Зопіклон: інструкція, застосування, ціна

Купити на Liki24 зі знижкою 30% Купити

Зопіклон – снодійний препарат, який володіє заспокійливим ефектом. Призначається у разі важкого гострого або хронічного дефіциту сну (інсомнії). Забороняється приймати препарат у світлу пору доби – так само, як і перевищувати рекомендовані виробником/ лікарем-куратором дози та раптово припиняти лікування. Зопіклон не застосовується у терапії дітей. Вкрай рідко (лише за крайньої потреби) – у лікуванні вагітних. З особливою обережністю – в осіб старших 65-ти років.

Склад

Діюча речовина: зопіклон (zopiclone). В одній таблетці міститься 7,5 мг діючої речовини (у перерахунку на 100%-ий її вміст).

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, тальк, моногідрат, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Форма випуску лікарського засобу. Його основні фізичні і хімічні властивості

Зопіклон випускається у формі білих або майже білих (з легким кремовим відтінком) цільних, круглих циліндрів правильної геометричної форми, з пласкими поверхнями і скошеними краями. Таблетку посередині ділить риска, завдяки чому її легше розламати навпіл.

Препарат випускається у дозуванні 7,5 мг №10 (10 таблеток в одному блістері в упакуванні, виготовленому з картону), №20 (по 10 таблеток у двох блістерах в упакуванні, виготовленому з картону) та №30 (по 10 таблеток у трьох блістерах в упакуванні, виготовленому з картону).

Фармакотерапевтична група

Зопіклон належить до групи снодійних лікарських засобів, а також препаратів, які володіють заспокійливим ефектом.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Діюча речовина препарату є похідною бензодіазепінів і циклопіролонів. Виявляє терапевтичний ефект, аналогічний до того, який виявляють сполуки із тих же груп: розслабляє м'язи, зупиняє напади їх судом, заспокоює, знижує емоційну напругу, зменшує прояви дратівливості, страху і тривоги, нормалізує роботу вегетативної нервової системи, покращує сон. Водночас може викликати порушення процесу запам'ятовування нової і/чи відтворення старої інформації.

Зопіклон є специфічним агоністом рецепторів макромолекулярного рецепторного комплексу ƴ-аміномасляної кислоти (ω) у ЦНС (йдеться про BZ1/BZ2, які відкривають канали для Cl-іони).

Клінічні дослідження, під час яких піддослідним проводилася ЕЕГ, а її результати порівнювалися із результатами при терапії бензодіазепамами, доводять, що zopiclone робить сон більш тривалим і якісним. Пацієнт рідше прокидається вночі і рідше - передчасно. У ході проведення полісомнографічних досліджень з'ясувалося, що діюча речовина препарату зменшує тривалість першої стадії сну (дрімоти) і збільшує тривалість другої – поверхневого сну. Підтримує сталою/пролонгує стадію δ-сну (третю і четверту), а також підтримує п'яту ("швидкого сну").

Фармакокінетика. Всмоктування зопіклону. Діюча речовина швидко всмоктується. Піку концентрації у сироватці крові досягає через півтори, максимум дві години: після введення 3,75 мг – 30 нг/мл, 7,5 мг – 60 нг/мл, 15 мг – 115 нг/мл. Препарат засвоюється майже на 80%.

Час і кратність прийому таблеток, а також стать особи, яка їх приймає, жодним чином не впливає на процес його всмоктування.

Розподіл тканинами організму. Фармацевтичний інгредієнт проходить швидкий розподіл із кровотоку, проте з протеїнами крові зв'язується менш, ніж половина (неповних 45%), і це зв'язування є ненасиченим. Ймовірність взаємодії з іншими медикаментами (за рахунок заміщення на тому місці, де зопіклон зв'язується з протеїнами крові) є вкрай малою.

Якщо доза ліків є меншою, ніж 3,75 мг, але водночас не перевищує 15 мг, взаємозв'язок між зменшенням рівня діючої речовини у сироватці крові та введеною її кількістю не простежується.

Половину своєї фармакологічної активності зопіклон втрачає через п'ять годин.

Бензодіазепами і сполуки, схожі на них здатні проникати через плаценту та ГЕБ, а також у материнське молоко. Якщо пацієнтка годує дитину грудьми, при прийомі зопіклону його фармакокінетика у грудному молоці є практично ідентичною фармакокінетиці у сироватці крові. В організм немовляти водночас потрапляє не більше 0,2% прийнятої жінкою впродовж доби дози.

Зміна фармакологічної активності зопіклону. Хімічне перетворення. Утворення кінцевих продуктів його обміну. Ці процеси найбільш інтенсивно відбуваються у печінці. Двома основними кінцевими продуктами обміну є оксиди амінів, які виявляють фармакологічну активність у тварин і N-деметильована похідна, яка такої активності не виявляє. Оксиди амінів (що продемонстрували дослідження їх виведення з організму нирками) половину фармакологічної активності втрачають через чотири з половиною години, N-деметильована похідна – через сім з половиною. Після того, як впродовж двох тижнів піддослідним давали повторні дози зопіклону (по 15 мг), діюча речовина в організмі накопичувалася, але незначно. Активність ферментів (навіть коли вводилися високі дози) при цьому не підвищувалася.

Виведення відбувається переважно у вигляді кінцевих продуктів обміну, на що вказують низькі показники (приблизно 8,4 мл/хв.) коефіцієнту очищення нирок від зопіклону, який виводиться з організму у незміненому вигляді (ці показники порівнювалися з показниками коефіцієнту очищення сироватки крові, який становить 232 мл/хв.). Майже 80% діючої речовини препарату у вигляді оксидів амінів та N-деметильованої похідної (вільних кінцевих продуктів обміну) виводиться зі сечею. Приблизно 16% - з екскрементами.

Пацієнти, що належать до групи підвищеного ризику.

Особи похилого віку: численні дослідження підтвердили той факт, що зопіклон (після повторних введень) у сироватці крові не накопичується – попри те, що його біотрансформація, яка відбувається у печінці, є дещо повільною, а половину своєї фармакологічної активності він втрачає за сім годин.

При нирковій недостатності: навіть якщо лікарський засіб застосовується у терапії довший час, зопіклон і його кінцеві продукти обміну в організмі не накопичуються. Діюча речовина здатна проникати крізь діалізні мембрани. Оскільки об'єм розподілу зопіклону є великим, при передозуванні гемодіаліз пацієнту не призначають.

При цирозі печінки: коефіцієнт очищення сироватки крові від діючої речовини препарату через уповільнене деметилювання істотно знижується. З огляду на це, таким хворим дозу слід завжди коригувати.

Показання до застосування

Лікарський засіб призначається при важкій інсомнії (гострій/хронічній).

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої або однієї із допоміжних речовин препарату;
затримки дихальних рухів уві сні (апное);
міастенія;
дихальна недостатність;
печінкова недостатність (гостра/хронічна, особливо з важким перебігом) – через ризик розвитку енцефалопатії;
алергія на продукти, до складу яких входить пшениця (за винятком целіакії).

Спосіб застосування

Лікарський засіб призначений для прийому внутрішньо і виключно перед сном!

Підбір дози. Терапію слід розпочинати з найменш можливої дози, яка може дати очікуваний лікувальний ефект. Перевищувати максимальну (7,5 мг у розрахунку на добу прийому) категорично забороняється!

Зопіклон призначають (доза вказана у розрахунку на добу прийому):

дорослим, яким ще не виповнилося 65-ти років – по 7,5 мг;
хворим з вікової категорії 65+ - по 3,75 мг. В окремих випадках допускається призначення стандартної дози для дорослих осіб у 7,5 мг;
хворим, що належать до т. зв. групи ризику:

■ в яких порушена робота печінки/у разі хронічної легеневої недостатності – по 3,75 мг (більше інформації на цю тему – у розділі "Фармакологічні властивості Зопіклону", підрозділі "Фармакокінетика");

■ при нирковій недостатності – по 3,75 мг (більше інформації на цю тему – у розділі "Фармакологічні властивості Зопіклону", підрозділі "Фармакокінетика").

Курс терапії. Довший час приймати препарат небажано. Терапія зопіклоном повинна тривати щонайдовше один місяць (чотири тижні). Сюди зараховується також період, впродовж якого пацієнт поступово відмовляється від прийому таблеток (більше інформації на цю тему – у розділі "Особливості застосування Зопіклону").

Оптимальна тривалість лікування у разі:

гострої інсомнії (яка виникає, наприклад, під час зміни часових поясів) – мінімум дві-максимум п'ять діб;
хронічної, спровокованої, наприклад, смертю близької людини, втратою роботи, розлученням тощо – мінімум два-максимум три тижні.

У деяких випадках виникає потреба у пролонгації курсу терапії, проте перед цим рекомендується ще раз детально проаналізувати стан хворого.

Побічні реакції

Появу побічних дій препарату завжди корелюють з індивідуальною чутливістю хворого і дозою, яку він прийняв. Найчастіше пацієнти скаржаться, що таблетки залишають у ротовій порожнині присмак гіркоти.

Лікування зопіклоном може супроводжуватися розладами психічного і неврологічного характеру (більше інформації на цю тему – у розділі "Особливості застосування Зопіклону"):

антероградною амнезією. Цей побічний ефект може виникнути навіть якщо хворий не перевищує рекомендованих виробником максимальних добових доз (3,75 мг/7,5 мг), але чим вищою є доза ліків, яку прийняв пацієнт, тим, відповідно, більшим є ризик;
фізичною і психологічною залежністю. Ця небажана побічна реакція може виникнути, навіть якщо особа не перевищує рекомендованих виробником максимальних добових доз препарату (3,75 мг/7,5 мг). Після припинення прийому таблеток можуть виникнути ознаки відміни лікарського засобу та рикошетна інсомнія (більше інформації на цю тему – у розділі "Особливості застосування Зопіклону");
сплутаністю свідомості, погіршенням концентрації уваги, інсомнією, неспокійною поведінкою, появою галюцинацій, сонливістю (переважно ця побічна дія зопіклону виникає в осіб, що належать до вікової категорії 65+), нічними жахіттями, відчуттям напруги у тілі;
розладами поведінки (у т.ч. неспокійною поведінкою), підвищеною дратівливістю, нападами агресії, несвідомими рухами/діями, які виникають у часі нічного сну (сомнамбулізмом), змінами свідомості, делірієм (більше інформації на цю тему – у розділі "Особливості застосування Зопіклону");
відчуттям сп'яніння, ейфорії, поколюванням/печінням/лоскотом шкіри, спазмами м'язів, порушеннями координації, зокрема розладом координації довільних рухів (рідко) і мовлення, болем голови, тремором, запамороченням, депресивними настроями;
зміною лібідо.

Також порушеннями з боку інших органів і систем:

тахікардією;
висипаннями і свербежем шкіри (поява цих ознак може свідчити про підвищену чутливість організму хворого до діючої або однієї із допоміжних речовин препарату), підвищеним потовиділенням , синдромом Лайелла (токсичним епідермальним некролізом)/Стівенса-Джонсона, мультиформною еритемою. Якщо з'явилися ці симптоми, від подальшого прийому таблеток Зопіклону слід відмовитися;
м'язовою гіпотонією, болісним відчуттям холоду, астенією, підвищеною втомлюваністю;
кропив'янкою, анафілактичними реакціями, набряком Квінке;
"лінивим оком" (амбліопією), "двоїнням" в очах (диплопією);
утрудненим диханням/болем при диханні;
появою нальоту на язику, диспепсичними явищами, сухістю/неприємним запахом з ротової порожнини, діареєю/закрепом, втратою/зниженням/посиленням апетиту, нудотою/блюванням;
зростанням показників АЛТ, АСТ і/чи лужної фосфатази (дуже рідко), що в окремих випадках може свідчити про порушення роботи печінки;
втратою ваги;
слабкістю м'язів, важкістю у верхніх і (особливо) нижніх кінцівках.

Пацієнти з вікової категорії 65+ частіше скаржаться на тахікардію, появу відрази до їжі, надмірне збудження, тремор, блювання, посилене виділення слини і відчуття неспокою.

У ході постмаркетингових досліджень було встановлено, що зопіклон може викликати поведінкові розлади у хворих, які його приймають (ці розлади пов'язані з ослабленням/втратою пам'яті), а також напади гніву.

У разі припинення застосування лікарського засобу у пацієнта можуть виникнути ознаки відміни (більше інформації на цю тему – у розділі "Особливості застосування Зопіклону"): рикошетна інсомнія, підвищена тривожність/дратівливість, посилене виділення поту, сплутаність свідомості, тахікардія, маячня, біль у м'язах/біль голови, тремор, розлад координації рухів і/або нічні жахіття. Відміна препарату може також спровокувати: деперсоналізацію, у т. ч. аллопсихічну, появу дискомфорту і навіть болю у вухах, який викликають звичайні звуки, відчуття поколювання/оніміння у верхніх або нижніх кінцівках, галюцинації, гіперчутливість до світла/дотиків/шуму, судоми (дуже рідко). Вищеперелічені побічні ефекти виникають лише якщо у пацієнта – важка інсомнія.

Передозування

Прийом надто високих доз препарату може становити загрозу для життя хворого, особливо якщо людина прийняла відразу кілька речовин (сюди ж можна зарахувати алкоголь), які зменшують психічне збудження.

Ознаки передозування. Основний симптом – пригнічення ЦНС. Стан пацієнта може мати різний діапазон: від легкої сонливості до повної втрати свідомості (коми) – все залежить від дози, яку прийняла людина. Якщо невелику, це проявиться млявістю і сплутаністю свідомості.

Якщо випадок – важкий, прийом надмірних доз лікарського засобу може супроводжуватися розладом координації довільних рухів, зниженням кров'яного тиску, пригніченим диханням, слабкістю м'язів, метгемоглобінемією та (іноді) може призводити до смерті пацієнта. Наявні супутні патології посилюють прояви передозування.

Терапія пацієнтів, які прийняли надмірну дозу ліків. Якщо людина прийняла завелику дозу таблеток менш, ніж годину тому, з великою вірогідністю це спровокує у неї блювання. Якщо блювання відсутнє, шлунок необхідно промити, після чого, аби зменшити (сповільнити) всмоктування зопіклону, потрібно прийняти сорбент (активоване вугілля).

Хворого необхідно помістити у спеціалізоване відділення, де медперсонал зможе цілодобово моніторити його дихальну і серцеву функції.

З огляду на те, що діюча речовина препарату має великий об'єм розподілу тканинами організму, призначати гемодіаліз у таких випадках недоцільно.

У разі прийому надто високих доз бензодіазепінів (зумисного чи випадкового) хворому можна ввести флумазеніл, вплив на організм якого – протилежний впливу препаратів, що викликали передозування. Це необхідно взяти до уваги, оскільки введення флумазенілу може викликати неврологічні порушення, зокрема надмірне збудження, судоми, відчуття неспокою і перепади настрою. У групі ризику – особи, що хворіють на епілепсію.

Особливості застосування

Застережлива інформація. Однієї із допоміжних речовин препарату є лактоза, тому при рідкісних спадкових патологіях (непереносимості галактози, синдромі мальабсорбції глюкози-галактози чи нестачі лактази) він протипоказаний. Водночас допускається у терапії хворих на целіакію. Крохмаль, що входить до складу лікарського засобу, містить лише сліди клейковини (глютену), відтак препарат є безпечним для цієї категорії хворих.

Ризик звикання. Якщо пацієнт приймає бензодіазепіни чи їх похідні кілька тижнів поспіль, їх терапевтичний (снодійний/седативний) ефект може знижуватися – навіть якщо хворий не змінює дозування ліків.

Однак слід наголосити, що якщо терапія зопіклоном не триває довше місяця (чотирьох тижнів), сильне звикання до лікарського засобу пацієнту не загрожує.

Розвиток залежності. Тривалий прийом бензодіазепінів/їх похідних може викликати медикаментозну залежність – як фізичну, так і психологічну. Цьому сприяють такі чинники, як тривалість терапії (чим довше людина приймає таблетки, тим більший ризик), різноманітні залежності, які виникали у минулому до ліків чи інших речовин (у т.ч. алкогольна), прийом надто високих доз препарату, підвищена тривожність та інші розлади психіки.

Ризик розвитку залежності зберігається навіть у разі, якщо людина приймає лікарський засіб у рекомендованих виробником дозах (дуже рідко) і не належить до групи ризику (молодша 65-ти років, не страждає на легеневу і ниркову недостатність, у неї немає дисфункції печінки).

Після того, як особа, залежна від Зопіклону, припинить прийом таблеток, може скаржитися на інсомнію, підвищену тривожність і дратівливість (чого раніше за собою не спостерігала), напругу і біль у м'язах, біль голови (більшість із цих симптомів відміни є частими, але водночас слабкими), а також надмірне збудження, відчуття поколювання/оніміння/лоскоту у верхніх чи нижніх кінцівках, галюцинації, сплутаність свідомості, гіперчутливість до світла/дотиків/шуму, судоми, може виказувати ознаки деперсоналізації, у т. ч. аллопсихічної (вище перелічені симптоми виникають дуже рідко); тремор, тахікардію, нічні жахіття, дискомфорт/біль у вухах, який викликають звичні для людини звуки, мати хворобливі уявлення і міркування, які не відповідають реальності і не піддаються корекції, оскільки хворий вперто їх дотримується.

Після того, як пацієнт припинив прийом таблеток, ознаки відміни у нього можуть проявитися лише через кілька днів. Якщо хворий приймає бензодіазепіни короткої дії, а дози ліків – високі, ознаки відміни можуть виникати між прийомами таблеток.

У медичній літературі описані випадки, коли пацієнт свідомо зловживав цим лікарським засобом.

Рикошетна інсомнія. Бензодіазепіни та їх похідні призначають з метою лікування інсомнії, але іноді вони можуть її, навпаки, посилювати. Згодом ця побічна дія минає сам по собі.

Втрата пам'яті/розлади психомоторних реакцій. Після того, як пацієнт прийняв таблетку, через кілька годин у нього можуть виникнути симптоми антероградної амнезії і змінитися психомоторна функція. З метою зменшення цих ризиків, препарат слід приймати виключно перед сном (найкраще – вже лежачи у ліжку) (більше інформації на цю тему – у розділі "Спосіб застосування зопіклону. Підбір оптимальної дози"). Необхідно подбати, аби ніщо не заважало нормальному сну, тобто усунути джерела зайвого шуму, світла і т.д. Сон повинен тривати мінімум сім-максимум вісім годин.

Розлади поведінки. Прийом бензодіазепінів або їх похідних у деяких випадках може супроводжуватися змінами свідомості, розладами поведінки і порушеннями пам'яті, зокрема:

загостренням інсомнії, надмірною збудливістю, нічними жахіттями, підвищеною нервозністю;
легкою збудливістю або, навпаки, загальмованістю;
антероградною амнезією;
делірієм (у т.ч. шизофренічним), ознаками психозу, галюцинаціями, сплутаністю свідомості;
надмірною дратівливістю, ейфорією;
легкою сприйнятливістю до впливів ззовні;

а також ознаками, на які слід звернути особливо увагу, оскільки хворий у такому стані може становити потенційну небезпеку як для себе самого, так і для оточуючих його людей:

девіантною поведінкою;
автоматичною, з подальшою втратою пам'яті;
агресією, спрямованою на себе чи інших осіб (переважно коли близькі перешкоджають пацієнту робити те, що йому хочеться).

У разі виникнення вищеперелічених ознак прийом Зопіклону необхідно негайно припинити!

Найчастіше поведінка змінюється у хворих, які й раніше (до початку лікування препаратом) поводилися агресивно, а також нетипово реагували на заспокійливі лікарські засоби, алкоголь, бензодіазепіни, які раніше їм призначали, що проявлялося зокрема деперсоналізацією, нападами гніву, відчуттям неспокою, яке наростало.

Зопіклон може знижувати концентрацію уваги і погіршувати роботу мозку. У групі ризику – особи, які страждають на цереброваскулярні патології.

В окремих випадках хворі впродовж дня можуть відчувати надмірну тривожність і неспокій.

Несвідомі рухи/дії під час сну (у нічну пору доби). Хворому, який прийняв препарат, що володіє заспокійливо-снодійним ефектом, але до кінця не прокинувся (перебуває у стані дрімоти), може здаватися, що він перебуває за кермом автомобіля, розмовляє з кимсь по телефону, готує або споживає їжу і т.п. Після пробудження людина не зможе пригадати своєї поведінки. Такий побічний ефект може виникнути навіть якщо хворий приймає Зопіклон виключно у дозах, рекомендованих виробником. Але при передозуванні, одночасному застосуванні інших препаратів, які виявляють пригнічувальну на ЦНС дію або прийомі алкоголю ризик зростає.

Якщо у хворого виникли прояви сомнамбулізму (зважаючи на те, що його поведінка може становити потенційну загрозу як для нього самого, так і оточуючих його людей), від подальшого застосування цього лікарського засобу слід відмовитися (більше інформації на цю тему – у розділах "Небажані побічні реакції" і "Взаємодія з іншими медикаментами. Інші види взаємодій").

Накопичення зопіклону в організмі. Зопіклон належить до групи бензодіазепінів/їх похідних, а тому час його виведення з організму = п'яти періодам, упродовж яких діюча речовина втрачає половину своєї фармакологічної активності (більше інформації на цю тему – у розділі "Фармакологічні властивості Зопіклону", підрозділі "Фармакокінетика").

Якщо хворий – старший 65-ти років і/чи у нього порушена робота печінки, тривалість виведення zopiclone з організму, яка корелюється з втратою половини його фармакологічної активності, може суттєво пролонгуватися.

Коли пацієнт приймає повторні дози препарату, його діюча речовина/кінцеві продукти її обміну досягають стану рівноваги дещо пізніше і фіксуються на набагато вищій позначці. За цим показником можна робити висновок, наскільки безпечним і ефективним є вказаний лікарський засіб.

Деякі хворі потребують корекції дози препарату (більше інформації на цю тему – у розділі "Спосіб застосування зопіклону. Підбір оптимальної дози").

Як показали клінічні дослідження, в організмі хворих із недостатністю ниркової функції діюча речовина лікарського засобу не накопичується (більше інформації на цю тему – у розділі "Фармакологічні властивості Зопіклону", підрозділі "Фармакокінетика").

Особливості терапії осіб віком понад 65 років. Такі пацієнти застосовувати у лікуванні бензодіазепіни/їх похідні можуть, але з обережністю, оскільки у цієї категорії хворих частіше виникають розлади поведінки, а сам препарат – чинить посилену заспокійливу і/або міорелаксантну дію, наслідком чого може стати втрата рівноваги і травмування (внаслідок падінь).

Застереження при застосуванні лікарського засобу у терапії окремих хворих. Якщо пацієнт у минулому страждав на алкоголізм або узалежнився від інших речовин/медикаментів, Зопіклон йому призначають з особливою обережністю (більше інформації на цю тему – у розділі "Взаємодія з іншими медикаментами. Інші види взаємодій").

Перед тим, як призначити пацієнту з інсомнією снодійний засіб, проводиться ретельна оцінка його стану здоров'я і заходи, націлені на усунення причин появи порушень сну.

Інсомнія є одним із симптомів фізичних негараздів зі здоров'ям і розладів психіки. Якщо пацієнт нетривалий час застосовував препарат і бажаного ефекту останній не виявив (проблеми зі сном не вдалося вирішити або вона навіть загострилися), діагноз, який був виставлений такому хворому, обов’язково переглядають.

Тривалість застосування Зопіклону. Як довго пацієнт повинен приймати цей лікарський засіб, залежить від показань, а також виду інсомнії (гостра вона чи хронічна) (більше інформації на цю тему – у розділі "Спосіб застосування зопіклону. Підбір оптимальної дози").

Лікування пацієнтів з депресіями. Інсомнія є однією з ознак депресії - психічного розладу, який вимагає зокрема медикаментозної корекції. Якщо людина приймає ліки, а подолати безсоння їй не вдається, попередньо виставлений діагноз бажано піддати повторній оцінці.

Якщо у хворого є більше п'яти ознак депресії (зокрема людина не отримує задоволення від занять, які донедавна приносили їй виключно позитивні емоції) і ці симптоми зберігаються протягом двох тижнів і довше, монотерапію бензодіазепінами/їх похідними такій категорії пацієнтів не призначають. Згадані препарати щодо депресії терапевтичною дією не володіють (навіть у вигляді допоміжних засобів для усунення проявів цього психічного розладу). Нелікована депресія надалі прогресуватиме і може призвести до спроб такого хворого покінчити життя самогубством, зокрема з допомогою зопіклону (тому у зоні досяжності цієї категорії пацієнтів повинна бути мінімальна кількість медикаментів, Зопіклону у тому числі).

Поетапне зменшення дози препарату. Хворий потребує роз'яснень від лікаря-куратора щодо того, як припинити терапію вказаним лікарським засобом.

Прийом Зопіклону не можна припинити раптово – робити це слід поступово. Потрібно мати на увазі, що навіть у такому разі може виникнути такий симптом відміни, як рикошетна інсомнія, а також інші дискомфортні для такої особи стани.

Розвиток дихальної недостатності. При призначенні бензодіазепінів/їхніх похідних хворим, в яких є недостатність дихальної функції, потрібно враховувати, що зопіклон пригнічує роботу дихального центру. При появі відчуття неспокою, підвищеної тривожності необхідно врахувати, що так може проявлятися дихальна декомпенсація, при якій допомогу пацієнту надають в умовах стаціонару (відділенні реанімації/анестезіології).

Хворі, старші 65-ти років, що страждають на недостатність ниркової функції. Попри те, що тривала терапія Зопіклоном не призводила до накопичення його діючої речовини в організмі пацієнтів, такій категорії хворих лікування розпочинають із половини рекомендованої виробником звичайної дози для дорослих осіб, тобто з 3,25 мг (більше інформації на цю тему – у розділах "Спосіб застосування зопіклону. Підбір оптимальної дози" та "Особливості застосування Зопіклону").

Хворим з діагностованою депресію препарат призначають, але з обережністю.

Важка печінкова недостатність, енцефалопатія, психози (на початку їх терапії) служать протипоказаннями до прийому лікарського засобу.

Взаємодія з іншими медикаментами. Інші види взаємодій

Зопіклон небажано поєднувати зі:

Спиртними напоями, оскільки вони посилять заспокійливу дію бензодіазепінів/їх похідних. З огляду на те, що препарат (особливо у поєднанні з алкоголем/іншими спиртовмісними лікарськими засобами) погіршує концентрацію уваги пацієнта, який його приймає, сідати за кермо чи працювати з іншими потенційно небезпечними механізмами такій особі протипоказано.

Поєднання, які вимагають постійного медичного нагляду за станом пацієнта.

Зопіклону з Рифампіцином. При такій комбінації біотрансформація zopiclone у печінці посилюється, внаслідок чого знижується його рівень у сироватці крові та, відповідно, зменшується терапевтична дія, яку очікують від цього препарату. Якщо немає можливості уникнути такого поєднання, пацієнт потребує постійного фахового моніторингу дієвості призначеного лікування і у разі її відсутності йому слід призначити альтернативні ліки, які володіють аналогічним лікувальним (снодійним) ефектом.

Поєднання, при яких необхідно виявляти максимальну обережність.

У разі комбінації Зопіклону з похідними морфіну, зокрема знеболюючими лікарськими засобами, препарати, які застосовуються у замісній терапії залежних від наркотиків осіб (до цього переліку не входить бупренорфін) і ліками, які пригнічують кашель, барбітуратами, антидепресантами, що виявляють заспокійливу дію, анестетиками, препаратами центральної дії, які володіють антигіпертензивним ефектом, талідомідом, антипсихотичними лікарськими засобами, транквілізаторами, іншими снодійними, протиепілептичними препаратами, інгібіторами Н1-гістамінових рецепторів, що виявляють седативну дію, баклофеном і пізотифеном може ще більше пригнічуватися діяльність ЦНС. Увага! Якщо уникнути такого поєднання немає змоги, пацієнту категорично забороняється сідати за кермо і працювати з іншими механізмами, неправильна експлуатація яких може становити небезпеку як для самого хворого, так і людей, що його оточують! Більш того: при одночасному застосуванні у лікуванні Зопіклону і барбітуратів або похідних морфіну (знеболюючих ліків, препаратів, які застосовують у замісній терапії узалежнених від наркотиків осіб і лікарських засобів, які пригнічують кашель) може відбутися різке пригнічення дихальної функції. Прийом надто високих доз цих ліків може призвести до смерті хворого.

Опіоїди посилюють патологічно (без видимих на те причин) підвищений настрій і цей ефект може сприяти виникненню/посиленню психологічної залежності від препарату.

Zopiclone проходить процес біотрансформації за посередництвом цитохрому Р450-залежної монооксигенази (ізозиму 3А4). Це пояснює, чому при комбінації з блокаторами CYP 3A4 концентрація діючої речовини у сироватці крові підвищується, а при поєднанні з прискорювачами CYP 3A4, навпаки, знижується.

При поєднанні з бупренорфіном (лікарським засобом, який застосовують у замісній терапії залежних від наркотиків осіб) може відбутися різке пригнічення дихальної функції, що може допровадити навіть до летальних наслідків. Перед тим, як призначити обидва препарати (бупренорфін і зопіклон), лікар-куратор, який робить таке призначення, зобов’язаний оцінити співвідношення можливої користі/потенційних ризиків для здоров’я хворого. При одночасній терапії цими лікарськими засобами категорично забороняється перевищувати дози, рекомендовані виробниками ліків і лікарем!

У разі комбінації з клозапіном може розвинутися колапс, який супроводжуватиметься зупинкою дихальної і/або серцевої діяльності.

При поєднанні з кларитроміцином/телітроміцином/еритроміцином, кетоконазолом/вориконазолом/інтраконазолом або ритонавіром/нелфінавіром може дещо посилюватися терапевтична (заспокійлива) дія Зопіклону.

Застосування вагітними пацієнтками/пацієнтками, які годують дитину грудьми

Прийом Зопіклону у період вагітності. У ході досліджень, які проводилися на тваринах, було доведено, що zopiclone не виявляє тератогенного ефекту. Проте отримати аналогічні дані щодо відсутності такого впливу згаданого лікарського засобу на організм вагітної жінки/плоду в її утробі наразі не вдалося (через відсутність клінічних досліджень, які би пролили світло на це питання). Фахівці провели аналогії з іншими препаратами зі схожим терапевтичним ефектом (бензодіазепамами) і з’ясували, що:

якщо жінка застосовує бензодіазепами у лікуванні у ІІІ триместрі вагітності (у діапазоні з 6-ого по 9-ий місяць), у її дитини після народження можуть фіксуватися симптоми всмоктування лікарського засобу (зниження ступеня напруження м’язів, порушення смоктального рефлексу), наслідком чого є повільний набір ваги немовлям. Ці небажані побічні реакції мають зворотний характер, але часом утримуються впродовж одного, максимум трьох тижнів (залежно від того, з якою швидкістю бензодіазепін втрачає половину своєї фармакологічної активності) і можуть спостерігатися, навіть якщо дози препарату були низькими. Якщо високими, у дитини може пригнічуватися дихальна функція (що має зворотний характер), під час сну - припинятися дихальні рухи, знижуватися температура тіла до +35◦С і навіть нижче. Також у немовлят можуть виникати симптоми відміни – навіть якщо у них відсутні симптоми всмоктування лікарського засобу. Серед них – підвищена збудливість, тремор і руховий неспокій. Їх поява корелюється з періодом, протягом якого діюча речовина втрачає половину своєї фармакологічної активності. У новонароджених цей період може пролонгуватися;
якщо жінка, перебуваючи у ІІ (з 3-ого по 6-ий місяць) і/чи ІІІ (з 6-ого по 9-ий) триместрі вагітності, приймає високі дози препарату, може змінюватися частота скорочень серця у плоду і зменшуватися його рухова активність.

Беручи до уваги вищенаведену інформацію, без прив’язки до того, в якому триместрі вагітності перебуває пацієнтка, застосовувати Зопіклон у терапії їй протипоказано.

Якщо у застосуванні цього препарату виникла крайня необхідність, такій жінці високих доз не призначають, а пізніше - проводять спостереження за немовлям на предмет виявлення згаданих небажаних побічних реакцій.

Прийом лікарського засобу у період лактації. Якщо жінка годує дитину грудьми, приймати Зопіклон їй небажано.

Діти

Клінічні дослідження особливостей застосування Зопіклону у дітей не проводилися, відтак цій категорії хворих згаданий лікарський засіб не призначають.

Вплив на реакції уваги при управлінні автомобільним транспортом

Від роботи, яка вимагає підвищеної концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій, на період лікування препаратом необхідно відмовитися.

Слід мати на увазі, що у хворих, які приймають зопіклон, може виникати такий побічний ефект як сонливість.

Не рекомендується поєднувати цей лікарський засіб з іншими медикаментами, які володіють заспокійливою дією і категорично заборонено, якщо людина планує сідати за кермо чи працювати з іншими механізмами, які при неправильній експлуатації можуть становити потенційну небезпеку як для пацієнта, так і людей, що його оточують (більше інформації на цю тему – у розділі "Взаємодія з іншими медикаментами. Інші види взаємодій").

Інсомнія, яке є основним показанням до прийому Зопіклону додатково негативно впливає на концентрацію уваги/швидкість реакцій.