Гленцет: инструкция, применение, цена

Купить на Liki24 со скидкой 30% Купить

Гленцет – противоаллергическое лекарственное средство, которое назначают при аллергическом рините, в частности круглогодичном и крапивнице (с целью устранения проявлений патологии). Больным в возрасте до шести лет Гленцет в форме таблеток не назначают. Запрещено применять препарат в терапии беременных пациенток/пациенток, кормящих ребенка грудью.

Инструкция к препарату Гленцет в дозировке 5 мг №10 (10 таблеток в блистере)

Состав

Действующее вещество: левоцетиризин (Lеvосеtirizine). В одной таблетке содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.

Вспомогательные вещества: лактоза, кремния диоксид коллоидный безводный, Opadry Y 1-7000 white, ПЭГ (полиэтиленгликоль), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, Е 171 (титана диоксид), гипромеллоза (Hypromellosum).

Форма выпуска. Физико-химические свойства лекарственного средства

Гленцет выпускается в форме белых, овальных, выпуклых с обеих сторон, покрытых оболочкой таблеток. На таблетке с одной ее стороны - линия разлома. С другой таблетка имеет гладкую поверхность. С обеих ее сторон вытеснена буква «G». Препарат выпускается в дозировке 5 мг №10 (10 таблеток в блистере) и №30 (по 10 таблеток в трех блистерах; в картонной упаковке).

Фармакологическая группа

Гленцет принадлежит к двум группам: противоаллергических лекарственных средств (для системного применения), а также производных пиперазина (Piperazine).

Фармакологические свойства Гленцета

Фармакодинамика. Lеvосеtirizine - активный стабильный R-энантиомер цетиризина (Cetirizinum). Его фармактивность заключается в подавлении Н1-рецепторов, к которым она (по сравнению с цетиризином) является вдвое более родственной. Левоцетиризина дигидрохлорид активируется на патохимической стадии аллергического процесса, замедляет миграцию эозинофилов и проницаемость стенок сосудов, препятствует образованию веществ и соединений, которые являются биологически активными и определяют патогенез воспаления. Предотвращает развитие реакции иммунитета на аллерген, облегчает ее течение, оказывает антиэсскудативную активность, уменьшает воспаление и зуд. В то же время холинорецепторы почти не блокирует, физиологическому действию гормона серотонина не препятствует и не устраняет его.

Фармакокинетика. Абсорбция, распределение тканями, биотрансформация и экскреция левоцетиризина практически не отличаются от тех же фармакокинетических параметров цетиризина и являются линейно зависимыми.

Всасывание. При пероральном приеме препарат быстро абсорбируется. Время приема и порции пищи на степень абсорбции не влияют, но могут ее несколько замедлять. К месту действия в организме Lеvосеtirizine поступает практически в полном объеме. Терапевтическое действие после приема однократной дозы лекарства проявляется через 12 минут (у 50% пациентов). У большинства больных (95%) - через 30-60. Своих пиковых значений содержание левоцитерезина в сыворотке крови достигает через неполный час (50 минут) и остается стабильным на протяжении двух суток. После приема (единожды) дозы препарата пик концентрации фармацевтического ингредиента составляет 207 нг/мл. После приема повторной дозы (5 мг левоцетиризина дигидрохлорида) - 308 нг/мл.

Распределение левоцетиризина тканями организма. Механизмы распределения указанного лекарственного средства и его проникновения сквозь гематоэнцефалический барьер до сих пор не описывались. Как показали исследования, проводившиеся на животных, Lеvосеtirizine максимально концентрировался в почках и печени. Меньше всего - в тканях ЦНС. Показатель объема распределения действующего вещества составляет 0,4 л/кг. С белками плазмы крови левоцетиризин связывается на 90%.

Метаболизм. 14% фармацевтического ингредиента подвергается окислению (посредством широкого спектра цитохромных изоформ), О-и N-деалкилированию (в присутствии цитохрома Р450-зависимой монооксигеназы) и конъюгируется с таурином (сульфокислотой). Левоцетиризина дигидрохлорид при пероральном приеме в дозе 5 мг и превышении максимальных концентраций не изменяет активности цитохромных изоэнзимов 1А2, ЗА4, 2С9, 2С19, 2D6 и 2Е1. Учитывая специфику биотрансформации указанного лекарственного средства и тот факт, что он не усиливает ингибирующий эффект, маловероятно, что он будет взаимодействовать с другими медикаментами/биологически активными добавками/веществами.

Выведение. Фармацевтический ингредиент элиминируется главным образом с мочой (в виду активности канальцевой секреции и КФ). Половину своей фармакологической активности действующее вещество теряет через семь часов 54 минуты (+- 1 часа 54 минуты). Показатель очистки плазмы крови при этом - 0,63 мл/мин/кг. С мочой (не меняя своего вида) выводится 85,4% дозы лекарства. С экскрементами - около 13% (12,9%).

При нарушении работы почек (коэффициент их очистки - менее 40 мл/мин.) скорость очистки плазмы крови от левоцетиризина замедляется. Половину своей фармакологической активности теряет позже (у пациентов, требующих проведения гемодиализа, показатель очистки плазмы крови - меньше на 80% по сравнению с больными, почки которых нормально функционируют), что предусматривает изменение схемы дозирования этого лекарства. Благодаря стандартной процедуре гемодиализа, которая длится четыре часа, из организма выводится <10% Lеvосеtirizine. Фармацевтический ингредиент может идентифицироваться в грудном молоке.

Показания к применению

Гленцет назначают при аллергическом рините, в частности круглогодичном и крапивнице (с целью устранения проявлений патологии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему, одному из вспомогательных веществ Гленцета или любым производным пиперазина (Piperazine);
редкие наследственные болезни: непереносимость галактозы, нарушение усвоения галактозы и глюкозы, дефицит лактазы;
тяжелая форма хронической недостаточности почек, при которой коэффициент очистки почек составляет менее 10 мл/мин.

Способ применения Гленцета. Подбор оптимальной дозы

Общая суточная однократная доза для взрослых больных и детей в возрасте от шести лет (для перорального приема) - 5 мг. Принимать ее можно как до, так и во время (что менее желательно) и после еды. Разжевывать таблетки не надо. Глотать их следует целиком, запив небольшим количеством воды.

Преклонный возраст (функция почек у пациентов при этом нормальная) не предусматривает изменения дозы лекарства. Если нарушена работа почек, доза рассчитывается, принимая во внимание почечный клиренс (схемы приема Гленцета представлены в таблице ниже).

Перед назначением препарата следует определить коэффициент очистки почек больного (в мл/мин.), который рассчитывается по следующей формуле:

Коэффициент очистки почек = От числа "140" отнимается возраст больного, исчисляемый в годах и умножается на вес больного (в кг) (если пациент - женщина, умножается на 0,85) и делится на результат следующего действия - число "72" умножается на показатель уровня креатинина в сыворотке крови пациента (в мг/дл)

Алгоритм коррекции дозы лекарства у больных с нарушениями почечной функции

Функциональное состояние почек	Почечный клиренс (в мл/мин.)	Доза лекарства/кратность приема
Нормальное	80 и более	5 мг однократно
Легкое нарушение	От 50 до 79	5 мг однократно
Нарушение средней тяжести	От 30 до 49	5 мг 1 раз в двое суток
Тяжелое нарушение	Менее 30	5 мг 1 раз в трое суток
Последняя стадия недостаточности почечной функции (больной требует применения диализа)	Менее 10	Применять препарат в терапии этой категории пациентов запрещается

Детям, у которых нарушена работа почек, дозу Гленцета корректируют, учитывая не только коэффициент очистки этого органа, но и вес ребенка.

Нарушение функции печени (при сохраненной функции почек) не является показанием к пересмотру рекомендованной дозы лекарства. При сочетании патологий дозу изменяют согласно схеме, представленной в таблице выше.

Длительность терапии Гленцетом при:

насморке аллергического происхождения (проявления возникают с частотой реже, чем четыре дня в неделю, и длятся менее одного месяца) лекарственное средство назначают с учетом течения болезни и жалоб пациента. При исчезновении симптомов болезни допускается прекращение лечения. При рецидиве его можно возобновить;
устойчивом насморке аллергического происхождения (симптомы возникают чаще, чем четыре дня в неделю, и длятся дольше одного месяца) и при частом контакте с потенциальными аллергенами препарат рекомендуется принимать на постоянной основе. При хронической крапивнице, хроническом насморке аллергического происхождения терапия длится 12 месяцев. Профиль безопасности лекарственного средства при длительном лечении подтверждается данными, полученными во время проведения клинических исследований, в ходе которых применялась рацемическая смесь.

Нежелательные побочные реакции

Терапия Гленцетом может сопровождаться сонливостью, быстрой утомляемостью, астеническим состоянием, парестезией, синкопе, нарушениями вкусовых ощущений, болью, слабостью, головокружением, дрожанием всего тела/отдельных его частей; расстройствами сна, галлюцинациями, агрессией, мыслями о самоубийстве, чрезмерным психо-эмоциональным возбуждением, депрессией, инсомнией; тахикардией; нечеткостью, другими нарушениями зрительной функции; воспалением печени; болезненным/дискомфортным мочеиспусканием и его задержкой; реакциями гиперчувствительности, в частности анафилаксией; одышкой; поносом либо, наоборот, запором, тошнотой, рвотой, сухостью во рту, абдоминальными болями; отеком Квинке, зудом и высыпаниями на коже, крапивницей, устойчивыми высыпаниями, непосредственно связанными с приемом препарата; болью в мышцах; отклонениями в показателях работы печени (неудовлетворительными результатами печеночных проб), набором веса; повышением аппетита; избыточным накоплением жидкости в тканях.

Передозировка

Признаки: передозировка Гленцетом у взрослых пациентов проявляется гиперсонливостю, у детей в начале - повышенной возбудимостью, раздражительностью, на смену которым впоследствии также приходит патологическая сонливость.

Терапия: специфического противоядия к левоцетиризина дигидрохлориду не существует. При возникновении симптомов передозировки препаратом лечение нацелено на их уменьшение/устранение и поддержание функций организма. Если с момента приема избыточного количества лекарства прошло немного времени, больному промывают желудок. Назначение гемодиализа в таких случаях не является целесообразным.

Особенности применения Гленцета

При хронической недостаточности почек (внимание - в таких случаях схема дозирования лекарственного средства обязательно пересматривается) и при болезнях почек у пациентов преклонного возраста (в виду возможного снижения СКФ) препарат принимают с осторожностью. Не совмещать терапию Гленцетом с употреблением спиртных напитков!

В случае задержки мочеиспускания (например, при аденоме простаты или травмировании спинного мозга) принимать указанный препарат можно только при крайней необходимости, поскольку задержка мочеиспускания является одной из побочных реакций, которую вызывает левоцетиризин.

Взаимодействие Гленцета с другими медикаментами/биологически активными добавками. Другие виды взаимодействий

Как Lеvосеtirizine взаимодействует с другими лекарствами/биологически активными добавками/веществами, исследования на эту тему не проводились. Исследования по применению Cetirizinum (рацемической смеси) показали, что одновременный прием феназона, Cimetidinum (циметидина), эритромицина, Glipizidum (глипезида), Pseudoephedrinum (псевдоэфедрина), кетоконазола, азитромицина и Diazepamum (диазепама) не вызывает взаимодействий, которые бы имели клиническое значение. При сочетании левоцетиризина дигидрохлорида с теофиллином в дозе 400 мг, рассчитанной на сутки приема, общий клиренс снижается на 16%, при этом фармакокинетика теофиллина остается неизменной. В ходе исследований, при которых испытуемым многократно вводился ритонавир (доза - 600 мг, вводимая дважды в сутки) и цетиризин в дозе 10 мг, рассчитанной на сутки, удалось установить, что суммарная концентрация Cetirizinum в сыворотке крови возрастала почти на 40%, в то же время распределение тканями организма ритонавира снижалось на 11%.

Информация, подтверждающая усиление терапевтического действия успокоительных средств, которые пациент применяет в лечебных дозах при их комбинации с левоцетиризином, отсутствует. Несмотря на это, одновременно принимать Гленцет с успокаивающими средствами нежелательно.

Время приема и порции пищи на абсорбцию действующего вещества препарата не влияют, однако при приеме лекарственного средства во время еды этот процесс может несколько замедляться.

Применение Гленцета беременными пациентками/пациентками в период лактации

Беременным это лекарство принимать категорически запрещается. Поскольку фармацевтический ингредиент может проникать в материнское молоко, при необходимости терапии этим лекарственным средством женщина, кормящая ребенка грудным молоком, должна перевести его на искусственное вскармливание.

Дети

Запрещается принимать Гленцет в форме таблеток пациентом в возрасте до шести лет, учитывая то, что при применении таблеток невозможно (если в этом есть необходимость) изменить их дозу. Этой категории больных (младше шести лет) левоцетиризин назначают в форме, применение которой допускается в педиатрической практике.

Влияние Гленцета на психомоторные реакции пациента при управлении автотранспортом/работе с другими механизмами, которые могут представлять потенциальную угрозу

Во время терапии указанным лекарственным средством садиться на руль (как и работать с другими механизмами, которые требуют от пациента быстрых психомоторных реакций) не рекомендуется.

Средняя цена в аптеках

От 102 до 123 гривен за Гленцет в дозировке 5 мг №10 (10 таблеток в блистере).

Категория отпуска

Купить лекарство в аптеке можно без рецепта от врача.