Алотендин – препарат для лечения артериальной гипертензии, стенокардии и нарушений артериального давления. Антигипертензивное действие средства обусловлено комбинацией амлодипина и бисопролола.

Амлодипин препятствует потоку ионов кальция в клетки миокарда и сосудов, в результате чего происходит релаксирующий эффект на выбранную мускулатуру. Компонент уменьшает периферическое сопротивление и снижает потребность сердца потреблять большее количество кислорода. Кроме этого, амлодипин расширяет коронарные артерии в ишемизированных участках миокарда, улучшает поступление кислорода к миокарду у больных стенокардией Принцметала.

У пациентов, страдающих АГ, эффект достигается после однократного применения амлодипина и продолжается 24 часа без внезапного снижения давления.

Для больных со стенокардией действующее вещество применяется для удлинения времени физических нагрузок. В результате применения таблеток снижается риск приступов стенокардии. Для пациентов, которые получают систематическую терапию, нет необходимости в использовании дополнительного нитроглицерина. К тому же, амлодипин практически не влияет на метаболизм, поэтому препарат разрешено применять пациентам с сахарным диабетом. Препарат не продемонстрировал нежелательных эффектов на людей с подагрой и астмой.

Максимально препарат концентрируется в крови через 7-12 часов после применения терапевтических доз амлодипина. Еда практически не влияет на эффективность препарата.

Метаболизм амлодипина происходит в печени, где и образуются неактивные метаболиты. Не более 98% препарата сразу же связывается с белками крови, а период полувыведения продолжается до 50 часов. Устойчивость компонента позволяет применять его один раз в день.

Селективный блокатор бисопролол избирательно подавляет бета1-адренорецептор, однако не оказывает симпатомиметического действия. Благодаря этому, компонент осуществляет гипотензивное и антиангинальное действие.

Гипотензивный эффект обусловлен снижением сердечного выброса, уменьшением стимуляции сосудов и угнетением вывода ренина с помощью почек.

Антиангинальное действие связано с блокадой бета1-адренорецепторов, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде путем негативного хронотропного и инотропного действия. Этот механизм бисопролола приводит к уменьшению и даже полному устранению симптомов ишемии. Действие бисопролола проявляется через 3 часа после применения. Максимальное гипертензивное действие ощутимо за две недели терапии.

90% препарата абсорбируется из ЖКТ. Максимальное усвоение бисопролола - ориентировочно 85%. Полувыведение происходит в течение 10 часов, поэтому препарат применяется однократно в течение дня.

Состав и форма выпуска

действующие вещества: амлодипин, бисопролол;

1 таблетка Алотендина 5 мг/5 мг (5 мг бисопролола фумарата 5 мг амлодипина, что соответствует 6,95 мг амлодипина бесилату);

1 таблетка Алотендина 10 мг/5 мг (содержит 10 мг бисопролола фумарата 5 мг амлодипина, что соответствует 6,95 мг амлодипина бесилата);

1 таблетка Алотендина 5 мг/10 мг (5 мг бисопролола фумарата и 10 мг амлодипина, что соответствует 13,9 мг амлодипина бесилата);

1 таблетка Алотендина 10 мг/10 мг (содержит 10 мг бисопролола фумарата и 10 мг амлодипина, что соответствует 13,9 мг амлодипина бесилата);

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа: селективные бета-блокаторы и другие гипотензивные средства.

Показания к применению

Препарат назначается как для комбинированной терапии с другими антигипертензивными или антиангинальными лекарственными препаратами, так и для монотерапии при:

• артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами;
• стабильной хронической стенокардии.

А также в пределах заместительного лечения пациентов, кровяное давление которых регулируется с помощью одновременного применения амлодипина и бисопролола в аналогичных дозах.

Противопоказания

По амлодипину: нестабильная стенокардия, выраженный стеноз аорты.

По бисопрололу: острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 в минуту) перед началом лечения, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <100 мм рт. ст.), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно, нелеченная феохромоцитома, метаболический ацидоз.

По комбинированных таблетках на основе действующих веществ амлодипина и бисопролола: повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина, бисопролола и/или другого вспомогательного вещества, период кормления грудью, детский возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы

Лечение осуществляется с помощью одной таблетки Алотендина. Для лучшего эффекта рекомендуется утреннее применение средства, независимо от времени завтрака. Таблетки не разжевывать.

Не применять более одной таблетки Алотендина в течение суток (что эквивалентно 10 мг амлодипина и 10 мг бисопролола). При некоторых состояниях подбирается другое соотношение действующих веществ.

Пациенты с ишемической болезнью сердца не должны резко прекращать курс лечения, поскольку это может обострить симптомы и временно ухудшить клиническое состояние больного. Во избежание нежелательных обстоятельств рекомендуется снижать дозу постепенно.

Нарушение функционального состояния почек и печени

У пациентов с печеночной недостаточностью выведение амлодипина более медленное, чем у здоровых людей. Специфических рекомендаций для таких пациентов нет, однако следует учесть, что препарат в подобных состояниях или с подозрением на них назначается с осторожностью. Если у пациента диагностирована недостаточность тяжелого типа, суточная доза бисопролола должна быть менее 10 мг.

Почечная недостаточность легкой или средней степени не предусматривает смену дозы. При тяжелой недостаточности суточная доза бисопролола должна быть меньше 10 мг.

Комбинация амлодипина и бисопролола не назначается детям до 18 лет, поскольку пока нет данных относительно профиля безопасности средства для этой группы пациентов.

Особенности применения

Амлодипин при поражениях печени. Подобно другим антагонистам кальция, амлодипин увеличивает время выведения у пациентов с функциональными расстройствами печени. Чтобы не допустить нежелательных реакций на организм, препарат назначается с осторожностью, при нарушениях средней степени необходим мониторинг ферментов печени.

Сердечная недостаточность предусматривает осторожное использование средств амлодипина.

Лечение пациентов пожилого возраста происходит по такой же схеме, как лечение для других групп. Единственным отличием является то, что увеличение дозы для таких пациентов осуществляется с осторожностью и под наблюдением врача.

Бисопролол требует осторожности при назначении для пациентов с АГ или стенокардией, которая имеет непосредственную связь с сердечной недостаточностью. Внезапный отказ от бисопролола может обострить симптомы ишемической болезни сердца, поэтому рекомендуется медленное прекращение терапии.

Медицинское наблюдение устанавливается за пациентами:

• с сахарным диабетом, при котором наблюдается колебание концентрации глюкозы в крови, поскольку бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии;
• находящимися на диете или строгом голодании;
• которые получают сопутствующее десенсибилизирующее лечение, поскольку бисопролол развивает повышенную чувствительность к аллергенам и развивает анафилактоидные реакции;
• с AV-блокадой;
• с вазоспастической стенокардией;
• с окклюзионным поражением периферических сосудов;
• с псориазом в анамнезе или имеющимся псориазом;
• с синдромом тиреотоксикоза, поскольку бисопролол маскирует признаки синдрома;
• с феохромоцитомой; перед лечением бисопрололом следует пройти терапию блокаторами β-адренорецепторов;
• с бронхиальной астмой и другими заболеваниями дыхательных путей; перед лечением бисопрололом следует пройти курс бронходилататоров.

Перед тем, как провести общую анестезию, врач должен получить информацию о том, что пациент проходит лечение бета-блокаторами. Препарат применяется по меньшей мере за две сутки перед вмешательством.

В препарат входят субстанции, которые демонстрируют ложноположительные результаты при прохождении допинг контроля.

Потенциальное влияние на скорость реакции.

Из-за индивидуальной реакции каждого отдельного пациента препарат может по-разному влиять на концентрацию внимания и скорость реакции при управлении автотранспортом. Наиболее ощутимо побочные реакции наблюдаются в начале лечения и при одновременном употреблении алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью

Из-за недостаточности клинических исследований, препарат не назначается для беременных и женщин, осуществляющих натуральное вскармливание. Амлодипин может применяться только по показаниям врача в тех случаях, когда польза для матери значительно превышает риски для плода.

Бета-адреноблокаторы оказывают негативное влияние на развитие плода, в частности нарушают плацентарную перфузию, из-за чего происходит нарушение развития, роста и замирание плода. Иногда у беременных женщин лечение завершается спонтанным абортом и преждевременными родами. К тому же, у новорожденных могут возникать признаки гипогликемии и брадикардии. Если необходимо назначить лечение, беременные женщины получают селективные- или адреноблокаторы.

Бисопролол не используется для беременных, если это не является единственным возможным методом терапии. В случае назначения бисопролола лечение проходит одновременно с регулярным мониторингом матковоплацентарного кровообращения, а также с анализом развития плода. Если лечение оказывает негативное влияние на течение беременности, следует назначить альтернативную терапию.

Если матери проходили терапию, новорожденные должны провести три первых дня жизни под наблюдением врача.

Исследований по проникновению бисопролола в грудное молоко не проводили, поэтому препарат не назначается для женщин, которые осуществляют грудное вскармливание.

Передозировка

Амлодипин выводится из организма путем промывания желудка, так как активные метаболиты медленно всасываются в ЖКТ. Применение доз, превышающих рекомендуемые, приводит к длительной АГ и периферической вазодилатации. В случае серьезной передозировки возможна рефлекторная тахикардия. В таком случае пациентам проводят поддержку деятельности сердца и сосудов, устанавливают контроль за функциями сердца, дыхания. Важно контролировать объем циркулирующей жидкости и диурез. Во время проведения терапии устанавливается поддержка жизненно важных функций. Возможно использование вазоконстрикторов, которые восстанавливают тонус сосудов. Регресс кальциевых каналов достигается с помощью кальция глюконата внутривенно.

Передозировка бисопрололом сопровождается брадикардией, артериальной гипотонией, бронхоспазмом, сердечной недостаточностью и гипогликемией. Проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Для лечения брадикардии вводится атропин внутривенно. Тяжелые случаи передозировки предусматривают установку водителя ритма.

В случае артериальной гипотензии назначается глюкагон. Для устранения AV- блокады пациентам вводится изопреналин и/или устанавливается водитель ритма сердца.

Для терапии тяжелой сердечной недостаточности используют диуретики или вазодилататоры.

Лечение бронхоспазма происходит с помощью бронходилататоров. Гипогликемия предусматривает введение глюкозы.

Бисопролол не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Амлодипин: мигрень, отек ног, чрезмерная усталость, дневная сонливость, головокружение, боль в животе, учащенное сердцебиение, тошнота. Среди лабораторных исследований редко проявляется повышение активности печеночных ферментов.

Также наблюдается лейкопения, снижение количества тромбоцитов, болезнь Верльгофа, головная боль, нейропатия, обмороки, ослабление чувствительности, парестезии, расстройства вкуса, тремор, нарушение зрения, звон в ушах, кашель, одышка, гиперплазия десен, сухость во рту, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта, гастрит, панкреатит, нарушение мочеиспускания, алопеция, аллергические реакции, ангионевротический отек, миалгия, судороги в мышцах, боль в спине, гипергликемия, приливы, усталость, нарушение веса, холестаз, гепатит, желтуха, импотенция, гинекомастия.

Бисопролол: брадикардия, нарушение AV- проводимости, мигрень, бессонница, вертиго, нарушение секреции слезной жидкости, нарушение слуха, бронхоспазм, аллергический ринит, рвота и запор, тошнота, аллергические реакции, псориаз, судороги, повышение уровня триглицеридов, ощущение холода в конечностях, усталость, гепатит, депрессия, импотенция.

Условия хранения

При условии соблюдения рекомендаций производителя (хранение в темном месте при температуре до 30°C) средство пригодно к использованию 5 лет.