Гемаксам : инструкция, применение, цена

Гемаксам – это лекарственный препарат, созданный на основе транексамовой кислоты. Он относится к фармакологической группе гемостатических средств. Гемаксам оказывает не только местное, но и системное кровоостанавливающее действие. Назначается при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Также препарат имеет противовоспалительный, противоаллергический,  противоопухолевый, противоинфекционный эффекты.

Состав и форма выпуска

Гемаксам выпускается в форме раствора для инъекций.

Действующее вещество: 1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты.

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная или почти прозрачная, бесцветная или со светло-коричневым оттенком жидкость.

Фармакологические свойства

Транексамовая кислота представляет собой антифибринолитическое средство. Она специфически ингибирует активацию профибринолизина и его последующее превращение в фибринолизин. Это вещество оказывает гемостатическое действие при кровотечениях, как местное, так и системное. Обычно это происходит при патологии тромбоцитов, меноррагии. Кроме того, транексамовая кислота за счет сдерживания образования кининов и иных активных пептидов-участников аллергических и воспалительных реакций может проявлять противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действия. Была подтверждена в экспериментах собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, ее способность усиливать обезболивающий эффект опиатов.

Фармакокинетика

Распределяется транексамовая кислота в тканях относительно равномерно (кроме спинномозговой жидкости, где выявили только 1/10 от плазменной). Она проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Так что транексамовая кислота попадает в грудное молоко (примерно  1% от концентрации в плазме женщины). Также это вещество выявляли в семенной жидкости, где оно снижало фибринолитическую активность, но при этом не влияло на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения вещества составляет порядка 9-12 л. С белками плазмы крови сочетается меньше 3%.

Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты в различных тканях сохраняется около 17 часов, а в плазме – до 7-8 часов.

Метаболизируется маленькая часть транексамовой кислоты. Период полувыведения в терминальной фазе – 2 часа. Общий почечный клиренс обычно равен плазменному (7 л/ ч).

Выводится действующее вещество Гемаксама почками (ключевой путь – гломерулярная фильтрация): примерно 95% - в неизмененном виде на протяжении первых 12 часов.

Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты, а именно – N-ацетилированный и дезаминованный. В случае нарушения функций почек у пациента имеется определенный риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания

Гемаксам используют, когда имеется кровотечение или его риск при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного. Таким образом, препарат используют во время операций и в послеоперационном периоде на предстательной железе, при геморрагических осложнениях фибринолитической терапии. Но, кроме того, он эффективен при кровотечении ЖКТ, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, маточном кровотечении,  при экстракции зуба у больных гемофилией, кровотечении после простатэктомии.

Противопоказания

Ключевые противопоказания к использованию Гемаксама:

• повышенная чувствительность к препарату;
• субарахноидальное кровоизлияние;
• тяжелая почечная недостаточность;
• коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВСК-синдром) без значительной активации фибринолиза;
• острый артериальный или венозный тромбоз;
• судороги в анамнезе;
• фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении;
• интратекальные и внутрижелудочковые аппликации (опасность отека мозга и судрог);
• нарушение восприятия цветов;
• макроскопическая гематурия;
• высокий риск тромбообразования;
• тромбофлебит;
• инфаркт миокарда.

С осторожностью препарат нужно назначать при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозе их развития, нарушении восприятия цветов, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).

При применении транексамовой кислоты сообщали о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не принимавших транексамовую кислоту.

Возможны нарушения зрения, включая размытое зрение, нарушение восприятия цветов. При появлении этих симптомов лечение следует прекратить. Кроме того, сообщали о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. После консультации офтальмолога для пациентов с офтальмологическими патологическими изменениями, особенно при заболеваниях сетчатки, врач должен решить вопрос о необходимости продолжения применения раствора для инъекций.

Передозировка

При передозировке Гемаксамом возможны: тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия. В этих случаях лечение обычно симптоматическое, показан форсированный диурез. Важно поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные эффекты

При использовании Гемаксама возможны такие побочные реакции со стороны:

• иммунной системы – проявления аллергии (сыпь, зуд, крапивница), дерматит, анафилаксия;
• ЖКТ – анорексия, тошнота, диарея, ощущение дискомфорта, как в желудке, так и в кишечнике, рвота, изжога;
• сердца – тахикардия, болевые ощущения в грудной клетке, артериальная или венозная эмболия, снижение артериального давления с потерей сознания либо без него;
• органов зрения – нарушение цветового восприятия, а также общая нечеткость зрения;
• системы крови и лимфатической системы – тромбоз, тромбоэмболия (риск развития этих побочных реакций минимальный);
• почек – острый некроз органов, а именно – их коркового слоя.

Также возможны общие расстройства: судороги, головокружение, слабость, сонливость, недомогание.

Перед использованием Гемаксама важно оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты с тромбоэмболической болезнью имеют шанс оказаться в группе повышенного риска тромбозов.

Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией стоит пребывать под наблюдением врача, который имеет опыт лечения подобных заболеваний.

Способ применения и дозы

Во избежание артериальной гипотензии Гемаксам следует вводить медленно в дозе, не превышающей 1 мг в минуту.

Перед началом и во время лечения стоит проводить осмотр окулистом на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

Запрещается вводить препарат внутримышечно.

Гемаксам показан для внутривенного использования (капельно, струйно).

Режим дозирования индивидуальный, полностью зависит от конкретной клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе следует вводить за раз 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, при этом скорость введения составляет 1 мл/мин.

При местном фибринолизе хватает 200-500 мг, которые используют 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии либо операции на мочевом пузыре следует вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней. Затем пациенту можно переходить на таблетированную форму препарата до исчезновения макрогематурии.

Когда есть большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции, рекомендуется Гемаксам использовать в дозе 10-11 мг/кг за полчаса до непосредственного хирургического вмешательства.

Больным коагулопатией обязательно перед экстракцией зуба Гемаксам вводят в дозе 10 мг/кг массы тела. Затем прописывают прием таблетированной формы препарата внутрь.

При нарушении выделительной функции почек нужна коррекция режима дозирования:

• если концентрация креатинина в крови 120-250 мкмоль/л, то назначают по 10 мг/кг дважды в сутки;
• 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз в сутки;
• свыше 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Дети

Разовая доза для детей рассчитывается исходя из максимум 10 мг/кг массы тела. При этом максимальная суточная доза составляет 20 мг на каждый килограмм массы тела.

Применение при беременности и кормлении грудью

В репродуктивном возрасте всем женщинам рекомендуется применять эффективные методы контрацепции во время лечения.

Транексамовая кислота может проникать через плаценту, а также в грудное молоко. При этом контролируемых клинических исследований касательно безопасности использования транексамовой кислоты беременными женщинами не проводили, поэтому в этот период лучше воздержаться от лечения Гемаксамом. Но его использование возможно, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. В случае необходимости применения Гемаксама следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции

При применении Гемаксама в стандартных дозах присутствует возможность возникновения как головокружения и артериальной гипотензии, так и ухудшения качества цветового восприятия, общей четкости зрения. Так что в период лечения данным препаратом следует избегать управления авто или работы со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Гемаксам совершенно не совместим с препаратами крови, а также растворами, которые содержат пенициллин, гипертензивные средства (например, норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклин, дипиридамол, диазепам. Кроме того, он несовместим с урокиназой, исключение – необходимость использования в качестве антидота после передозировки урокиназой.

Гемаксам можно применять с 10% раствором инвертазы, изотоническим раствором натрия хлорида, раствором глюкозы, 20% раствором фруктозы, декстрана 40 или 70, раствором Рингера. Также при внутривенном капельном введении разрешается добавлять к препарату гепарин. Но, если у пациента имеются нарушения свертываемости крови, следует проявить повышенную осторожность.  

Нельзя категорически применять вместе с тромболитиками. Транексамовая кислота совершенно несовместима с метармином битартратом.

Не стоит сочетать с Гемаксамом высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты.

Необходимо избегать одновременного использования хлорпромазина и транексамовой кислоты больным с субарахноидальным кровоизлиянием. Иначе это чревато спазмом мозговых сосудов и церебральной ишемии, снижением церебрального потока крови. 

Нельзя назначать пациентам, принимающим на постоянной основе пероральные контрацептивы по причине повышенного риска тромбоза. Аналогичный риск существует при совместном применении с эстрогенами.

Транексамовую кислоту не следует использовать одновременно с комплексом Фактор ІХ либо антиингибиторными коагуляционными комплексами, из-за того, что повышается риск образования тромбозов.

Условия и срок хранения

Гемаксам может храниться 2 года при комнатной температуре, если упаковка ампул не нарушена.

Цена

10 ампул Гемаксама можно приобрести за 450-550 грн.