Бисопролол : инструкция, применение, цена

Бисопролол – высокоэффективное средство для лечения сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – bisoprolol.

Вспомогательные вещества у разных производителей меняются:

Бисопролол "Астрафарм"

1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества – лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат.

Бисопролол-КВ

1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества – лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая кросповидон; магния стеарат краситель железа оксид жёлтый (Е 172).

Бисопролол-Тева

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарату.

Вспомогательные вещества – лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

для таблеток по 5 мг краситель желтый РО 22812 (лактоза, железа оксид желтый (Е172)).

для таблеток по 10 мг краситель бежевый РО 27215 (лактоза, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).

Бисопролол-Сандоз

1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества – кальция гидрофосфат безводный, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Пленочное покрытие для таблеток по 5 мг покрытие без красителей (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000), железа оксид желтый (Е 172).

Пленочное покрытие для таблеток по 10 мг покрытие без красителей (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Бисопролол-Ратиофарм

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарату.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Для таблеток по 5 мг краситель желтый РО 22812 (лактоза, железа оксид желтый (Е172)).

Для таблеток по 10 мг краситель бежевый РО 27215 (лактоза, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).

Фармакологические свойства

Бисопролол – это высокоселективный β1–адреноблокатор, не проявляет симпатомиметической внутренней активности и мембраностабилизирующих свойств. Бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и β2–опосредованные метаболические эффекты благодаря низкому родству с β2–рецепторами гладких мышц нижних органов дыхания и β2–рецепторами, реагирующими в метаболической регуляции. Селективность бисопролола по β1–адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.

Максимальный эффект бисопролола приходит через 3–4 ч, период полувыведения из крови – 10–12 ч. Благодаря этому эффективность препарата после приема составляет 24 часа. Однако максимальный эффект гипертензии достигается только через 14 дней регулярного приема препарата.

При интенсивном лечении из-за уменьшения частоты сердцебиения и ударного объема, бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде для больных с ишемической болезнью без сердечной недостаточности. Повышенное периферическое сопротивление также падает, но при длительном лечении. Одним из антигипертензивных эффектов β–блокаторов также механизм по снижению активности ренина в крови.

Бипросолол успешно нивелирует реакцию на симпатоадренергическую активность благодаря блокировке β1–рецепторов. В результате сердцебиение замедляется, сократительная функция миокарда снижается, и потребность в кислороде падает. Этот эффект рассчитан на лечение больных со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Всасывается бисопролол в пищеварительном тракте больше чем на 90%, и не зависит от приема пищи. Эффект обработки печенью способствует биодоступности примерно 90%. При этом связывание в крови с белками составляет около 30%. Общий объем распределения составляет 3,5 л/кг.

Выводится двумя путями – 50% метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, которые выводятся почками. Еще 50% выводиться почками в неизмененном виде. У бисопролола общий клиренс составляет 15 л/ч. Препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов через долгий период полувыведения. Это позволяет использовать бисопролол только раз в сутки.

Благодаря одинаковому выведению через печень и почки, нет необходимости корректировать дозу для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью уровень бисопролола в крови и период полувыведения выше нормы.

Показания

Бисопролол используют при хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка. Может использоваться в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, а также сердечными гликозидами.

Препарат назначают в случае ишемической болезни сердца (стенокардии), и артериальной гипертензии.

Противопоказания

Бисопролол назначают в случаях:

• Кардиогенного шока;
• Нелеченой феохромоцитомы;
• Атриовентикулярной блокады II и III степени (кроме владельцев искусственного водителя ритма);
• Метаболического ацидоза;
• Тяжелых хронических обструктивных заболеваний легких;
• Синдроме слабости синусового узла;
• Симптоматической артериальной гипотензиии;
• Симптоматической брадикардии;
• Тяжелой формы бронхиальной астмы;
• Поздних стадий нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;
• Синоатриальной блокады.

Пациентам с ишемической болезнью сердца нельзя внезапно прекращать лечение, так как это может ухудшить преходящий состояние.

Особую осторожность требует лечения бисопрололом таких болезней и состояний:

• Сахарный диабет;
• Строгая диета;
• Рестриктивная кардиомиопатия;
• Тяжелые нарушения работы почек;
• Врожденные пороки сердца;
• Стенокардия Принцметала;
• Тяжелые нарушения работы печени;
• Гемодинамически значимые проблемы с клапанами сердца;
• Бронхоспазм;
• Облитерирующие заболевания периферических артерий;
• Проведение десенсибилизации. Бисопролол усиливает аллергические реакции – лечение адреналином может не давать положительного эффекта;
• Атриовентикулярна блокада I степени;
• Инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев;
• Общая анестезия.

Если среди составляющих препарата лактоза – перед употреблением людям с непереносимостью лактозы проконсультироваться с врачом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема бисопролола.

Бисопролол может дать положительный результат на анализ допинг-контроля.

Для больных псориазом необходимо взвесить все риски приема бисопролола.

Применение во время беременности и кормления грудью

Препарат имеет выраженного негативного эффекта на здоровье беременных женщин и плода. β–адреноблокаторы уменьшают циркуляцию крови в плаценте, задерживает внутриутробное развитие, вызывает внутриутробную гибель плода, самопроизвольный аборт, преждевременные роды. После родов от применения бисопролола у детей могут быть проблемы со здоровьем – необходим надзор врача.

Не рекомендуется использование биосрполола во время лактации.

Способность влиять на скорость реакции

Хотя препарат не влияет на управление авто и механизмами у людей с ишемическим заболеванием.

Однако в других случаях препарат способен влиять на скорость реакции, поэтому пациентам необходим особый контроль. Препарат имеет негативную реакцию на рефлексы при употреблении алкоголя.

Способ применения и дозы

Бисопролол следует употреблять утром, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая. Принимать или натощак, или после завтрака.

Рекомендуется начинать с небольших доз с постепенным увеличением дозировки при необходимости в соответствии с болезнью.

При нетяжелой степени артериальной гипертензии дозировка составляет 2,5 мг.

При стандартной схеме лечения дозирования поднимают до 10 мг бисопролола в сутки, однако в случае тяжелых заболеваний дозировки могут поднимать до максимальных 20 мг/сут.

Бисопролол назначают для лечения хронической сердечной недостаточности без признаков обострения. Для этого существует схема дозирования и сроков лечения:

• 1 неделя – 1,25 мг действующего вещества в сутки;
• 2 неделя – 2,5 мг действующего вещества в сутки;
• 3 неделя – 3,75 мг действующего вещества в сутки;
• 4–7 неделя – 5 мг действующего вещества в сутки;
• 8–11 неделю – 7,5 мг действующего вещества в сутки;
• 12 неделя и дальнейшее лечение – 10 мг действующего вещества в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная дозировка бисопролола для хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, и сердечных гликозидов – 10 мг.

Нежелательно начинать лечение сердечной недостаточности и гипертензии именно с бисопролола через его сильные эффекты.

В случае нежелательной реакции на высокую дозу бисопролола, возможно постепенное понижение дозы. В случае ухудшения сердечной недостаточности во время титрования или после фазы титрования, после появления брадикардии и артериальной недостаточности рекомендуется коррекция дозы и возможном прекращении лечения.

В случае нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) для лечения ишемической болезни и артериальной гипертензии дозы не должно превышать 10 мг. Всего в коррекции дозы нет необходимости.

При нарушениях в работе печени и почек при хронической сердечной недостаточности дозу следует назначать очень осторожно – подробные исследования не проводились.

Не следует назначать бисопролол детям из-за того, что не проводили исследования его влияния на них.

Взаимодействие с препаратами

У бисопролола есть три категории препаратов, взаимодействующих с ним – которые не следует использовать одновременно, требующих постоянного контроля, и те, которые можно применять без серьезных побочных эффектов.

Не следует применять с бисопрололом:

Антиаритмические средства типа пропафенона, лидокаина, хинидина, флекаинида, дизопирамид, фенитоина. Происходит потенцирование AV–проводимости, усиливается инотропный эффект.

β–блокаторы местного действия усиливают действие бисопролола.

Антагонисты кальция оказывают негативное влияние на способность миокарда сокращаться и AV–проводимости. Верапамил и дилтиазем способны усиливать гипотензию.

Моксонидин, клонидин, рилменидин и метилдола усиливают сердечную недостаточность, а внезапная отмена повышает риск рикошетной гипертензии.

При гипертензии и стенокардии пропафенон, лидокаин, хинидин, флекаинид и дизопирамид потенцируют AV–проводимость, усиливают инотропный эффект.

Амлодипин, нифедил и фелодипин повышают риск возникновения гипотензии.

Средства для анестезии повышают риск угнетения функции миокарда;

Парасимпатомиметики способствуют возникновении брадикардии и увеличивают время атриовентикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные ослабляют гипотензивный эффект бисопролола.

Инсулин и пероральные гипогликемические средства вызывают усиление гипогликемического действия.

Сердечные гликозиды снижают пульс и повышают время АV–проводимости.

Изопреналин, орципреналин, добутамин и другие β–симпатомиметики при одновременном использовании с бисопрололом снижают эффект обоих препаратов.

Происходит повышение рисков артериальной гипотензии от трициклических антидепрессантов, барбитуратов и фенотиазином.

Ингибиторы МАО повышают гипотенщивний эффект бисопролола и одновременно создает риск гипертонического криза.

Производные эрготамина обостряет нарушения периферического кровообращения.

Мефлохин повышает риск брадикардии.

Рифампицин вызывает снижение периода полувыведения бисопролола.

Передозировка

После приема повышенных доз бисопролола фиксировались случаи головокружения, развития AV–блокады III степени, гипогликемии, артериальной гипотензии, брадикардии, бронхоспазма и острой сердечно, недостаточности. Известны случаи передозировки 2000 мг бисопролола. Все пациенты в результате были вылечены.

В случае передозировки – лечение симптоматическое. При передозировке необходимо срочно обратиться к врачу. Бисопролол почти не поддается диализа.

Для лечения брадикардии рекомендуется атропин внутривенно. Если атропин не дает результатов, применяют изопреналин или похожий препарат с положительным хронотропным эффектом. Может понадобится введение искусственного водителя ритма.

Для артериальной гипотензии: введение сосудосуживающих препаратов и жидкости. Иногда применяют глюкагон.

В случае атриовентикулярнои блокады II и III степени – наблюдение и инфузия изопреналина или установка кардиостимулятора трансвенозно.

Обострение хронической сердечной недостаточности – диуретики внутривенно, инотропные и вазодилататоры.

Для лечения бронхоспазма назначают β2–адреномиметики, аминофиллин и бронхолитические препараты.

Глюкоза внутривенно назначается при гипогликемии.

Побочные действия

• Нарушение потенции;
• Брадикардия;
• Нарушение атривентикулярнои проводимости;
• Ощущение холода;
• Онемение конечностей;
• Головная боль;
• Артериальная гипотензия;
• Головокружение;
• Ортостатическая гипотензия;
• Ухудшение слуха;
• Бронхоспазм;
• Снижение слезовыделения;
• Аллергический ринит;
• Запор;
• Тошнота;
• Диарея;
• Обмороки, потеря сознания;
• Рвота;
• Аллергические реакции на коже, псориаз,
• Судороги;
• Мышечная слабость;
• Гепатит;
• Депрессия;
• Галлюцинации;
• Нарушение сна;
• Повышении уровня АСТ и АЛТ;
• Ухудшение сердечной недостаточности;
• Астения;

При появлении признаков побочных эффектов необходимо срочно обращаться к врачу.

Срок и условия хранения

Хранить бисопролол в темном месте, собственной упаковке, недоступным для детей при температуре до 25 градусов Цельсия.

Бисопролол "Астрафарм" – 2 года.

Бисопролол-КВ – 3 года.

Бисопролол-Тева – 3 года.

Бисопролол-Сандоз – 5 лет.

Бисопролол-Ратиофарм – 3 года.

Цена

Бисопролол "Астрафарм" табл. 5 мг №20 – 11 – 12 грн.

Бисопролол "Астрафарм" табл. 5 мг №30 – 13 – 15 грн.

Бисопролол "Астрафарм" табл. 10 мг №20 – 17 – 18 грн.

Бисопролол "Астрафарм" табл. 10 мг №30 – 24 – 27 грн.

Бисопролол-КВ табл. 5 мг № 30 – 12 – 13 грн.

Бисопролол-КВ табл. 10 № 30 – 18 – 22 грн.

Бисопролол-Тева табл 5 мг № 30 – 29 – 34 грн.

Бисопролол-Тева табл 5 мг № 50 – 48 – 57 грн.

Бисопролол-Тева табл 10 мг № 30 – 38 – 42 грн.

Бисопролол-Тева табл 10 мг № 50 – 66 – 74 грн.

Бисопролол-Сандоз 5 мг + 12,5 мг №30 – 25 – 29 грн.

Бисопролол-Ратиофарм таб.10мг №30 – 43 – 98грн.

Бисопролол-Ратиофарм табл. 10 мг №50 – 58 – 153 грн.