Офлоксацин : інструкція, застосування, ціна

Офлоксацин – антибіотик з групи фторхінолонів для внутрішнього застосування. Препарат використовують при інфекціях, що спричинюють чутливі до препарату мікроорганізми, а саме при: інфекціях ЛОР-органів, бронхолегеневої системи (в тому числі в комплексній терапії антибіотикорезистентного туберкульозу), шкіри та м'яких тканин, кісток і суглобів, сечостатевої системи (в тому числі простатит, гонорея), сепсис, лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом.

Діюча речовина лікарського засобу – офлоксацин — синтетичний фторхінолоновий протимікробний засіб широкого спектру дії.

Склад і форма випуску

діюча речовина: ofloxacin;

1 таблетка містить офлоксацину 0,2 г;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат, кислота стеаринова, натрію кроскармелоза.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Офлоксацин.

Показання до застосування

Препарат використовують для терапії запальних інфекційних захворювань, спричинених збудниками,' сприйнятливими до офлоксацину:

• Зараження нижніх дихальних шляхів, що перейшли в хронічну чи загострену форму.
• Зараження сечовивідних шляхів (верхніх та нижніх), що перейшли в хронічну чи загострену форму.
• Зараження епідермісу м’яких тканин, що перейшли в хронічну чи загострену форму.
• Гонорея (цервікальна чи уретральна), яка не має ускладнень.
• Запалення слизової оболонки сечовипускного каналу та запалення шийки матки, викликані негонококовими збудниками.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини, інших компонентів препарату або до інших фторхінолонів.
• Епілепсія, ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок).
• Тендиніти в анамнезі.
• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Препарат не застосовувати пацієнтам із подовженням інтервалу QT, некомпенсованою гіпоглікемією, а також пацієнтам, які одночасно застосовують лікарські засоби з відомою здатністю подовжувати інтервал QT (протиаритмічні препарати класів ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики).

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб призначений для перорального використання. Таблетки офлоксацину варто проковтнути, не розжовуючи. Запити достатньою кількістю води.

Якщо пацієнт вживає препарати з вмістом залізу чи цинку або сукральфат, слід встановити інтервал в щонайменше 2 години між їх застосуванням. Одночасний прийом офлоксацину та цих препаратів здатний погіршити всмоктування діючих речовин та загальмувати дію активних речовин.

Дозування.

Тривалість та частоту прийому препарату встановлює лікар, в залежності від виду та характеру інфекції. Найчастіше, дози для дорослих пацієнтів коливаються між 200-800 мг препарату протягом доби. Найвищі дози препарату приймають вранці, скорочуючи їх до вечора. За один прийом можна застосувати максимум 400 мг препарату. Слід приймати препарат в точно встановлений час та витримувати рівномірні інтервали між застосуваннями.

Хронічні хвороби нижніх дихальних шляхів: 400 мг препарату 1 раз на добу; якщо виникла необхідність — дозу регулюють до 400 мг препарату 2 рази на добу.

Хронічні хвороби сечовивідних шляхів (верхній відділ): 200-400 мг 1 раз на добу; якщо виникла необхідність — дозу регулюють до 400 мг препарату 2 рази на добу.

Хронічні хвороби сечовивідних шляхів (нижні відділи): 200-400 мг 1 раз на добу.

Хронічні хвороби епідермісу й м’яких тканин: 400 мг 2 рази на добу.

Гонорея (цервікальна чи уретральна) без ускладнень: 400 мг препарату застосовують одноразово. Доза усього курсу терапії – 400 мг.

Запалення слизової оболонки сечовипускного каналу та запалення шийки матки, викликані негонококовими збудниками: 400 мг на добу за 1 або за 2 прийоми.

При порушеному функціонуванні нирок.

Використовувати рекомендоване початкове дозування, зменшуючи подальші дози в залежності від кліренсу креатиніну:

Рівень кліренсу креатиніну	Першопочаткова доза	Наступні дози
20-50 мл/хв	звичайна	100* - 200 мг на добу
< 20мл/хв	звичайна	100 мг кожної доби
Гемодіаліз / перитонеальний діаліз	звичайна	100 мг кожної доби

При порушеному функціонуванні печінки.

Важкі порушення роботи печінки перешкоджають вільному виділенню препарату, тому пацієнти з відхиленням функцій печінки не використовують понад 400 мг препарату протягом доби.

Пацієнтам літнього віку.

Якщо у пацієнта виявлено порушення функцій печінки чи нирок – необхідно провести корекцію доз лікарського засобу. В інших випадках корекція не проводиться.

Тривалість лікування.

Середній курс лікування коливається в межах 5-10 днів. Однак, точна тривалість лікування встановлюється після огляду пацієнта. При неускладненій гонореї можливе одноразове застосування препарату в дозі - 400 мг.

Препарат не використовують довше, ніж 2 місяці.

Діти.

Препарат не використовують в педіатричній практиці.

Особливості застосування

Препарат не сумісний з алкогольними напоями.

Тяжкі неврологічні реакції на хіноліни (в тому числі тендиніти) в анамнезі пацієнта, можуть спричинити небажані реакції й на офлоксацин.

Порушення функцій нирок, а також захворювання ЦНС – потребують обережності при вживанні офлоксацину. Якщо застосування препарату необхідне – пігулки слід запивати великою кількістю води та вживати багато рідини під час лікування. Такі міри дозволять уникнути кристалурії.

Пацієнти літнього віку та хворі з порушеними функціями печінки потребують попередньої корекції доз, оскільки можливий уповільнений вихід препарату.

Якщо у пацієнта пневмонія, збудником якої вважають пневмокок чи мікоплазми, або ж пацієнт страждає від тонзиліту, викликаним β-гемолітичними стрептококами, офлоксацин не є найкращим рішенням для лікування захворювань.

Фторхінолони здатні спричинити алергічні реакції та гіперчутливість. На перших етапах лікування можливий анафілактичний шок та інші анафілактоїдні реакції, які можуть бути небезпечними для життя пацієнтів. Якщо таке трапилося, варто скасувати прийом офлоксацину та надати пацієнту симптоматичне лікування, направлене на усунення шоку.

Лікування захворювань, спричинених видом бактерій роду Clostridium

Можливий псевдомембранозний коліт, який супроводжується короткочасними чи довготривалими діареями з кровотечами, під час або після застосування офлоксацину. В такому клінічному випадку прийом препарату відміняють та розпочинають антибіотикотерапію. При терапії офлоксацином, не варто вживати препарати, які порушують функції перистальтики кишечника.

Пацієнти з можливістю розвитку судом.

Часті напади судом або ймовірність їх загострення є протипоказанням до застосування офлоксацину.

Подовження інтервалу QT.

Фторхінолони в окремих випадках здатні подовжити інтервал QT. Необхідна особлива обережність при лікуванні пацієнтів:

• у літньому віці;
• з порушеннями електролітного балансу;
• зі спадковим/вродженим/набутим синдромом подовженого інтервалу QT;
• з хворобами серця.

Ультрафіолетове випромінювання та сонячне світло здатні посилювати побічні реакції, тому рекомендовано уникати їх під час курсу лікування препаратом.

Тендиніт.

Існують нечасті повідомлення про розвиток тендиніту, однак у разі його появи, можливий розрив ахіллового сухожилля. Небезпека підвищується, якщо пацієнт паралельно приймає кортикостероїди. Ризик існує й для людей літнього віку. У разі виникнення симптомів тендиніту, слід припинити застосування офлоксацину та отримати необхідні терапевтичні заходи, направлені на покращення стану пацієнта (іммобілізація).

Психотичні розлади.

У пацієнтів з психотичними розладами та психічними захворюваннями можуть виникнути суїцидальні думки. Спостерігалися самодеструктивні дії пацієнтів. Тому лікарський засіб слід приймати з особливою обережністю.

При перших ознаках відхилень – слід припинити застосування препарату та надати пацієнту належне лікування, направлене на покращення ментального здоров’я.

Порушення функцій печінки.

Офлоксацин пошкоджує печінку. Існують випадки гепатиту, який призводив до печінкової недостатності. Якщо у хворих при лікуванні препаратом загострюються хвороби печінки – слід звернутися до лікаря та припинити використання офлоксацину.

Пацієнти, які приймають антагоністи вітаміну К.

Фторхінолони в поєднанні з антагоністами вітаміну К, можуть підвищувати рівень коагуляційних проб або провокувати кровотечі. При одночасному застосуванні слід проводити моніторинг коагуляційних проб.

Міастенія гравіс.

Вимагає обережного використання лікарського засобу. Антибіотики здатні посилити стійкість мікрофлори, тому важливо слідкувати за реакціями організму на препарат. Виникнення вторинних інфекцій потребують негайного лікування.

Периферична нейропатія.

Фторхінолони провокують розвиток нейропатії. При перших симптомах захворювання слід негайно припинити лікування офлоксацином. У разі продовження лікування можливий незворотній стан.

Гіпоглікемія.

У пацієнтів з цукровим діабетом, офлоксацин здатний розвинути гіпоглікемію. Інсулін та препарати, які понижують цукор в організмі посилюють ці ефекти. Тому для групи пацієнтів з діабетом, рекомендовано аналізувати рівень глюкози в плазмі.

Недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Можливий розвиток гемолітичних ефектів, які посилюються з прийомом офлоксацину.

Спадкові порушення.

Незасвоюваність галактози, лактазний дефіцит, а також порушення засвоєння глюкози-галактози є протипоказанням для застосування препарату.

Вплив на швидкість реакцій

Лікування офлоксацином може порушити концентрацію та увагу пацієнта. Тому під час терапії, варто утриматися від роботи, пов'язаної з управлінням транспортними засобами чи керуванні іншими складними механізмами.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Лікарський засіб не використовується під час вагітності та в період грудного вигодовування.

Передозування

Симптоми передозування.

Зі сторони ЦНС: сплутаність, порушення та втрата свідомості, запаморочення, судоми.

Зі сторони ШКТ: нудота та пошкодження слизових оболонок.

Лікування передозування. Варто провести всі можливі заходи для вилучення офлоксацину, який не встиг абсорбуватися. Проводиться промивання шлунку (перші 30 хвилин після отримання надмірних доз препарату), в організм пацієнта вводяться адсорбенти й сульфати натрію. Антациди здатні вберегти слизові оболонки шлунку від надмірних пошкоджень.

Офлоксацин виводиться за допомогою пришвидшеного діурезу.

Протягом лікування слід реалізовувати аналіз даних ЕКГ, оскільки може відбутися подовження інтервалу QT.

Побічні реакції

Хвороби, спричинені інфекціями; паразитарні хвороби: розвиток суперінфекцій та вторинних інфекцій, посилення резистентності бактерій.

Зі сторони лімфатичної системи та крові: недокрів'я, лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія, тромбоцитопенія, супресія кровотворення у кістковому мозку, агранулоцитоз, панцитопенія. Можливі виникнення гематом, точкових крововиливів та носових кровотеч.

Зі сторони імунної системи, епідермісу та підшкірної клітковини: надмірна чутливість, висипи, кропив’янка, свербіж, еритема, синдром Лайєлла, надмірна пітливість, дерматит, пурпура, васкуліт, синдром Стівенса-Джонсона, гіперпігментація шкіри, порушення кольору нігтів.

Зі сторони метаболізму: гіперглікемія (особливо в пацієнтів, які хворіють на цукровий діабет), підвищення концентрації тригліцеридів, калію, холестерину, ацидоз.

Зі сторони психіки: тривожність, безсоння та інші порушення сну, галюцинації, маніакальні стани, сплутаність свідомості, депресія, суїцидальна поведінка, ейфорія, дратівливість, дезорієнтація в просторі.

Зі сторони ЦНС: головний біль, поколювання, розлади смаку та нюху, підвищення внутрішньочерепного тиску, периферична сенсорна або сенсомоторна нейропатія, зниження швидкості реакції, загострення міастенії, судоми та інші порушення координації.

Зі сторони зору: загальні порушення зору та його погіршення, подразнення очей, кон’юнктивіт, розвиток дальтонізму.

Зі сторони слуху: шум у вухах, погіршення слуху та його втрата, порушення координації.

Зі сторони серцево-судинної системи: гіпотонічна хвороба, тахікардія, шлуночкові аритмії, подовження інтервалу QT, церебральний тромбоз, зупинка серця, шок.

Зі сторони органів дихання: кашель, риновірусна інфекція, задишка, бронхоспазм, пневмоніт, ринорея, алергічний пульмоніт, свистяче дихання, зупинка дихання.

Зі сторони травної системи: нудота, болі в животі, блювання, закреп, можливий розлад травлення та анорексія; коліт, сухість в порожнині рота, печія, крововиливи та перфорація кишечнику.

Зі сторони гепатобіліарної системи: жовтяниця, гепатит, збільшення печінкових ферментів та білірубіну, некроз.

Зі сторони опорно-рухового апарату: запалення сухожилля та їх розриви, біль в суглобах та м’язах, рабдоміоліз та міопатія, слабкість в м’язах та їх судоми.

Зі сторони сечовивідної системи: підвищення концентрації креатиніну, ниркова недостатність, нефрит, надмірне утворення сечі та часте сечовипускання, дизурія, анурія, затримка сечі, кандидурія.

Статева система: у жінок: больові відчуття та висипання на статевих органах. Є ймовірність розвитку вагініту, гіперменореї, метрорагії, дисменореї.

Вроджені та генетичні розлади: поріфія.

Інші розлади: підвищена температура тіла, слабкість й втомлюваність, астенія, набряки, біль у спині, різка втрата маси тіла.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• з варфарином можливі зміни в коагуляції кров. Необхідний постійний моніторинг стану пацієнта;
• препарати, що подовжують інтервал QT можуть спричинити надмірне подовження інтервалу QT. Одночасне застосування протипоказано.
• антациди, катіони металів, сукральфат – зменшують всмоктування офлоксацину. При одночасному використанні препаратів, слід дотримуватися інтервалу у 2 години;
• протизапальні нестероїдні засоби, протисудомні препарати (теофілін) – понижують поріг конвульсійної готовності головного мозку. При різких судомах, використання офлоксацину варто скасувати. Офлоксацин не вступає у взаємодію з теофіліном;
• глібенкламіди – поєднання може підвищити рівень глібенкламіду;
• протидіабетичні лікарські засоби – призводять до коливання рівня глюкози в крові; при одночасному застосуванні слід аналізувати рівень цукру в організмі пацієнта;
• непрямі антикоагулянти – можуть спровокувати кровотечі та подовжити їх тривалість;
• лікарські засоби, які виходять з організму шляхом канальцевої секреції – можливе збільшення концентрації офлоксацину.

Вплив на показники клінічних досліджень.

Препарат провокує хибнопозитивний показник наявності опіатів або порфіринів у сечі хворого.

Препарат провокує хибнонегативні показники при діагностиці туберкульозу.

Кофеїн, циметидин, циклоспорин та теофілін можуть посилювати побічні реакції.

Умови та термін зберігання

Препарат придатний до застосування протягом трьох років.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці за температури, яка не перевищує 25°C.