Магнікор: інструкція, застосування, ціна

Купити на Liki24 зі знижкою 30% Купити

Магнікор – антитромботичний засіб, пригнічує злипання тромбоцитів.

Склад і форма випуску

Діюча речовина: 1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 75 мг.

Допоміжні речовини: магнію гідроксид, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

Оболонка: суміш для плівкового покриття Орadry II White [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза)]; лактоза, моногідрат; поліетиленгліколь (макрогол); титану діоксид (Е 171); триацетин.

Випускається у формі таблетки, вкритої плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Фармакологічні властивості

Ацетилсаліцилова кислота відома як аналгетичний, жарознижуючий засіб. Також надає антиагрегантний і протизапальний ефекти. Саме антиагрегаційні властивості дозволяють збільшувати час кровотечі.

Ключовий фармакологічний ефект Магнікору - придушення і затримування утворення простагландинів, тромбоксанів. Додатково має знеболюючий ефект завдяки зниженню ферменту циклооксигенази. Протизапальні властивості препарату пов'язані в основному зі зменшеним кровотоком, спричиненим придушенням синтезу PGE2.

Важливим є те, що ацетилсаліцилова кислота затримує синтез простагландинів G/H необоротно. Причому, вона впливає на тромбоцити куди довше, ніж по факту знаходиться в організмі, тобто її вплив на біосинтез тромбоксану і на загальний час кровотечі триває ще довго після припинення лікування. Лише після появи в плазмі нових тромбоцитів закінчується дія даної речовини.

Саліцилова кислота, яка є активним метаболітом ацетилсаліцилової кислоти, має протизапальну дію, впливає на процеси дихання, загальний стан кислотно-лужного балансу, а також на слизову оболонку шлунка. Цей матеріал не стимулює дихання, надаючи в результаті безпосередній вплив на кістковий мозок. Крім того, саліцилати впливають на слизову оболонку шлунка непрямим шляхом, пригнічуючи її вазодилататорні і цитопротекторні простагландини, в результаті чого підвищується ризик появи виразок.

Фармакокінетика

Після прийому ацетилсаліцилова кислота досить швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Швидкість абсорбції зменшується з прийомом їжі, а також у пацієнтів, які страждають нападами мігрені. А збільшується швидкість всмоктування у людей з ахлоргідрією або у тих, хто застосовує полісорбати, антациди. Максимальна концентрація даної речовини в крові досягається через пару годин.

Зв'язується ацетилсаліцилова кислота на 80–90 % з білками плазми крові. Для дорослих людей об'єм розподілу – 170 мл/кг маси тіла. У разі збільшення концентрації в плазмі здійснюється насичення активних центрів білків. Це в результаті завершується збільшенням обсягу розподілу. Відзначимо, що саліцилати зв'язуються з білками плазми крові, швидко поширюючись по організму. Саліцилати можуть проникати в грудне молоко, перепоною для них не є навіть плацентарний бар'єр.

Ацетилсаліцилова кислота гідролізується до саліцилової кислоти, це відбувається в стінці шлунка досить швидко.

Саліцилова кислота піддається в основному метаболізму в печінці, може виводитися з сечею. Рівноважна концентрація даної речовини в плазмі крові збільшується непропорційно прийнятій дозі. Період напіввиведення займає 2–3 години. При досить високій дозі ацетилсаліцилової кислоти напіввиведення може зайняти 15–30 годин. Цікаво, що виведений обсяг саліцилової кислоти залежить від дозування та рН сечі пацієнта. Приблизно 30 % дози виводиться з сечею в тому випадку, коли реакція сечі лужна, лише 2 % – якщо середовище кисле.

Показання

Магнікор призначають в таких випадках:

гостра і хронічна ішемічна хвороба серця;
профілактика повторного тромбоутворення.Також препарат використовують для первинної профілактики тромбозів, серцево-судинних захворювань, наприклад, гострого коронарного синдрому у пацієнтів старше 50 років, які мають фактори ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи. До них відносяться: артеріальна гіпертензія, гіперхолестеринемія, цукровий діабет, ожиріння, спадковий анамнез (тобто інфаркт міокарду в одного з батьків, брата або сестри у віці до 55 років).

Протипоказання

Не варто приймати Магнікор, якщо у пацієнта є:

гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента лікарського засобу;
астма, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗЗ, в анамнезі;
гострі пептичні виразки;
геморагічний діатез;
ниркова недостатність важкого ступеня;
печінкова недостатність тяжкого ступеня;
серцева недостатність тяжкого ступеня;

Також варто утриматися від комбінації даного препарату з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше.

Передозування

Небезпечна доза Магнікору для дорослих становить 300 мг/кг маси тіла.

Важливо враховувати, що хронічне отруєння саліцилатами часто носить прихований характер, так як має неспецифічні ознаки і симптоми. Що стосується помірної хронічної інтоксикація від саліцилатів (саліцилізм), то вона зустрічається зазвичай після використання повторних великих доз.

Симптоми хронічного отруєння середнього ступеня в результаті тривалого застосування високих доз Магнікор такі:

запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості;
вертиго, шум у вухах, глухота;
посилене потовиділення, лихоманка, прискорене дихання;
респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, помірне зневоднення;
млявість, нудота і блювота.

Про наявність гострої інтоксикації може свідчити виражена зміна кислотно-лужного балансу, він відрізняється в залежності від віку пацієнта і тяжкості інтоксикації. У дітей він проявляється найчастіше як метаболічний ацидоз.

Важливо розуміти, що тяжкість стану пацієнта не можна оцінювати виключно на підставі концентрації саліцилатів в плазмі крові. Справа в тому, що абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися через затримку звільнення шлунка, формування конкрементів у ньому або при прийомі даної речовини в формі таблеток, які покриті кишковорозчинною оболонкою.

Наступні симптоми свідчать про наявність важкого і гострого отруєння препаратом через його передозування:

гіпоглікемія (зазвичай у дітей);
енцефалопатія;
кома, гіпотензія,
набряк легенів або головного мозку;
судоми, коагулопатія;
порушення серцевого ритму.

Причому більш виражений токсичний ефект на даний препарат спостерігається у людей з хронічним передозуванням або зловживанням ліками, а також у осіб похилого віку та дітей.

Яку допомогу потрібно надати в разі гострого передозування? Знадобиться промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Якщо є підозра щодо вживання дози понад 120 мг/кг маси тіла варто застосовувати активоване вугілля ще раз.

Рекомендується вимірювати в сироватці крові рівень саліцилату мінімум кожні 2 години до тих пір, поки рівень саліцилату не стане зниженим і не буде відновлений кислотно-лужний баланс.

При підозрі на кровотечу обов'язково перевіряється протромбіновий час і/або міжнародний нормалізований індекс.

Дуже важливо відновити баланс рідини, електролітів. Досить ефективними методами видалення саліцилату є лужний діурез, гемодіаліз. Останній застосовується при тяжких формах захворювання.

Прояви і симптоми, а також результати аналізів при отруєнні саліцилатами відображені в таблиці нижче.

Прояви і симптоми	Результати аналізів	Терапевтичні заходи
Інтоксикація легкого або середнього ступеня		Промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, форсований лужний діурез
Тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз	Алкалемія, алкалурія	Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Діафорез (посилене потовиділення)
Нудота, блювота
Інтоксикація середнього або важкого ступеня		Промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз у важких випадках
Респіраторний алкалоз з компенсаторним метаболічним ацидозом	Ацидемія, ацидурія	Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Гіперпірексія		Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Респіраторні: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легенів, дихальна недостатність, асфіксія
Серцево-судинні: дізарітмія, артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатність	Зміни артеріального тиску, ЕКГ
Втрата рідини і електролітів: дегідратація, олігурія, ниркова недостатність	Гипокалиємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміни ниркової функції	Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Порушення метаболізму глюкози, кетоацидоз	Гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей). Підвищений рівень кетонових тіл
Дзвін у вухах, глухота
Шлунково-кишкові: кровотеча в ШКТ
Гематологічні: інгібування тромбоцитів, коагулопатія	Пролонгація PT, гіпопротромбінемія
Неврологічні: токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС з такими проявами як летаргія, сплутаність свідомості, кома і судоми

Побічні реакції

Побічні реакції після прийому Магнікору з боку шлунково-кишкового тракту включають: симптоми диспепсії, болю в епігастральній ділянці, біль у животі. Іноді можливе запалення шлунково-кишкового тракту, в тому числі виразкові ураження, які у виняткових випадках викликають шлунково-кишкові геморагії та перфорації.

Через свій антиагрегантний вплив на тромбоцити прийом даного препарату може асоціюватися з ризиком розвитку кровотеч, а також подовженням часу кровотечі.

В окремих випадках спостерігалися періопераційні геморагії, носові кровотечі, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи і з ясен. Рідко або дуже рідко виникали серйозні кровотечі: геморагії шлунково-кишкового тракту, церебральні геморагії (особливо у осіб з неконтрольованою гіпертензією та при одночасному прийомі антігемостатіческіх засобів), потенційно небезпечні для життя. Такі геморагії можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії [залізодефіцитною анемією (через сховані мікрокровотечі)]. У пацієнтів із сильною недостатністю глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази зафіксовані гемоліз, гемолітична анемія.

Часом повідомлялося про порушення функції нирок, а також про розвиток гострої ниркової недостатності.

Мали місце бути реакції підвищеної чутливості, в тому числі астматичний стан, шкірні реакції, а також з боку респіраторного тракту, шлунково-кишкового тракту і серцево-судинної системи. Дуже рідко відбувалися важкі алергічні реакції, наприклад, анафілактичний шок.

Дуже рідко відбувається транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ, лужної фосфатази сироватки крові.

При передозуванні у пацієнтів спостерігалися також запаморочення і дзвін у вухах.

Особливості застосування

Магнікор слід застосовувати обережно, при таких ситуаціях:

є гіперчутливість до аналгетических, протизапальних або протиревматичних засобів, алергії на інші речовини;
є виразки шлунково-кишкового тракту, хронічні і рекурентні виразки або шлунково-кишкові кровотечі в історії хвороби;
одночасне застосовуються антикоагулянти;
у пацієнтів є порушення функції нирок або серцево-судинного кровообігу (наприклад, сепсис, патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, великі операції, гіповолемія, сильні кровотечі);
є важка недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, в результаті може виявитися гемоліз або гемолітична анемія, особливо, якщо у пацієнта зафіксована лихоманка або гостра інфекція, він приймає високі дози Магнікору;
у пацієнтів в анамнезі є порушення функцій печінки.

Встановлено, що Ібупрофен може зменшувати інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів. В даному випадку пацієнту обов'язково варто проконсультуватися з лікарем.

Ацетилсаліцилова кислота часом обумовлює розвиток бронхоспазму, нападів бронхіальної астми або інших реакцій підвищеної чутливості. Фактори ризику: астма, сінна лихоманка, поліпоз носа, будь-яке хронічне захворювання органів дихання, алергічні реакції.

Унаслідок ингибиторного ефекту щодо агрегації тромбоцитів, який зберігається ще кілька днів після прийому Магнікору, прийом цих ліків може збільшити ймовірність кровотечі або ії посилення при хірургічних операціях. Маються на увазі навіть незначні хірургічні втручання, наприклад, видалення зуба.

Під час прийому невеликих доз Магнікору іноді знижується виведення сечової кислоти, що призводить до приступа подагри у пацієнтів, схильних до цього захворювання.

Не варто без належної консультації з доктором застосовувати Магнікор дітям і підліткам з ГРВІ. При деяких вірусних захворюваннях (грипі А, В або вітряної віспи) існує ризик розвитку синдрому Рея – рідкісної і небезпечної для життя хвороби, що вимагає невідкладної медичної допомоги.

Спосіб застосування та дози

При гострій та хронічній ішемічній хворобі серця рекомендується спочатку застосовувати по 2 таблетки з дозуванням 150 мг на добу. Потім можна перейти на 1 таблетку (75 мг) щодня. У разі гострого інфаркту міокарда, нестабільної стенокардії призначається прийом 2–6 таблеток (150–450 мг), які потрібно почати приймати якомога швидше після появи симптомів.

Для профілактики повторного тромбоутворення призначають 2 таблетки по 150 мг на добу, потім переходять на підтримуючу дозу – 1 таблетку (вистачить 75 мг) щодня.

З метою первинної профілактики тромбоутворення, а також розвитку серцево-судинних захворювань (гострий коронарний синдром) досить приймати по 1 таблетці з дозуванням 75 мг щодня.

Магнікор потрібно запивати водою, ковтаючи або розжовуючи. Також попередньо таблетку можна розчинити у воді.

При порушеннях функцій печінки або нирок необхідна корекція дозування, в важких випадках препарат не призначається.

Діти

Магнікор не можна застосовувати дітям до 15 років, так як ацетилсаліцилова кислота викликає важкі побічні ефекти.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Прийом Магнікору може негативно позначитися як на самій вагітності, так і на ембріональному/внутрішньоутробному розвитку дитини через пригнічення синтезу простагландинів. Наявні дослідження підтверджують ймовірність ризику викидня і вад розвитку плоду при прийомі ліків на початку вагітності. Даний ризик тільки зростає при збільшенні дозування або тривалості терапії.

Наявні епідеміологічні дані щодо виникнення вад розвитку непослідовні, але ризик гастрошизису не виключають при прийомі ацетилсаліцилової кислоти.

Дослідження на тваринах показали, що препарат має репродуктивну токсичність.

Під час І та ІІ триместру Магнікор не слід призначати без клінічної необхідності. Для вагітних жінок (І і ІІ триместр) або при підозрі на вагітність доза препарату повинна бути максимально низькою, а тривалість лікування - короткою.

Під час ІІІ триместру інгібітори синтезу простагландинів часом позначаються на дитині таким чином:

виникає серцево-легенева токсичність з передчасним закриттям артеріальної протоки, легеневою гіпертензією;
порушення функцій нирок, можливий розвиток ниркової недостатності разом з олігогідроамніозом;

А вплив на жінку і дитину в кінці вагітності наступний:

може подовжуватися час кровотечі, відбуватися антиагрегантний ефект;
гальмуються скорочення матки, це загрожує затримкою пологів або збільшенню їх тривалості.

Виходячи з вищенаведеного, Магнікор протипоказаний для прийому в ІІІ триместрі вагітності.

Відзначимо й те, що саліцилати разом зі своїми метаболітами в невеликих дозах проникають в грудне молоко. Але не було виявлено негативного впливу Магнікору на дитину в період лактації. Тому переривати годування груддю немає потреби. Хоча, при регулярному застосуванні або використанні високих доз краще годування грудьми припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не можна приймати Магнікор одночасно з такими речовинами:

метотрексат в дозах 15 мг/тиждень і більше. Це загрожує підвищеною гематологічною токсичністю метотрексату;
інгібітори АПФ. Відбувається зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорного ефекту простагландинів, зменшення антигіпертензивного ефекту препарату.
ацетазоламид. Часом це призводить до проникнення саліцилатів в тканини і викликає токсичність ацетазоламіду і саліцилатів.
пробенецид, сульфінпіразон. Може пригнічувати метаболізм обох ліків, падати екскреція сечової кислоти.

З обережністю потрібно використовувати Магнікор разом з такими речовинами:

Метотрексат. Збільшується гематологічна токсичність метотрексату.
Клопідогрель, тиклопідин. Можливий синергічний ефект, в результаті підвищується ризик появи кровотечі.
антикоагулянти (варфарин, фенпрокумон). Підвищується ризик кровотеч.
Гепарин. Знижується продукція тромбіну, в результаті падає активність тромбоцитів і збільшується ризик кровотеч.
Абсіксімаба, тирофибан, ептифібатид. Зростають ризики виникнення кровотеч.При застосуванні двох або більше речовин з вищевказаного списку разом з Магнікором може відбутися посилення геморагічного діатезу.

Також слід враховувати ризики від спільного прийому Магнікору і наступних речовин:

НПЗЗ та інгібітори ЦОГ-2 (целекоксиб). Можливі шлунково-кишкові розлади, аж до шлунково-кишкових кровотеч.
Ібупрофен. Відбувається незворотня агрегація тромбоцитів, можливе обмежена кардіопротекторна дія препарату. Пацієнти, які приймають Магнікор 1 раз на добу з метою профілактики серцево-судинних захворювань і часом застосовують Ібупрофен, повинні випивати таблетки ацетилсаліцилової кислоти мінімум за 2 години до прийому ібупрофену.
Фуросемід. Сечогінний ефект від прийому фуросеміду сходить нанівець.
Хінідин. Пролонгація часу кровотечі.
Спіронолактон. Падає ефективність цих ліків.
Інгібітори зворотнього захоплення серотоніну. Є ризик виникнення розладів шлунково-кишкового тракту і кровотеч.
Вальпроат. Підвищується токсичність ацетилсаліцилової кислоти.
Системні глюкокортикостероїди (крім гідрокортизону). Збільшують ризик передозування.
Протидіабетичні ліки. Зростає ризик виникнення гіпоглікемії.
Антациди. Збільшення ниркового кліренсу і зниження ниркової абсорбції, в результаті падає ефект від Магнікору.
Вакцина проти вітряної віспи. Підвищується ризик розвитку синдрому Рея.
Гінко білоба. Зростає ризик кровотеч.
Дигоксин. Зростає концентрація дигоксину в плазмі внаслідок зменшення ниркової екскреції.
Алкоголь. Можливе пошкодження слизової шлунково-кишкового тракту і подовження часу кровотечі.

Умови та термін зберігання

Препарат зберігається 2 роки при дотриманні температурного режиму до +25ºС.

Ціна

В середньому купити 30 таблеток Магнікору можна за 29–35 грн, а 100 таблеток – за 76–128 грн.