Тебантин: інструкція, застосування, ціна

Тебантин – це препарат проти епілепсії, а також засіб, що застосовується у якості допоміжного препарату при лікуванні парціальних судом.

Склад

Діюча речовина: габапентин. 1 капсула містить 300 мг габапентину;

Допоміжні речовини: магнію стеарат; тальк; крохмаль прежелатинізований; лактози моногідрат; заліза оксид жовтий (Е 172); заліза оксид червоний (Е 172); титану діоксид (Е 171); желатин.

Випускається препарат Тебантин у формі капсул з вмістом білого кристалічного порошку.

Купити в аптеках можна тільки за рецептом.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тебантин здійснює пригнічувальну дію, проникаючи у мозок та попереджаючи виникнення судом. Він не пов’язується з іншими нейротрансмітерними рецепторами мозку та не взаємодіє з натрієвими каналами.

Габапентин може спричиняти аналгетичну дію як на рівні спинного мозку, так і вищих центрів головного мозку шляхом взаємодії з низхідними гальмівними шляхами больової чутливості. 

Фармакокінетика

Тебантин всмоктується у шлунковому тракті швидко. Максимальної концентрації в сироватці крові досягає за 2-3 години. Прийом їжі на всмоктування не впливає. Діюча речовина Тебантину не зв'язується з білками крові. Виводиться з організму тільки нирками у незміненому вигляді.

Період напіввиведення не залежить від дозування та становить 5-7 годин. У пацієнтів старшого віку цей показник понижений. У дітей від 5 років він такий, як і у дорослих.

Показання

Препарат Тебантин використовується для додаткової або монотерапії епілепсії та парціальних судом з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей віком від 6 років. А також цей засіб можна застосовувати у разі периферичного нейропатичного болю при болючій ​​діабетичній нейропатії і постгерпетичної невралгії у дорослих.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати препарат у разі наявної гіперчутливості до діючої речовини або будь-якого іншого компоненту складу.

Передозування

Передозування виникає досить рідко, навіть за умови приймання препарату в дозі до 49 г/добу. Передозування габапентином більш ймовірне в поєднанні з прийомом інших препаратів, що пригнічують ЦНС, це може призводити до розвитку коми. Зниження абсорбції Тебантину при високих дозах може обмежувати абсорбцію ліків і пригнічувати токсичний ефект від передозування.

Симптоми передозування: двоїння в очах, невиразна мова, сонливість, втрата свідомості, млявість, легка діарея.

Лікування: симптоматична терапія.

Побічні реакції

Інфекції та бактеріальні захворювання: вірусна інфекція, пневмонія, респіраторна інфекція, інфекція сечовивідних шляхів, інфекція, середній отит.

Кров та лімфа: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Імунна система: алергічні реакції: кропив'янка, синдром гіперчутливості: лихоманка, висип, лімфаденопатія, еозинофілія, анафілаксія.

Метаболізм: анорексія, посилення апетиту, гіперглікемія та гіпоглікемія (у пацієнтів з цукровим діабетом), гіпонатріємія.

Психіка і нервова система: сплутаність свідомості, емоційна лабільність, депресія, тривожність, нервозність, аномальне мислення, психомоторне збудження, галюцинації; 

сонливість, запаморочення, атаксія, судоми, гіперкінези, дизартрія, амнезія, зниження пам'яті, тремор, безсоння, головний біль, порушення чутливості (парестезія, гіпестезія), порушення координації, ністагм, підвищення, зниження або відсутність рефлексів, гіпокінезія, порушення розумової діяльності, втрата свідомості, інші рухові розлади (хореоатетоз, дискінезія, дистонія).

Органи чуття: розлади зору, амбліопія або диплопія, системне запаморочення, дзвін у вухах.

Серцева та судинна система: тахікардія, аритмія, підвищення тиску, розширення судин.

Легенева та дихальна система: задишка, бронхіт, фарингіт, кашель, риніт, пригнічення дихання.

Шлунково-кишковий тракт: блювання, нудота, патологія зубів, гінгівіт, діарея, біль у животі, диспепсія, закреп, сухість у роті або у горлі, здуття живота, дисфагія, панкреатит.

Печінка та жовч: гепатит, жовтяниця.

Шкірний покрив: набряклість обличчя, синці, висипання, свербіж, акне, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, алопеція, медикаментозний висип з еозинофілією та системними симптомами.

Опорно-рухова система: артралгія, міалгія, біль у спині, м'язові скорочення, рабдоміоліз, міоклонічні судоми.

Нирки та сечовивідна система: гостра ниркова недостатність, нетримання сечі.

Репродуктивна система та молочні залози: еректильна дисфункція, гіпертрофія молочних залоз, сексуальна дисфункція: зміни лібідо, розлади еякуляції, аноргазмія.

Загальне: підвищена втомлюваність, лихоманка, периферичний набряк, порушення ходи, слабкість, відчуття дискомфорту, грипоподібний синдром, генералізований набряк.

Лабораторні дослідження: зниження кількості лейкоцитів, підвищення маси тіла, підвищення показників функції печінки (АСТ, АЛТ) і білірубіну, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові.

Особливості застосування

Були зареєстровані випадки важких, загрозливих для життя системних реакцій підвищеної чутливості, такі як медикаментозний висип з еозинофілією та системними симптомами (DRESS) під час прийому Тебантину. Варто знати, що первинні прояви гіперчутливості, такі як лихоманка або лімфаденопатія, можуть з’явитися ще до виникнення висипу. При появі таких симптомів, лікування Тебантином варто негайно зупинити, якщо альтернативна причина появи симптомів не буде встановлена.

Прийом Тебантину може бути причиною появи анафілаксії. В окремих випадках повідомлялось про такі симптоми: утруднене дихання, набряк губ, горла та язика і гіпотонія, що потребує невідкладного лікування. Варто повідомити хворих, що при появі симптомів анафілаксії потрібно негайно зупинити прийом габапентину та звернутись за невідкладною медичною допомогою.

Думки про самогубство та відповідна поведінка були відмічені у пацієнтів, що лікувались протиепілептичними засобами за декількома показаннями. Мета-аналіз рандомізованих плацебоконтрольованих досліджень протиепілептичних лікарських засобів також показав невелике збільшення ризику появи думок про самогубство та такої ж поведінки, механізм якої невідомий, проте наявні дані не дозволяють виключити можливість впливу габапентину. Саме тому варто звернутися до лікаря за консультацією.

Якщо під час прийому Тебантину виникає гострий панкреатит, показана відміна габапентину.

Незважаючи на відсутність доказів наявності реактивних судомних нападів при застосуванні габапентину, різка відміна протисудомних препаратів у пацієнтів з епілепсією може сприяти розвитку епілептичного статусу. Як і при застосуванні інших протиепілептичних препаратів, у деяких пацієнтів можливе збільшення частоти нападів або виникнення нових типів судомних нападів при застосуванні Тебантину, а спроби припинити застосування супутніх протиепілептичних засобів з метою переходу на монотерапію габапентином у рефракційних пацієнтів, які отримували кілька протиепілептичних засобів, рідко були успішними.

Вважається, що габапентин не ефективний для лікування первинно-генералізованих нападів, таких як абсанси, і може посилювати інтенсивність таких нападів у деяких пацієнтів. Саме тому Тебантин варто з обережністю застосовувати пацієнтам зі змішаними судомними нападами, що включають абсанси.

Терапія Тебантином супроводжувалась запамороченням та сонливістю, що могли стати причиною випадкових травм (внаслідок падіння). Дані постмаркетингових досліджень зареєстрували випадки сплутаності свідомості, втрати свідомості та порушення розумової діяльності. Тому пацієнтам слід рекомендувати бути обережними, поки вони не ознайомлені з потенційним впливом препарату на організм.

У пацієнтів, які додаткового проходять лікування опіоїдами, може спостерігатись підвищення концентрації діючої речовини Тебантину. Через це пацієнти повинні бути під контролем для вчасного виявлення ознак пригнічення ЦНС, таких як сонливість, седація та пригнічення дихання. Дозування габапентину або опіоїдів повинно бути відповідно зменшено.

Прийом Тебантину пов’язувався з тяжким пригніченням дихання. У пацієнтів із порушенням функції дихання, захворюваннями дихальної та нервової систем, нирковою недостатністю, одночасним застосуванням препаратів, що пригнічують функцію ЦНС та пацієнтів літнього віку ризик тяжкого пригнічення дихання підвищується. Ці пацієнти можуть потребувати корекції дозування.

З особливою обережністю та з дотриманням усіх вимог потрібно застосовувати препарат особам старшого віку, адже існує можливість розвитку сонливості, периферичних набряків і слабкості. 

Постмаркетингові дослідження зареєстрували випадки зловживання та залежності від препарату. У звʼязку з цим необхідно ретельно контролювати дані пацієнтів на предмет зловживання наркотиками, такі як бажання збільшити дозу, отримати додаткову або розвиток толерантності до препарату, а також спостерігати за появою можливих ознак зловживання Тебантином.

За необхідності рекомендується проводити додаткові дослідження (біуретовий метод, турбідиметричний метод, проби з барвниками) під час проведення напівкількісних тестів визначення вмісту білка в сечі за допомогою тест-смужок, адже існує ймовірність, що ці тести виявляться хибно-позитивними.

Оскільки капсули Тебантин містять у складі лактозу, хворим на рідкісні спадкові захворювання (непереносимість лактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція) засіб не рекомендовано застосовувати.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування Тебантину вагітними жінками часто призводить до негативних наслідків. У дітей, які народжувалися, виникали такі патології: заяча губа, аномалія серцево-судинної системи і дефекти нервової трубки. Усім вагітним жінкам та жінкам репродуктивного віку, яким необхідне проведення терапії епілепсії, варто проконсультуватися з лікарем перед застосуванням. Різке припинення прийому протиепілептичних препаратів неприпустиме, оскільки це може призвести до виникнення судом і суттєво погіршити стан матері і немовляти.

Діюча речовина Тебантину проникає у грудне молоко, проте, оскільки вплив не було вивчено, препарат не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування або застосовувати з особливою обережністю після рекомендацій від лікаря. 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оскільки можливе виникнення побічних реакцій з боку нервової системи, на період терапії Тебантином варто утриматися від керування автотранспортом чи іншими рухомими механізмами.

Спосіб застосування та дозування

Препарат приймається внутрішньо, потрібно запивати капсули достатньою кількістю води. 

Умова	Дорослі	Діти від 6 років	Пацієнти старшого віку
Епілепсія	Ефективним дозуванням при епілепсії буде доза від 900 до 3600 мг/добу. Лікування починається з титрування дози препарату або з дози 300 мг 3 рази на добу в 1-й день. Потім, залежно від індивідуального сприйняття та ефективності, дозу можна потроху збільшувати на 300 мг/добу кожні 2-3 дні до максимальної дози 3600 мг/добу. Для деяких пацієнтів буває необхідно більш повільне титрування габапентину. Найбільш короткий термін досягнення дози 1800 мг/добу ‒ 1 тиждень, 2400 мг/добу ‒ 2 тижні, 3600 мг/добу ‒ 3 тижні. Добову дозу слід ділити на 3 прийоми. Максимальний інтервал між прийомами препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути перерв у протисудомній терапії та попередження виникнення судомних нападів.	Стартова доза - 10-15 мг/кг/добу. Ефективна доза повинна бути досягнута титруванням препарату протягом 3 днів. Ефективна доза становить 25-35 мг/кг/добу.  Загальну добову дозу потрібно розділити на рівні частини (прийом 3 рази на добу); максимальний інтервал між прийомами препарату не має перевищувати 12 годин.	Пацієнтам літнього віку інколи потрібен індивідуальний підбір дози у зв'язку з можливим зниженням функції нирок.
Периферичний нейропатичний біль	Лікування починається з титрування дози препарату, в іншому випадку стартова доза 900 мг/добу повинна бути розділена на 3 прийоми. Потім, залежно від індивідуальної переносимості та ефективності, дозу можна збільшувати по 300 мг/добу кожні 2-3 дні до максимальної ‒ 3600 мг/добу. Для деяких пацієнтів буває необхідним більш повільне титрування габапентину. Найкоротший термін досягнення дози 1800 мг/добу ‒ 1 тиждень, 2400 мг/добу ‒ 2 тижні, 3600 мг/добу ‒ 3 тижні.
Ниркова недостатність	Кліренс креатиніну (мл/хв) - Загальна добова доза габапентину* мг/доба: >80 - 900-3600 50-79 - 600-1800 30-49 - 300-900 15-29 - 150**-600 <15*** -  150**-300 *Загальну добову дозу необхідно розділити на 3 прийоми. Знижені дози застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <79 мл/хв). ** Призначати 300 мг через день. *** Для пацієнтів з кліренсом креатиніну <15 мл/хв добову дозу необхідно зменшити відповідно до кліренсу креатиніну (наприклад, пацієнти з кліренсом креатиніну 7,5 мл/хв повинні отримувати половину від добової дози пацієнтів з кліренсом креатиніну 15 мл/хв).
Гемодіаліз	Для пацієнтів з анурією, які знаходяться на гемодіалізі і ніколи раніше не отримували габапентин, рекомендована насичувальна доза препарату повинна становити 300-400 мг*, потім необхідно призначати 200-300 мг* габапентину після кожних 4 годин гемодіалізу. У дні, вільні від гемодіалізу, габапентин приймати не можна. Підтримуючу дозу габапентину для пацієнтів на гемодіалізі визначати на основі рекомендацій. На додаток до підтримуючої дози пацієнтам на гемодіалізі рекомендовано прийом 200-300 мг* препарату після кожних 4 годин гемодіалізу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Описувалися випадки пригнічення дихання, пов’язаного з одночасним застосуванням габапентину та опіоїдів, особливо у пацієнтів старшого віку.

При суміжному застосуванні з морфіном відзначалося про збільшення середньої AUC габапентину на 44 %, порівняно з випадками, коли морфін не застосовували. Тому за потреби одночасного лікування опіоїдами і габапентином необхідне особливо ретельне спостереження за хворими для своєчасного розпізнавання симптомів пригнічення ЦНС, таких як сонливість, седація та пригнічення дихання, і відповідне зменшення дози габапентину або опіоїдів.

Не було зазначено випадків взаємодії габапентину з фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою або карбамазепіном.

Фармакокінетичні властивості Тебантину однакові у здорових осіб, та у пацієнтів з епілепсією, що застосовували ці протиепілептичні лікарські засоби.

Одночасний прийом Тебантину і пероральних контрацептивів, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол, не впливає на показники рівноважної концентрації цих препаратів.

Одночасне застосування Тебантину і антацидів, що містять алюміній та магній, пригнічує біодоступність діючої речовини максимум на 24 %. Застосовувати Тебантин рекомендовано не раніше, ніж через 2 години після прийому антацидів.

Застосування пробенециду не порушує виведення габапентину через нирки.

При одночасному застосуванні з циметидином зазаначалося про невелике зниження виведення габапентину нирками.

Термін придатності та умови зберігання

Максимальний термін зберігання – 5 років. 

Тримати у сухому, захищеному від дітей місці, за температури не вище 25 °С.

Ціна

Ціна Тебантину в аптеках залежить від дозування:

Тебантин капсули 300 мг №50 - 372 гривні;

Тебантин капсули 300 мг №100 - 596 гривень.