Аминазин : инструкция, применение, цена

Аминазин – антипсихотический препарат, производное фенотиазина с алифатической структурой, который применяется для лечения психических расстройств.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: хлорпромазин. 1 мл хлорпромазина гидрохлорид 25 мг.

Дополнительные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), аскорбиновая кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Выпускается препарат в форме раствора для инъекций прозрачного цвета.

В аптеке можно приобрести по рецепту от врача.

Фармакологические свойства препарата

Фармакодинамические характеристики

Препарат Аминазин - это нейролептик группы производных фенотиазина. Он оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действия. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревожность, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Проявляет также блокировочную действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса.

Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторного триггерной зоне мозжечка, периферический - блокадой блуждающего нерва в пищеварительной системе. Седативное действие обусловлено блокадой центральных адренорецепторов. Проявляет умеренную или слабое действие на экстрапирамидные структуры.

Фармакокинетические характеристики

Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2:00. Имеет высокое связывание с белками плазмы крови, примерно на 95-98%, широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге выше, чем в плазме крови.

Период полувыведения составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится из организма с мочой, калом, желчью.

Показания к применению

Применять препарат Аминазин нужно в следующих случаях:

• для терапии хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояний;
• для терапии состояний психомоторного возбуждения у больных шизофренией, например, галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонические синдромы
• для лечения алкогольного психоза;
• для устранения маниакального возбуждения у больных маниакально-депрессивный психоз;
• для лечения ажитированной депрессии у больных пресенильная, маниакально-депрессивный психоз, а также во время других болезней, которые сопровождаются возбуждением и напряжением;
• для терапии психических расстройств у больных эпилепсией;
• для лечения невротических заболеваний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса;
• для облегчения устойчивого боли, в частности каузалгии (в сочетании с анальгетиками);
• для исправления нарушений хронического и устойчивый характер (в сочетании со снотворными средствами и транквилизаторами);
• во время болезни Меньера;
• для устранения рвоты у беременных;
• для лечения и профилактики рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии;
• для терапии дерматозного зуда;
• для комплексного применения в составе литических смесей для проведения анестезии.

Противопоказания для приема препарата

Противопоказано принимать препарат Аминазин в следующих случаях:

• у пациента острая чувствительность на активное вещество и другие составляющие препарата;
• у пациента имеются поражения печени, например, цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь;
• у пациента имеются поражения почек, например, нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь;
• истории болезни являются заболевания кроветворных органов;
• при системных заболеваний головного и спинного мозга, прогрессируют: медленные нейроинфекции, рассеянный склероз;
• у пациента декомпенсированная сердечная недостаточность, декомпенсированные пороки сердца или тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
• во время язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
• при выраженной артериальной гипотензии;
• при инсульте;
• если у пациента имеется тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит на поздних стадиях, микседема;
• на поздней стадии бронхоэктатической болезни;
• при закрытоугольной глаукоме;
• если у пациента происходит задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы;
• во время выраженного угнетения центральной нервной системы, коматозного состояния, травм мозга, острых инфекционных заболеваний;
• для одновременного применения с алкоголем, наркотическими средствами и барбитуратами.

Передозировка

Симптомы передозировки: смутное речи, шаткая походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, стойкая гипотония, гипотермия, длительная депрессия, позже - токсический гепатит.

Лечение передозировки: симптоматическая терапия, введение кордиамина, кофеина, мезатона при коллаптоидных состояниях, завершение приема препарата и применения антигистаминные средства, если появляются дерматиты. Специфического антидота не существует. Гемодиализ в этом случае не эффективен.

Побочные симптомы

Нежелательные симптомы могут возникать со стороны таких систем органов:

Центральной нервной системы: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептический депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром судороги, бессонница, возбуждение, делирий, сонливость, ночные кошмары, депрессия.

Сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении), тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).

Эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея, гиперпролактинемия, гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия.

Иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка и другие аллергические реакции.

Желудочно-кишечного тракта: холестатическая желтуха, тошнота, рвота сухость во рту, запор.

Крови и лимфы: лейкопения, агранулоцитоз, гематологические изменения, эозинофилия.

Мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания приапизм.

Органов зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика, миоз.

Респираторной системы: заложенность носа.

Кожного покрова: при попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу - раздражение тканей реакции в месте введения, включая появление болезненных инфильтратов, повреждения эндотелия. Пигментация кожи, фотосенсибилизация. Для профилактики этого стоит раствор хлорпромазина разводить растворами новокаина, глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида.

Общее: отдельные случаи внезапной смерти на фоне приема хлорпромазина.

Особые предостережения к применению

Не рекомендуется применять препарат пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.

С особой осторожностью под тщательным контролем препарат нужно применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, при сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, сахарном диабете.

Очень осторожно нужно назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение
1-1,5 часов полежать; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.

Для уменьшения нейролептической депрессии применять антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотное действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (из-за угнетающего влияния хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У пациентов, принимающих препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Нейролептики фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пирует», которые могут привести к внезапному летальному исходу.

Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения и, при необходимости, во время лечения.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / мл натрия, то есть практически свободный от натрия.

В случае применения новокаина как растворителя рекомендуется учитывать информацию безопасности новокаина.

Период беременности и грудного вскармливания

Не рекомендуется применять препарат Аминазин в период беременности.

Также не стоит принимать его во время лактации, поскольку препарат обладает способностью проникать в грудное молоко.

Влияние на психомоторные функции организма

Стоит воздержаться от управления автотранспортом и другими механизированными системами на период терапии аминазин.

Способ применения и режим дозирования

Препарат применяют внутримышечно или внутривенно. Дозировка, схема лечения и длительность терапии устанавливает только врач для каждого пациента индивидуально в зависимости от его состояния.

Взрослые

При введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная - 600 мг. Обычно внутримышечно следует вводить 1-5 мл раствора не более 3 раз в сутки.

Курс лечения - несколько месяцев, в высоких дозах - до 1,5 месяца, затем переходить на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг в сутки.

При остром психическом возбуждении вводить внутримышечно 100-150 мг (4-6 мл) или в 25-50 мг (1-2 мл раствора Аминазина разводить в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы), если нужно 100 мг (4 мл - в 40 мл раствора глюкозы). Вводить препарат следует медленно.

При внутривенном введении высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки - внутривенно.

Дети

Для внутримышечного и внутривенного введения детям в возрасте от 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг / кг массы тела.

Детям в возрасте от 5 лет (масса тела до 23 кг) - 40 мг в сутки, 5-12 лет (масса тела - 23-46 кг) - 75 мг в сутки.

Препарат не рекомендуется принимать детям до 1 года.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; Нейролептические - с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин / пириметамин. Циметидин может уменьшать или подавлять концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять гипотензивное действие гуанедину, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

Препараты	Ожидаемое взаимодействие
Антихолинэстеразные средства	Мышечная слабость, ухудшение течения миастении.
Антихолинергические средства	Усиление антихолинергического действия.
Диазоксид	Выраженная гипергликемия.
Доксепин	Потенцирование гиперпирексии.
Епинефрин	Искажение эффектов последнего, вследствие чего происходит снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
Амитриптилин	Повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса.
Литий карбонат	Выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие.
Препараты для лечения гипертиреоза	Повышается риск развития агранулоцитоза
Цизаприд	Аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ.
Другие препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции	Возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы моноаминоксидазы	Удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.
Нортриптилин	У пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови.
Морфин	Развитие миоклонуса.
Препараты, вызывающие артериальную гипотонию	Возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
Ефедрин	Возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса при стойких болях, в том числе каузалгии, аминазин можно сочетать с анальгетиками, при устойчивом бессоннице - со снотворными и транквилизаторами.

При одновременном применении хлорпромазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних и возможно снижение порога судорожной готовности; с другими препаратами, угнетающими влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Препарат может подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Срок годности и условия хранения

Срок годности - 2 года.

Хранить раствор для инъекции стоит в безопасном месте, при комнатной температуре, не превышающей 25 ° С.

Цена

Цена Аминазина в аптеках составляет:

Аминазин табл. п / о 25 мг блистер №20 –  61.86 гривна;

Аминазин табл. п / о 100 мг блистер №10 –  74.80 гривны;

Аминазин р-р д / ин. 25 мг / мл амп. 2 мл №10 –  59.00 гривен.