
• поліпи з локалізацією у носовій порожнині, що супроводжуються закладеністю носа і втратою нюху (дорослі) – у т.ч. у терапії, націленій на усунення вищезгаданих симптомів.

Протипоказання

• Гіперчутливість до діючої або однієї із допоміжних речовин препарату;
• травма носа/оперативне втручання на носі, перенесене нещодавно;
• неліковане місцеве інфекційне захворювання носа (коли запальним процесом охоплена лише його слизова).

Спосіб застосування

Суспензія застосовується лише місцево (вводиться шляхом впорскування у носову порожнину)!

При алергічному риніті (цілорічному/сезонному):

профілактична/лікувальна доза для дітей старших двох років, але молодших 12-ти – по одному впорскуванню (50 мкг спрею) в обидві ніздрі один раз на день (загалом – 100 мкг засобу на добу);

дорослих, зокрема осіб похилого віку і дітей старших 12-ти років – по два впорскування (50 мкг + 50 мкг) в обидві ніздрі один раз на день (загалом – 200 мкг суспензії на добу). Коли вдасться досягнути бажаного терапевтичного ефекту, наступний етап – підтримуюче лікування. Дозу слід зменшити – по одному впорскуванню в обидві ніздрі один раз на день (загалом – 100 мкг суспензії на добу).

Якщо симптоми не послабилися, рекомендовану виробником загальну добову дозу у 200 мкг допускається збільшити до максимальної у 400 мкг – по чотири впорскування в обидві ніздрі один раз на день. Коли симптоми послабляться, дозу необхідно зменшити.

Терапевтична дія у хворих на сезонний алергічний риніт, яка має клінічне значення, спостерігається через півдоби (12 годин) після першого впорскування, проте це не означає, що застосування засобу через дві доби (48 годин) можна припинити. Аби препарат виявив повний лікувальний ефект, застосовувати його потрібно регулярно.     

При гострих епізодах синуситів (як допоміжний засіб):

лікувальна доза для дорослих, зокрема осіб похилого віку і дітей старших 12-ти років - по два впорскування (50 мкг + 50 мкг) в обидві ніздрі двічі на день (загалом – 400 мкг суспензії на добу).

Якщо симптоми не послабилися, рекомендовану виробником загальну добову дозу у 400 мкг допускається збільшити до максимальної у 800 мкг – по чотири впорскування в обидві ніздрі двічі на день. Коли симптоми послабляться, дозу необхідно зменшити.

При гострому риносинуситі:

лікувальна доза для дорослих і дітей старших 12-ти років – по два впорскування (50 мкг + 50 мкг) в обидві ніздрі двічі на день (загалом – 400 мкг суспензії на добу).

При назальних поліпах:

доза для дорослих (осіб старших 18-ти років, зокрема похилого віку) - по два впорскування (50 мкг + 50 мкг) в обидві ніздрі двічі на день (загалом – 400 мкг суспензії на добу). Коли вдасться досягнути бажаного терапевтичного ефекту, дозу слід зменшити – по два впорскування в обидві ніздрі один раз на день (загалом – 200 мкг суспензії на добу). У разі якщо через півтора місяці (5-6 тижнів застосування спрею) лікувальний ефект – відсутній, необхідно розглянути можливість застосування альтернативних лікарських засобів.

Як застосовувати назальний спрей

Перед першим впорскуванням флакон необхідно калібрувати – натиснути приблизно десять разів на дозуючий пристрій, встановивши подачу мометазону фуроат у дозі 50 мкг, що дорівнює майже 100 мг суспензії. Перед кожним застосуванням флакон потрібно струшувати. Якщо засіб не використовувався впродовж останніх двох тижнів і довше, слід двічі натиснути на дозуючий пристрій (суспензія, яка вийшла, не повинна застосовуватися за призначенням).

Перед тим, як зробити впорскування, треба очистити ніздрі від слизу, який у них накопичився, після чого злегка опустити голову і впорснути спрей в обидві ніздрі один або два рази (згідно з інструкцією). По завершенні процедури наконечник розпилювача рекомендується протерти, а сам флакон – накрити ковпачком, який йде у комплекті.

Побічні реакції

Як було доведено у ході клінічних досліджень, терапія цілорічного/сезонного алергічного риніту мометазоном фуроат, як і будь-яким іншим кортикостероїдним препаратом у формі назального спрею може супроводжуватися головним болем, фарингітом, відчуттям печіння/подразненням/появою виразок на слизовій носових ходів, носовими кровотечами (як явними, так і виділенням згустків крові або слизу з домішками крові). Кровотечі із носа – помірні і не вимагають застосування будь-яких лікарських засобів, призначених для симптоматичного лікування. Порівняно із застосуванням плацебо, кровотечі виникають частіше, але порівняно з місцевим (інтраназальним) застосуванням інших кортикостероїдних препаратів – рідше. У дослідженні група пацієнтів, яка застосовувала інші кортикостероїдні препарати, розглядалася як група активного контролю з частотою виникнення кровотеч із носа < 15%. Частота появи інших побічних реакцій, викликаних застосуванням мометазону фуроат (інтраназально), порівнювалася лише з групою, яка застосовувала плацебо.

Такі небажані явища як носові кровотечі, відчуття подразнення у ніздрях, біль голови і чхання у дітей, які застосовували у лікуванні моментазону фуроат, розвивалися з тією ж частотою, що й у дітей, які застосовували плацебо.

Іноді мометазону фуроат, застосований місцево, може викликати алергічні реакції негайного типу (зокрема диспное та бронхоспазм), дуже рідко – анафілактичні реакції і набряк Квінке, у поодиноких випадках – нюхові/смакові розлади.

Терапія синуситів (гострих епізодів) мометазоном фуроат (як допоміжним засобом) може супроводжуватися болем голови, відчуттям печіння у ніздрях, фарингітом, подразненням слизової носових ходів (результати місцевого застосування препарату порівнювалися із результатами застосування плацебо). Кровотечі із носа – помірні, виникають з частотою у 5% (при застосуванні плацебо – з частотою у 4%).

У разі терапії гострого риносинуситу/назальних поліпів мометазоном фуроат частота виникнення перелічених вище небажаних побічних реакцій була такою ж, як при застосуванні плацебо і приблизно такою ж, як у хворих, які застосовували мометазону фуроат у лікуванні алергічного риніту.

У 1% хворих, які застосовували суспензію у терапії поліпів (з локалізацією у носовій порожнині), розвивалися інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів. Згадана категорія пацієнтів порівнювалася із групою хворих, які приймали плацебо.

Випадки підвищення внутрішньоочного тиску/появи наскрізного отвору у перегородці носа у разі інтраназального застосування кортикостероїдних препаратів трапляються дуже рідко, катаракти і/або глаукоми – рідко.

Передозування

Системно лікарський засіб засвоюється менш, ніж на 1%. Ці дані були отримані із використанням чутливого методу кількісного його визначення (нижня межа – 0,25 пг/мл). Відтак з великою вірогідністю у разі передозування пацієнт не вимагатиме проведення будь-яких заходів зі стабілізації його стану – достатньо буде продовжити застосування Гленспрею у дозах, рекомендованих виробником, а також періодично моніторити самопочуття такого хворого.

Якщо кортикостероїдні препарати довший час вводити інгаляційно/застосовувати перорально, може пригнічуватися функція гіпоталамо-гіпофізарної системи, що не відбувається у разі введення мометазону фуроат інтраназально. Якщо пацієнт перед цим застосовував у лікуванні системні кортикостероїдні препарати, потребує більш ретельного медичного нагляду. Наслідком відмови від подальшого прийому/застосування таких лікарських засобів може стати недостатність функції кори наднирників, що вимагатиме поновного застосування кортикостероїдів системної дії і проведення іншої, адекватної у таких випадках терапії. Також у таких хворих можуть виникнути ознаки відміни (йдеться про появу болю у м'язах/суглобах, відчуття втоми і розвиток депресії), що не повинно стати підставою для припинення лікування Гленспреєм, як і екзема, алергічний кон'юктивіт або інші алергопатології, прояви яких до цього часу маскувалися системними кортикостероїдними препаратами.

Діти молодшого віку застосовувати лікарський засіб можуть лише під контролем дорослих.

Якщо у пацієнта – нелікована локальна інфекція (у патологічний процес залучена слизова порожнини носа), застосування Гленспрею протипоказане.

У разі активної форми туберкульозу (або прихованого перебігу захворювання) органів дихання, нелікованого грибкового/системного вірусного/бактерійного інфекційного захворювання, герпетичному ураженні очей препарат застосовують з обережністю.

Як показали спостереження за хворими, що застосовували у терапії Гленспрей, мометазону фуроат у формі назального спрею при застосуванні впродовж року (12 місяців) не викликає атрофічних змін слизової порожнини носа, але у разі тривалого застосування (кілька місяців і довше) пацієнта необхідно обстежувати на предмет виникнення згаданого ускладнення. Якщо розвинулася місцева грибкова інфекція глотки і/або носа, застосування лікарського засобу слід припинити або ж провести відповідну терапію, націлену на боротьбу з грибками, що викликали це захворювання. Підставою до припинення терапії Гленспреєм може також стати подразнення слизових глотки/носа, яке довший час не минає.  

Попри те, що лікарський засіб усуває прояви захворювань носоглотки, додатково може послаблювати інші симптоми, у т.ч. офтальмологічних патологій.

На тлі терапії кортикостероїдами може знижуватися опірність організму, наслідком чого є підвищення ризику інфікування у разі контактів з хворими на вітряну віспу, кір тощо. Якщо такий контакт відбувся, пацієнту необхідно проконсультуватися з лікарем.

У разі тривалого застосування Гленспрею у максимально допустимих дозах зростає ризик розвитку синдрому Кушинга.

Дуже рідко, але кортикостероїдні препарати, що застосовуються інтраназально, можуть підвищувати внутрішньоочний тиск, а також викликати перфорації перегородки носа.

Як показали плацебо-контрольовані дослідження, при введенні щодня мометазону фуроат інтраназально у дозі 100 мкг суспензії впродовж одного року, затримок росту у пацієнтів-дітей не спостерігалося.

Якщо у хворого виникли симптоми бактерійного інфекційного захворювання (і воно має важкий перебіг) – підвищилася температура тіла, сильно болить зуб або половина обличчя, припухла/набрякла орбіта ока чи ціла очниця, стан пацієнта ненадовго покращився, після чого знову почав погіршуватися, – про це слід обов’язково повідомити лікаря-куратора. 

Взаємодія з іншими медикаментами та інші види взаємодій

При поєднанні з лоратадином (таке комбіноване лікування добре переноситься пацієнтами) концентрації Н1-антигістаміну ІІ покоління, як і його основного кінцевого продукту обміну у сироватці крові не змінюються, а діюча речовина Гленспрею не визначається навіть на мінімальному рівні.

Інформація щодо взаємодії мометазону фуроат з іншими лікарськими засобами відсутня.

Застосування вагітними пацієнтками/пацієнтками, що годують дитину грудьми

Як діє препарат на вагітних жінок – спеціальні дослідження на цю тему не проводилися. Допускається застосування кортикостероїдних препаратів (інтраназально) у терапії вагітних пацієнток, а також пацієнток у період лактації за умови, що потенційна користь для здоров'я пацієнтки перевищує очікувану шкоду для здоров'я плоду/новонародженої дитини, що перебуває у неї на грудному вигодовуванні. Якщо жінка під час вагітності застосовувала у лікуванні кортикостероїді препарати, необхідно регулярно перевіряти, як функціонують наднирники у її дитини, аби своєчасно виявити їх гіпофункцію.

Вплив на швидкість реакції/концентрацію уваги при управлінні автомобільним транспортом

Інформація на цю тему відсутня/

Діти

Як показали плацебо-контрольовані клінічні дослідження, при застосуванні назального спрею дітьми (загальна добова доза мометазону фуроат - 100 мкг), ця категорія пацієнтів не демонструвала затримок у рості.

Наскільки цей препарат є безпечним і ефективним у терапії поліпів з локалізацією у носовій порожнині у пацієнтів віком до 18-ти років, наскільки доцільно застосовувати його у симптоматичному лікуванні риносинуситу у пацієнтів молодших 12-ти років, а також алергічного риніту (як цілорічного, так і сезонного) у пацієнтів, яким ще не виповнилося двох років, - дослідження на цю тему не проводилися.

Ціна

Від 157 до 198 гривень за препарат Гленспрей у формі суспензії (дозованого назального спрею) у дозі 50 мкг у флаконі з дозатором-помпою-розпилювачем (в одному флаконі – 60 доз).

Термін і умови зберігання

Лікарський засіб слід зберігати у місцях, до яких не мають доступу діти, захищених від потрапляння сонячних променів, за температури, яка не перевищує +30ºС, не довше двох років від дати виготовлення. Препарат забороняється піддавати заморожуванню.

Категорія відпуску

Гленспрей відпускається фармацевтом/провізором лише за наявності рецепта від лікаря.