Валсартан – лікарський засіб для усунення проявів артеріальної гіпертензії в дітей та дорослих пацієнтів. Пероральне застосування препарату пригнічує рецептори ангіотензину ІІ, вибірково діючи на АТ1-рецептори. Діючий компонент не впливає на АПФ (кінінази ІІ).

Валсартан не змінює частоту пульсу, однак ефективно знижує артеріальний тиск без прояву інших небажаних реакції з боку серцево-судинної системи. До того ж, встановлено, що препарат не впливає на рівень холестерину, тригліцеридів, глюкози та сечової кислоти.

Гіпотензивний ефект Валсартану проявляється через дві-чотири години після застосування. Тривалість ефекту – понад добу. Систематичне застосування препарату дозволяє досягнути прогнозованого покращення стану через три-чотири тижні лікування.

Різке припинення лікування не розвиває абстинентний синдром.

Валсартан може застосовуватися для мінімізації ризиків летальних наслідків внаслідок перенесеного інфаркту міокарда (в тому числі й рецидивного характеру), серцево-судинної патології чи тяжкої недостатності серця.

Склад і форма випуску

діюча речовина: valsartan;

1 таблетка містить 40 мг валсартану;

допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Опадрай жовтий 02F52181;

1 таблетка містить 80 мг валсартану;

допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Опадрай рожевий 02F54189;

1 таблетка містить 160 мг валсартану;

допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Опадрай жовтий 02F52182;

1 таблетка містить 320 мг валсартану;

допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Опадрай пурпурний 02F50107;

Лікарська форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. 

Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.

Показання до застосування

Терапія артеріальної гіпертензії (40 мг) у пацієнтів від 6-18 років;

Терапія артеріальної гіпертензії (80 мг, 160 мг та 320 мг) у пацієнтів від 6 років та у хворих дорослого віку;

Терапія постінфарктного стану (40 мг, 80 мг та 160 мг) у дорослих пацієнтів з фоновими симптомами серцевої недостатності або порушенням роботи лівого шлуночка;

Терапія серцевої недостатності (40 мг, 80 мг та 160 мг) у дорослих пацієнтів.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до валсартану чи до будь-якої допоміжної речовини.
• Тяжка печінкова недостатність, біліарний цироз та холестаз.
• Вагітні або жінки, які планують завагітніти.
• Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м²).

Спосіб застосування та дози

Таблетки валсартану застосовуються незалежно від часу вживання їжі та запиваються водою.

Терапія АТ для дорослих пацієнтів

Лікування розпочинається із добового застосування 80 мг препарату одноразово. Нормалізація тиску відбувається за два тижні лікування Валсартаном. Максимальна ефективність препарату спостерігається після чотирьох тижнів лікування. Якщо артеріальний тиск не контролюється за допомогою 80 мг препарату – доза може бути підвищеною до 160 мг на добу. Не рекомендується перевищувати дозування 320 мг валсартану на добу.

Препарат комбінується з іншими антигіпертензивними засобами для досягнення кращих клінічних показників. Поєднання з діуретиками (наприклад, гідрохлоротіазидом) ще більше знижуватиме тиск в пацієнтів.

Терапія АТ для дітей від 6 років

Лікування розпочинається із застосування 40 мг препарату на добу одноразово, якщо маса тіла дитини понад 35 кг, лікування може розпочатися із застосування 80 мг одноразово.

Під час усього курсу лікування важливо вимірювати тиск пацієнтів та, в разі потреби, коригувати дозу.

Дози, які перевищують 320 мг препарату, не досліджувалися, відповідно їх використання є потенційно небезпечним.

Діти

Дослідження щодо безпеки та ефективності застосування лікарського засобу для пацієнтів до 6 років не проводилися.

Діти від 6 років з порушеною функцією нирок

КК > 30 мл/хв не потребує додаткових корекцій доз. Невідомо, як впливає препарат на дітей, чий показник КК < 30 мл/хв. Для уникнення розвитку небажаних явищ Валсартан не призначається. Під час терапії важливо аналізувати рівень калію в організмі.

Діти від 6 років з порушеною функцією печінки

Тяжкі ураження печінки, холестаз та біліарний цироз є протипоказанням до застосування Валсартану. Легкий та помірний ступені недостатності вимагають обережності, зокрема коригувань дози. Протягом однієї доби дітям з порушеннями печінки не варто застосовувати більше ніж 80 мг препарату.

Діти від 6 років з серцевою недостатністю та діти, які перебувають в постінфарктному стані

Препарат не призначається для терапії серцевої недостатності та/або постінфарктного синдрому у дітей, оскільки попередні дані щодо безпеки такого лікування не зафіксовані.

Для пацієнтів з постінфарктним синдромом (таблетки Валсартан призначаються в дозуваннях 40 мг, 80 мг та 160 мг)

Якщо стан пацієнтів є клінічно стабільним, терапію слід розпочинати через 12 годин після інфаркту. Лікування розпочинається з 20 мг валсартану два рази на добу, далі доза підвищується до 40 мг, 80 мг або 160 мг два рази на добу. Лікування триває декілька тижнів. Максимальна добова доза препарату – 160 мг.

Попередні клінічні спостереження довели, що найкраще переходити на дозування 80 мг два рази на добу через два тижні від початку терапії. Через три місяці від початку терапії варто досягнути максимально допустиму дозу, яка передбачає використання 160 мг два рази на добу. Однак слід пам’ятати, що дозування встановлюється індивідуально, в залежності від терапевтичної відповіді пацієнта. Якщо на тлі лікування розвивається артеріальна гіпотензія та/або ниркова дисфункція, варто розглянути питання про зниження доз.

Лікарський засіб може застосовуватися після лікування тромболітичними препаратами, бета-блокаторами, ацетилсаліциловою кислотою, статинами чи діуретиками. Не варто поєднувати з інгібіторами АПФ.

Після інфаркту міокарда обов’язково отримати дані щодо функціонального стану нирок.

Серцева недостатність (таблетки Валсартан призначаються в дозуваннях 40 мг, 80 мг та 160 мг)

Лікування розпочинається з 40 мг два рази на добу. Далі дозу підвищують до 80 або 160 мг два рази на добу. Перехід на більшу дозу повинен відбуватися поступово, бажано витримувати інтервал в два тижні перед кожною суттєвою зміною дози. Під час лікування бажано мінімізувати дози діуретиків, якщо вони призначалися раніше. Максимально допустима добова доза Валсартану – 320 мг, які розподіляються на декілька прийомів.

Інколи Валсартан поєднується з препаратами, призначеними для терапії серцевої недостатності. При такому лікуванні важливо здійснювати регулярний моніторинг роботи нирок.

Пацієнти літнього віку

Лікування проводиться за такою ж схемою, як і для дорослих пацієнтів.

Ниркова недостатність

При показниках КК >10 мл/хв – зміни дози не відбуваються.

Пацієнти із порушеною роботою нирок, які отримують лікування аліскіреном, не можуть проходити курс лікування Валсартаном.

Цукровий діабет

Пацієнти із цукровим діабетом, які отримують лікування аліскіреном, не можуть проходити курс лікування Валсартаном.

Печінкова недостатність

Печінкова недостатність, холестаз та біліарний цироз є протипоказаннями до лікування Валсартаном. Легка/помірна недостатність печінки передбачає застосування не більш ніж 80 мг препарату протягом доби.

Особливості застосування

Лікування препаратами валсартану передбачає моніторинг концентрації калію в організмі. Пацієнти повинні контролювати вживання продуктів, добавок, препаратів та замінників солі, в яких міститься калій.

Після початку лікування Валсартаном у хворих з гострою недостатністю натрію чи порушенням маси циркулюючої крові можуть виникати симптоми артеріальної гіпотензії. Перед призначенням препарату пацієнтам слід виміряти актуальний вміст натрію та об’єм циркулюючої крові і лише після цього розпочинати лікування. Якщо пацієнт отримує додаткову терапію діуретиками, варто відкоригувати дозу препаратів.

Невідомо, як впливає препарат на хворих з стенозом ниркової артерії/нирки. Вважається, що нетривала терапія Валсартаном на тлі стенозів не провокує відхилень гемодинамічних властивостей нирок, підвищень креатиніну сироватки чи змін азоту сечовини крові. Щоб зафіксувати будь-які порушення на початкових етапах, встановлюється моніторинг за нирками пацієнтів зі стенозом, які проходять курс лікування.

Дія препарату на пацієнтів з КК <10 мл/хв та хворих, яким здійснюється діаліз, досі не визначена. Для уникнення серйозних небажаних реакцій лікування таких пацієнтів здійснюється з обережністю.

Комбінація Валсартану та антагоністів рецептора ангіотензину протипоказана для пацієнтів з ураженням нирок.

Валсартан може застосовуватися пацієнтами з порушеною роботою печінки (легкого чи помірного ступеня), якщо у хворих не виявлено холестаз. Лікування в такому разі проводиться під наглядом лікаря.

Профіль безпеки для пацієнтів, які нещодавно перенесли операцію трансплантації нирки, не встановлений. Бажано уникати лікування Валсартаном або ж отримати попередню консультацію в лікаря.

Через активацію ренін-ангіотензинової системи хворі з гіперальдостеронізмом не можуть отримувати лікування Валсартаном.

Вазодилататори не рекомендуються пацієнтам з аортальним стенозом або стенозом мітральних клапанів, а також для людей з захворюванням міокарда, яке переросло в гіпертрофічну кардіоміопатію.

Поєднання валсартану з каптоприлом не продемонструвало вищої ефективності та стало причиною розвитку важких побічних явищ. З огляду на ці дані, комбінація лікарського засобу та інгібіторів АПФ небажана.

Пацієнти, які отримують медикаментозне лікування після перенесеного інфаркту міокарда, потребують виваженої корекції доз, нагляду лікарів та оцінювання роботи нирок в разі зміни дозування.

Валсартан, застосований одразу після інфаркту міокарда, може знижувати артеріальний тиск, однак, якщо пацієнт дотримується встановлених рекомендацій, навіть тривала артеріальна гіпотензія не є показанням до припинення лікування.

Якщо пацієнт із серцевою недостатністю застосовує інгібітори АПФ, бета-блокатори та препарат валсартану, у нього можуть розвиватися побічні реакції з боку серця та нервової системи, рекомендується відмовитися від такої комбінації та, в разі необхідності, моніторити стан нирок.

Валсартан, застосований пацієнтами із ХСН, часто стає причиною зниження артеріального тиску, однак, якщо пацієнт дотримується встановлених рекомендацій, навіть тривала артеріальна гіпотензія не є показанням до припинення лікування.

Хворі з застійною недостатністю серця та хворі, стан яких залежить від ренін-ангіотензинової активності, можуть пошкодити нирки аж до випадків недостатності та з летальними наслідками. В разі лікування антагоністом ангіотензину II рекомендується аналізувати роботу нирок та припинити лікування в разі виявлення олігурії чи азотемї.

У окремих пацієнтів, які отримували лікування антигіпертензивним препаратом, відбувався розвиток ангіоневротичного набряку, інколи з обструкцією дихальних шляхів. Виникнення набряку вимагає негайної відмови від лікування валсартаном.

Діти

Показники КК > 30 мл/хв не потребує корекцій доз. Для уникнення розвитку небажаних явищ, Валсартан не призначається для лікування пацієнтів дитячого віку з КК < 30 мл/хв. Під час терапії важливо аналізувати рівень калію в організмі.

Тяжкі ураження печінки, холестаз та біліарний цироз є протипоказанням до застосування Валсартану. Легкий та помірний ступені недостатності вимагають індивідуальних коригувань дози. Добова допустима доза для дітей з ураженнями нирок – 80 мг валсартану.

Вплив на швидкість реакції

Як і інші антигіпертензивні препарати, Валсартан може провокувати різкі запаморочення, загальну слабкість та мігрень. З огляду на це, пацієнтам слід дотримуватися обережності, працюючи з механізмами, які потребують підвищеної концентрації уваги та адекватної швидкості реакцій.

Застосування в період вагітності або годування груддю

АІІРА, в тому числі й Валсартан, протипоказані для вагітних жінок протягом усього періоду виношування плоду.

Епідеміологічні дані, які вказують на тератогенність препарату протягом першого триместру вагітності, не є серйозними, однак для уникнення будь-якого ризику для дитини рекомендовано відмовитися від потенційно небезпечного лікування.

Для лікування жінок, які планують вагітність, призначаються інші антигіпертензивні препарати, які не продемонстрували тератогенності. В разі виявлення вагітності під час проходження курсу лікування варто негайно припинити застосування валсартану та отримати призначення на альтернативні лікарські препарати.

Другий та третій триместри вагітності передбачають відмову від АІІРА, оскільки вони можуть провокувати неонатальну токсичність та фетотоксичність, зокрема розвиток ниркової недостатності, олігогідрамніон, гіперкаліємію, затримку формування кісток черепа.

Якщо препарат все ж використовувався протягом вагітності, важливо пройти ультразвукове обстеження, яке дасть змогу виявити стан кісток черепа. Новонароджених варто оглянути на відсутність ознак артеріальної гіпотензії.

Валсартан не застосовується протягом періоду грудного вигодовування.

Передозування

Надмірні дози Валсартану розвивають артеріальну гіпотензію з пригніченням свідомості, колапсом та шоком.

Терапевтичні процедури залежать від кількості вжитого препарату, часу прийому та симптомів. Зазвичай лікування розпочинається зі стабілізації кровообігу та корекції об’єму крові. В разі виникнення артеріальної гіпотензії пацієнт повинен залишатися в положенні лежачи.

Гемодіаліз не продемонстрував ефективності.

Побічні реакції

Клінічні дослідження показали, що інтенсивність та частота розвитку небажаних реакцій ніяк не корелює з тривалістю терапії чи застосованими дозами.

З невідомою частотою у дорослих проявляється: зниження гемоглобіну, нейтрофілів та гематокриту, тромбоцитопенія; гіперчутливість з сироватковою хворобою, збільшення рівня калію, зниження рівня натрію; запаморочення; первинний васкуліт; кашель; болі у животі; відхилення в показниках роботи печінки, збільшення рівня білірубіну; ангіоневротичний набряк, свербіж та висипання; надмірна втомлюваність.

Під час клінічних досліджень у хворих з артеріальною гіпертензією виявилися: біль в м’язах, астенічна реакція, вірусні інфекції, больові відчуття у спині, головний біль, нудота, вертиго, діарея, порушення сну, зниження лібідо, фарингіт, синусит, риніт, а також інфекції верхніх дихальних шляхів.

Діти

Рандомізовані клінічні дослідження антигіпертензивної дії валсартану виявили, що препарат однаково впливав як на дорослих, так і на дітей від 6 років. Відповідно, аналогічними були й побічні реакції, за винятком сильніших порушень з боку шлунку та розвитку гіперкаліємії на тлі інших порушень нирок, які були діагностовані до початку лікування.

Нейрокогнітивні дослідження дітей, які отримували лікування препаратом протягом одного року, не виявили негативного впливу.

Умови та термін зберігання

Препарат придатний до використання протягом трьох років від дати виготовлення.

Лікарський засіб рекомендовано зберігати в місцях, недоступних для дітей, за температури, яка не перевищує 25˚С.