Стеатель: інструкція, застосування, ціна

Стеатель – лікарський препарат, що призначають у разі дефіциту карнітину в організмі у цілях відновлення його рівнів.

Склад і форма випуску

діюча речовина: левокарнітин;

1 мл розчину містить 200 мг левокарнітину;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма:

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина від безбарвного до жовтуватого кольору.

Упаковка:

По 5 мл в ампулі, по 5 ампул в картонній пачці.

Фармакотерапевтична група:

Амінокислоти та їх похідні.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Діюча речовина препарату є природним компонентом тканин мікроорганізмів, рослин та тварин. Організму  людини  необхідний карнітин. Його запаси поповнюються з продуктами харчування, до складу яких він входить (зокрема,  він міститься у м’ясі), а також за допомогою ендогенного синтезу з триметиллізину, що відбувається у печінці.

Біологічно активний є L-ізомер. Діюча речовина препарату надзвичайно важлива для ліпідного метаболізму та метаболізму кетонових тіл. Для того, щоб транспортувати довголанцюжкові  жирні кислоти у мітохондрії, щоб вони бета-окиснювались, необхідна діюча речовина препарату.

Коензим-А вивільняється зі складних тіоефірів, окиснення вуглеводів у циклі Кребса посилюється, активність піруватдегідрогенази, ключового ферменту гліколізу, та окиснення амінокислот з розгалуженим ланцюжком у м’язах скелету стимулюються.

Отже, діюча речовина препарату бере участь в енергетичних процесах, окисненні жирних кислот, вуглеводів, кетонових тіл, амінокислот.  

Печінка, м’язи та серце мають найбільшу концентрацію діючої речовини препарату. Вона надзвичайно важлива для серцевого метаболізму, адже її кількість прямо впливає на окиснення жирних кислот.

За умов несприятливих ситуацій (стрес, міокардит, ішемія) рівень діючої речовини в тканинах серця знижується.

Дослідження на тваринах продемонстрували, що діюча речовина препарату позитивно діє при серцевих розладах ( стосується, хронічної та гострої ішемії, серцевої недостатності внаслідок міокардиту, а також стосується декомпенсації серцевої діяльності, медикаментозної кардіотоксичності ( таксанів, адріаміцину і т.д.).

Фармакокінетика.

Слизова оболонка тонкого кишківника абсорбує діючу речовину препарату, вона нешвидко входить у кров’яне русло. Активний транслюмінальний механізм пов’язаний з абсорбцією. Після перорального застосування абсорбція є обмеженою та мінливою.

Абсорбована діюча речовина через кров транспортується у різні органи. Вважається, що транспортна система еритроцитів задіюєтся у процес транспортування.

Виводиться діюча речовина, переважно, разом із сечею. Концентрація карнітину у крові прямо пропорційна швидкості виведення.

Метаболізація діючої речовини препарату в організмі майже не відбувається. 

Показання до застосування

Призначається препарат у разі недостатності карнітину (первинної та вторинної) у дітей з народження та дорослих, у разі підозри вторинної недостатності карнітину під час гемодіалізу при сильних, персистуючих м’язових спазмах, гіпотензивних епізодах під час діалізу, при енергетичному дефіциті, що негативно впливає на якість життя, при міопатії, слабкості м’язів, кардіопатії, анемії, яка не реагує на терапію еритропоетином або вимагає високих доз еритропоетину, при втраті м’язової маси.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Доклінічні дослідження препарату не виявили тератогенну дію.

З причини серйозних наслідків недостатності карнітину, переривання лікування вважається більш ризикованим для матері, ніж ймовірний ризик для дитини при продовженні терапії.

Діюча речовина препарату є звичайним компонентом грудного молока.

 Передозування

Немає даних щодо токсичності препарату у разі передозування. Високі дози препарату можуть призвести до діареї. Виводиться за допомогою діалізу.

У разі передозування слід видалити препарат з ШКТ, якщо відбулось внутрішнє застосування, далі слід провести симптоматичне та підтримуюче лікування. Немає даних щодо загроз життю у разі передозування.

Побічні реакції

Якщо препарат тривало застосовувати перорально, то можна спостерігати помірні розлади травного тракту, зокрема, нудота та блювання, які тривають недовго, діарея та біль у животі.

Часто зменшення доз призводить до усунення симптомів розладів ШКТ. Впродовж першого тижня застосування та у разі збільшення доз препарату потрібно моніторити переносимість препарату пацієнтом. Зазвичай, внутрішньовенне застосування препарату не викликає ускладнень.

Спосіб застосування та дози

Вводиться препарат повільно протягом 120-180 секунд, внутрішньовенно.

У разі вродженого порушення метаболізму під час лікування рівень карнітину та ацил-карнітину  потрібно контролювати  (у плазмі, і у сечі). Дозування призначається в залежності від специфіки порушення метаболізму та тяжкості його проявів.

При гострій декомпенсації рекомендується застосовувати до ста мг/кг на добу за три-чотири введення. Вищі дози можливі за потреби, але вони можуть викликати посилення побічних ефектів, наприклад, діареї.

У разі вторинного дефіциту карнітину у пацієнтів на гемодіалізі перш ніж почати лікування,  потрібно контролювати рівень карнітину у плазмі крові.

Діагностують вторинний дефіцит карнітину, коли відношення ацил-карнітину до вільного карнітину в плазмі крові становить більше ніж 0,4 / якщо концентрація вільного карнітину – менш як двадцять мкмоль/л.

Внутрішньовенно струминно потрібно вводити дозу 2 г в кінці кожного діалізу.

Моніторинг рівня ацил-карнітину та вільного карнітину в плазмі крові та оцінювання стану пацієнтів визначають загальну реакцію.

У м’язах та кардіоміоцитах нормалізація вмісту карнітину відбувається, переважно, через три місяці після того, як була досягнута нормальна концентрація карнітину у плазмі крові.

Рівень карнітину почне знижуватись у разі припинення його введення. Методом кількісного визначення карнітину в плазмі крові через рівні інтервали та за допомогою моніторингу стану пацієнтів визначається необхідність повторення насичуючого курсу терапії.

Гемодіаліз – підтримуюча терапія

Після того, як був проведений насичуючий курс введення діючої речовини препарату внутрішньовенно, переходять до застосування підтримуючої дози, що становить один грам препарату на добу, який застосовують перорально.

Препарат застосовують у день діалізу внутрішньовенно у дозі один грам після закінчення сеансу.

Діти. Препарат призначають для лікування дітей з перших днів життя та недоношених дітей.

Особливі заходи безпеки

Препарат сприяє покращенню засвоєння глюкози, тому пацієнтам, які хворіють на цукровий діабет, лікуються препаратами, що знижують цукор, слід бути обережними, адже застосування цього препарату може викликати гіпоглікемію. В таких випадках рівень глюкози в плазмі крові потрібно постійно тримати під контролем, щоб вчасно відкоригувати лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Якщо застосовувати глюкокортикоїди одночасно з препаратом, то це викликає накопичення його діючої речовини у тканинах організму (за винятком печінки).

Ефект препарату посилюється іншими анаболічними засобами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає інформації щодо впливу препарату на здатність керувати рухомими та складними механізмами.

Термін придатності

Препарат придатний 3 роки.

Умови зберігання

Температура зберігання не повинна перевищувати 25 °С, місце зберігання повинне бути захищене від світла та недоступне для дітей.

Несумісність

Протипоказано змішувати препарат з іншими лікарськими засобами.

Ціна

Середня ціна на препарат становить 316 гривень у Львові, в Україні – 305 гривень. Відпускається препарат за рецептом.