Будесонид : инструкция, применение, цена

Будесонид – препарат в виде ингаляционного средства, применяемый для лечения обструкции дыхательных путей или астмы.

Состав

Действующее вещество: будесонид; 1 дозировка составляет будесонида 200 мкг.

Дополнительные вещества: лактоза.

Выпускается препарат в форме порошка для проведения ингаляции.

Купить в аптеке можно по рецепту.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические характеристики

Механизм действия средства обусловлен уменьшением выхода медиаторов воспаления и ингибированием опосредованной цитокинами иммунного ответа. Препарат Будесонид осуществляет локальный противовоспалительный эффект. Улучшение состояния легких наступает через несколько часов после применения препарата. Для достижения наилучшего эффекта терапия должна составлять 4 недели.

Также было исследовано, что действующее вещество препарата Будесонид снижает реактивность дыхательных путей к гистамину и метахолину в гиперреактивных пациентов.

Фармакокинетические характеристики

Препарат Будесонид быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови за один-два часа. Биодоступность препарата составляет 6-13%.

Далее действующее вещество связывается с белками крови приблизительно на 85-95%. То, что попадает в легкие, всасывается в кровоток легочный. Объем распределения составляет около 3 л / кг.

Будесонид преимущественно метаболизируется в печени путем цитохрома P4503A4 с образованием двух основных метаболитов. Выходит из организма препарат с мочой и калом.

Показания

Используют Будесонид для лечения персистирующей астмы различных уровней сложности, однако это средство не применяется для терапии острых приступов астмы.

Противопоказания

Противопоказано применять препарат Будесонид, если у пациента имеется гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам состава.

Нельзя использовать детям младше 5 лет.

Передозировка

Определялись такие симптомы передозировки: системные реакции на глюкокортикостероиды: повышение чувствительности к инфекциям, развитие гиперкортицизма и подавления функции надпочечников, атрофия коры надпочечников и ухудшается способность адаптироваться к стрессовым ситуациям. Даже при высоких дозах и передозировке клинических проблем не возникает, поэтому прием препарата останавливать не стоит, а продолжать в рекомендованных дозах.

В случае передозировки используются следующие методы лечения: в стрессовых ситуациях как мера профилактики могут назначаться кортикостероиды (например высокие дозы гидрокортизона). Особ с атрофией коры надпочечников считают стероидозависимыми и до момента достижения стабилизации состояния подбирают им поддерживающее лечение системными кортикостероидами.

Побочные реакции

Инфекционные заболевания: орофарингеальный кандидоз.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности: сыпь, контактный дерматит, крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Эндокринная система: гипокортицизм, гиперкортицизм, клинические признаки системного влияния кортикостероидов, в частности угнетение функции коры надпочечников и задержка роста.

Психика: депрессия, изменение поведения (обычно у детей), беспокойство, нервозность, психомоторная гиперактивность, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, раздражительность, психоз.

Органы чувств (зрение): катаракта, глаукома.

Органы дыхания: кашель, раздражение горла, охриплость, дисфония, бронхоспазм.

Желудочно-кишечный тракт: затруднение глотания.

Кожный покров: зуд, эритема, гематома.

Опорно-двигательная система: снижение плотности костной ткани.

Исследования показывали, что терапия ингаляциями будесонида может вызвать появление кандидозной инфекции глотки и ротовой полости. Кандидозная инфекция развивается значительно реже, если ингаляции проводить до еды или полоскать ротовую полость после проведения ингаляции.

Во время лечения ингаляционными кортикостероидами, особенно при длительном приеме высоких доз могут возникать системные побочные эффекты. К возможным системным побочным эффектам относятся: угнетение функции надпочечников, замедление роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, а также склонность к инфекционным болезням. Может быть нарушена способность адаптироваться к стрессовым ситуациям.

Особенности применения

Препарат Будесонид нельзя использовать для лечения острых приступов астмы.

Для лучшего и долгосрочного эффекта следует использовать Будесонид как систематическое и постоянное средство для профилактики возникновения астмы даже при отсутствии клинических признаков заболевания. Также не стоит прекращать прием внезапно.

У лиц, которым было необходимо неотложное лечение высокой дозировкой кортикостероидов или тех пациентов, которые долгое время лечились большими установленными дозами ингаляционных кортикостероидов, может развиваться нарушение функционирования коры надпочечников. У этих пациентов могут проявляться клинические признаки и симптомы недостаточности коры надпочечников под влиянием стрессовых ситуаций. Необходимо рассмотреть потребность в дополнительном лечении системными кортикостероидами во время стресса и при осуществлении плановых операций.

У лиц с зависимостью от приема кортикостероидов в истории болезни, что обусловлено долговременной терапией кортикостероидами, возникает нарушение функции коры надпочечников. Для ее восстановления после терапии оральными кортикостероидами может потребоваться время, и поэтому при переводе пациентов с зависимостью с пероральных кортикостероидов на действующее вещество будесонида может в течение достаточно долгого времени храниться риск возникновения нарушения функции коры надпочечников. В таком случае нужно регулярно проводить контроль функционирования системы «гипоталамус - гипофиз - кора надпочечников».

При переходе с перорального применения на ингаляции вероятное развитие симптомов, которые ранее подавлялись системной терапией глюкокортикостероидами, например: аллергический ринит, экземы, мышечные и суставные боли. Для уменьшения этих симптомов, кроме терапии, нужно использовать соответствующие методы лечения.

В отдельных пациентов вероятно развитие общего недомогания из-за отмены системного приема кортикостероидов, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. В таких случаях пациентам рекомендовано не останавливать применение ингаляций будесонида и отменить пероральный прием кортикостероидов, несмотря на наличие клинических показаний к отмене ингаляций, например симптомов, свидетельствующих о наличии недостаточности коры надпочечников.

Как и при других методах ингаляционной терапии, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм, который характеризуется немедленным усилением свистящих хрипов и одышки после проведения ингаляции. Парадоксальный бронхоспазм забирают быстродействующими ингаляционными бронходилататорами, к тому же лечение нужно проводить немедленно. Также непременно и немедленно нужно прекратить прием Будесонида и провести осмотр пациента и в случае необходимости применить альтернативные подходы лечения.

Если несмотря на соответствующий тщательный контроль терапии возникло диспное, необходимо применить быстродействующий ингаляционный бронходилататор и изменить дозировку. В случае, когда клинические признаки астмы нельзя соответствующим образом контролировать несмотря на максимальную дозу ингаляционных кортикостероидов, пациентам может потребоваться короткий курс системных кортикостероидов. В таких случаях терапию ингаляционными кортикостероидами нужно дополнить препаратами системного направления.

Системные эффекты приема ингаляционных кортикостероидов могут появляться, в частности, при назначении высоких доз на длительный период времени, однако они гораздо менее вероятны, чем последствия приема пероральных кортикостероидов. Среди возможных системных реакций: синдром Кушинга, кушингоидная внешность, адренальное угнетение, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракта, глаукома и, гораздо реже, различные психологические и поведенческие расстройства, в частности психомоторная гиперактивность, нарушения сна, тревога, депрессия или агрессивность (у детей). Поэтому важно, чтобы дозирование ингаляционых глюкокортикостероидов было снижено до минимального эффективного уровня.

Детям, которые долго лечатся ингаляционными кортикостероидами, рекомендуется регулярно измерять рост. Если он замедляется, нужно пересмотреть схему лечения по снижению дозы будесонида к минимально допустимой для обеспечения эффективного контроля за течением бронхиальной астмы.

В период терапии ингаляционными глюкокортикостероидами может возникнуть кандидоз ротовой полости. Для уменьшения риска появления такого заболевания и охриплости больным нужно тщательно полоскать ротовую полость или чистить зубы после каждой ингаляции. Оральный кандидоз может потребовать лечения соответствующими противогрибковыми препаратами, а некоторым больным, возможно, даже нужно будет остановить терапию ингаляционными кортикостероидами.

Обострение клинических проявлений бронхиальной астмы может быть обусловлено острыми бактериальными инфекциями дыхательных путей, и при этом может потребоваться лечение соответствующими антибиотиками. В таких случаях иногда может потребоваться повышение дозы ингаляционного будесонида и проведение короткого курса терапии кортикостероидами перорально. Как неотложную терапию для уменьшения острых приступов бронхиальной астмы следует применять быстродействующие ингаляционные бронходилататоры.

Перед началом терапии людям с активным или неактивным типом туберкулеза легких нужно провести специальное специфическое лечение для обеспечения контроля заболевания. Аналогично пациентам с грибковыми, вирусными или другими инфекциями дыхательных путей необходимо обеспечить тщательный контроль над терапией.

Пациентам с избыточным выделением слизи в дыхательных путях может понадобиться короткий курс терапии кортикостероидами перорально.

Нарушение функции печени негативно влияет на выведение кортикостероидов, снижая скорость вывода и повышая системное действие, поэтому в таких лиц следует регулярно контролировать функционирование системы «гипоталамус - гипофиз - кора надпочечников».

Нужно избегать совместного применения кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ и других мощных ингибиторов фермента CYP3A4. Если это невозможно, время между приемами этих препаратов должно быть максимально продлено.

Нельзя применять этот препарат пациентам с редкими наследственными синдромами непереносимости лактозы, недостаточности лактазы (синдром Лаппа), поскольку в составе содержится лактоза.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат Будесонид не влияет негативно на беременность, однако в этот период следует придерживаться малейшего эффективного дозирования.

Действующее вещество Будесонида попадает в грудное молоко, поэтому прежде чем принимать его в период лактации, следует проконсультироваться с врачом и оценить соотношение риск / польза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Прием препарата Будесонид не влияет на скорость реакции при управлении автомобилем или другими движущимися механизмами.

Способ применения и дозировка

Продолжительность терапии и дозы устанавливается для каждого индивидуально и только врачом.

Пациентов следует научить принимать препарат один раз в сутки вечером. Важно, чтобы прием препарата был постоянным и проводился в одно и то же время каждый вечер.

Механизм действия ингалятора обусловлен попаданием воздуха вместе с действующим веществом через вдох в легкие.

Этапы приема:

• сначала нужно открыть ингалятор, сняв защитную крышку;
• дальше нужно стряхнуть ингалятор около 3-5 раз вертикально;
• чтобы высвободить 1 дозу препарата, нужно зажать между двумя пальцами, указательным и большим, ингалятор и нажать на него до момента щелчка;
• потом нужно полностью выдохнуть и зажать мундштук во рту, глубоко вдохнуть воздух и задержать его на 5-10 секунд;
• после осуществления вдоха, нужно обязательно закрыть колпачком ингалятор.

Количество доз можно контролировать благодаря счетчику на ингаляторе. Счетчик переключается через каждые 5 доз. Красная отметка означает, что в ингаляторе есть 20 доз.

Пациенту, что применяет ингалятор, нужно знать также следующие условия:

• после раскрытия ламинированного пакета, в котором находится ингалятор, рекомендуется там хранить для защиты от ударов и для обеспечения надежной работы устройства.
• в сидячем или лежачем положении вдыхать через мундштук нужно достаточно активно и глубоко, для обеспечения поступления в легкие оптимальной дозы вещества.
• нельзя выдыхать через мундштук, поскольку это приведет к уменьшению доставленной дозы. Если это все же произошло, нужно постучать ингалятором по поверхности стола или по ладони руки, чтобы вынуть порошок из мундштука, а затем повторить процедуру приема.
• нельзя приводить устройство в действие более одного раза без порошка. Если это все-таки случилось, нужно постучать ингалятором по поверхности стола или по ладони руки, чтобы удалить остатки порошка из мундштука, а затем повторить процедуру приема.
• нужно обязательно защищать устройство пылезащитным колпачком и закрывать крышку защитного контейнера после применения ингалятора, чтобы предотвратить случайное распыление (которое может привести или к передозировке, либо к ингаляции недостаточного количества препарата при последующем использовании ингалятора).
• нужно промывать рот водой или чистить ротовую полость и зубы после ингаляции, чтобы свести к минимуму риск развития орофарингеального кандидоза и хрипоты.
• необходимо регулярно прочищать мундштук сухой салфеткой. Для очистки нельзя использовать воду, так как порошок гигроскопичен.
• нужно заменять ингалятор Будесонид, когда на счетчике появляется ноль, даже если внутри устройства все еще видно определенное количество лекарственного средства.

Категория пациентов	Прием дважды в день	Прием один раз в день
Взрослые и дети старше 12 лет	200-1600 мкг в сутки	200-800 мкг в сутки
Дети от 5 до 12 лет	200-800 мкг в сутки	200-400 мкг в сутки
Пациенты, которые применяют пероральные стероиды	В течение 10 дней следует применять высокую дозу препарата Будесонид в сочетании с дозой приема стероида, которую применяли ранее. После этого перорально дозу следует постепенно уменьшать, например, на 2,5 мг преднизолона или эквивалента в месяц до наименьшего возможного уровня.	-
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью	Опыта лечения пациентов с нарушениями печеночной и почечной функции нет. Поскольку действующее вещество преимущественно метаболизируется в печени, можно ожидать повышенного эффекта у больных тяжелым циррозом печени.	-

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы CYP3A4, например итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, циклоспорин, этинилэстрадиол и тролеандомицин, обладают способностью в несколько раз повышать системное влияние действующего вещества будесонида. Поскольку данные по надлежащей дозировке в таких случаях отсутствуют, то комбинаций этих препаратов с будесонидом следует избегать. Если это невозможно, нужно как можно максимально увеличить время между приемом этих медицинских средств и попробовать уменьшить дозировку будесонида.

При одновременном применении будесонида ингаляционно 1000 мкг с итраконазолом в дозе 200 мг данные свидетельствовали о существенном повышении уровня первого в сыворотке крови (преимущественно в три-четыре раза).

У женщин, принимающих одновременно с кортикостероидами эстрогены и стероидные контрацептивы, может наблюдаться повышение концентрации кортикостероидов в крови и усиление их действия, однако никакого эффекта не наблюдалось при терапии будесонидом и смежном приеме малых доз пероральных противозачаточных препаратов.

Из-за риска угнетения функции надпочечников тест со стимуляцией АКТГ при диагностике гипофизарной недостаточности может дать отрицательные ложные результаты (низкие значения).

Срок годности и условия хранения

Максимальный срок хранения – 3 года в ламинированном пакете, после его открытия – 6 месяцев.

Держать при температуре не выше 30 ° C в сухом, защищенном от детей месте.

Цена

Цена Будесонида в аптеках составляет:

Будесонид Изихейлер порошок для ингаляций 200 мкг / доза 200 доз 1 ингалятор – 215- 230 гривен.