Эскапел: инструкция, применение, цена

Эскапел – средство для проведения экстренной контрацепции (после незащищенного полового акта). Эффективен только в первые трое суток (72 часа) после совершения полового акта. Наибольший эффект оказывает в течение первых суток (24 часа). Применяется, в частности, у девочек–подростков. В отдельных случаях может применяться пациентками, которые кормят грудью (с соблюдением соответствующих мер безопасности, поскольку действующее вещество гормонального препарата способно проникать в материнское молоко). Нельзя применять в период беременности (контрацептив не обладает абортивным эффектом).

Инструкция к препарату Эскапел в дозировке 1,5 мг №1

Состав

Действующее вещество: левоноргестрел (Levonorgoestrelum). В одной таблетке содержится 1,5 мг указанной активной субстанции.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный/картофельный, магния стеарат (Magnesium stearate), лактоза (Lactosium monohydricum), кремния диоксид колоидный, тальк.

Форма выпуска, основные физические и химические свойства лекарственного средства (ЛС)

Эскапел выпускается в форме плоских, белых либо почти белых, с гравировкой "G00" (с одной стороны) и скошенных по краям таблеток, диаметром около 8 мм. В блистере –  одна таблетка. В картонной упаковке –  один блистер (в картонном футляре).

Фармакологическая группа

Эскапел принадлежит к двум группам: гормонов, продуцируемых половыми железами, и модуляторов репродуктивной системы, а также экстренных гормональных контрацептивов.

Фармакологические свойства, которыми обладает лекарственный препарат (ЛП)

Фармакодинамика.

Механизм действия Эскапела подробно не изучался. При приеме терапевтических доз левоноргестрел влияет на разрыв зрелого фолликула яичника и выход яйцеклетки из яичника в полость тела, предупреждая тем самым оплодотворение (при условии совершения полового акта). В период имплантации оплодотворенной яйцеклетки в слизистую матки препарат желаемого эффекта не окажет.

Эффективность препарата. Как показало клиническое исследование, эффективность двух доз Levonorgoestrelum (2х750 мкг), которые пациентка приняла с перерывом в полсутки, составляет 85%. С течением времени эффективность указанного ЛС снижается: в первые сутки после незащищенного полового акта на 5%, в промежутке с первых по вторые – на 15%, со вторых по третьи – на 42%.

Эффективность двух таблеток, которые пациентка приняла одновременно (в течение первых трех суток после совершения полового акта), составляет 84%. Разницы в частоте наступления беременности у пациенток, получавших лекарственный препарат на третьи либо четвертые сутки после незащищенного секса, нет (р–значение – менее 0,2).

Отдельные данные указывают на то, что эффективность контрацептива зависит от веса пациентки (избыточный ее снижает), однако эта информация еще нуждается в дополнительной проверке. В ходе трех исследований, которые проводили специалисты ВОЗ, взаимосвязи между снижением эффективности ЛП и избыточным весом пациентки установить не удалось (подробные разъяснения – в табл. 1). В то же время такая корреляция наблюдалась в двух других исследованиях (подробные разъяснения – в табл. 2). Мета–анализы в обоих случаях проводились без учета приема препарата через трое суток и более после совершения полового акта или если такой акт состоялся уже после приема контрацептива.

Табл. 1

Индекс массы тела (масса в кг, разделенная на рост в метрах в квадрате)	От 0 до 18,5 (низкая масса тела)	От 18,5 до 25 (нормальная масса тела)	От 25 до 30 (избыточная масса тела)	30 и более (ожирение)
Общее количество женщин, которые принимали участие в  исследованиях	600	3952	1051	256
Количество незапланированных беременностей	11	39	6	3
Частота наступления нежелательных беременностей	1,83%	0,99%	0,57%	1,17%
Диапазон колебаний	От 0,92 до 3,26	От 0,70 до 1,35	От 0,21 до 1,24	От 0,24 до 3,39

 

Табл. 2

Индекс массы тела (масса в кг, разделенная на рост в метрах в квадрате)	От 0 до 18,5 (низкая масса тела)	От 18,5 до 25 (нормальная масса тела)	От 25 до 30 (избыточная масса тела)	30 и более (ожирение)
Общее количество женщин, принимавших участие в исследованиях	64	933	339	212
Количество незапланированных беременностей	1	9	8	11
Частота наступления нежелательных беременностей	1,56%	0,96%	2,36%	5,19%
Диапазон колебаний	От 0,04 до 8,40	От 0,44 до 1,82	От 1,02 до 4,60	От 2,62 до 9,09

В терапевтических дозах левоноргестрел не оказывает существенного влияния на тромбоциты и вещества в плазме крови, которые обеспечивают свертывание крови, а также углеводный и жировой обмены.

Особенности применения у несовершеннолетних пациенток

Как показали перспективные надзорные исследования, из 305 женщин, которые применили препарат с целью срочной контрацепции, беременность наступила у семи из них (общий показатель незапланированных беременностей – 2,3%). Среди 153 пациенток моложе 18–ти лет беременность наступила у четырех (общий показатель нежелательных беременностей – 2,6%). Эти данные сравнивались с данными 152 пациенток старше 18–ти лет. Беременность наступила у трех из них. Общий показатель неэффективности применения контрацептивного средства – 2,0%.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь Levonorgoestrelum абсорбируется быстро и почти в полном объеме.

Как показали исследования с участием 16 женщин, пиковых значений (18,5 нг/мл) в плазме крови левоноргестрел достигает через 120 минут после приема в дозе 1,5 мг (однократно), после чего уровень синтетического прогестагена постепенно снижается. Т½ составляет почти 26 часов.

В форме продуктов промежуточного обмена в одинаковых количествах выводится с калом и мочой. Метаболизм Levonorgoestrelum – такой же, как и у других веществ (растительного или животного происхождения), обладающих высокой биологической активностью. В печени происходит гидроксиляция указанного гормонального препарата, после чего он выводится из организма (в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой).

Активный компонент связывается с простыми глобулярными белками (альбуминами) и глобулином. 1,5% от общего количества левоноргестрела в сыворотке крови находится в виде свободного стероида. 65% – специфически связывается с гормонами, которые отвечают за состояние половой системы.

Принятая доза лекарственного препарата полностью усваивается организмом.

С грудным молоком в организм новорожденного может проникнуть не более 0,1% дозы, которую приняла женщина.

Показания к приему

Указанный ЛП применяется с целью неотложной контрацепции (если не применялись другие методы предохранения от нежелательной беременности или существуют опасения, что выбранный метод может оказаться недостаточно надежным). Желаемый эффект Эскапел обеспечивает лишь в течение первых трех суток (72 часа) после совершения полового акта.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему или одному из вспомогательных веществ лекарственного средства;
• беременность;
• тяжелая недостаточность функции печени.

Способ применения Эскапела. Подбор оптимальной дозы

Таблетки предназначены для приема внутрь. Доза – одна таблетка. Ее надо принять как можно быстрее после совершения полового акта. В идеале – в течение первых полусуток (12 часов), но не позднее чем через трое суток (72 часа) (больше информации на эту тему – в разделе "Фармакологические свойства, которыми обладает лекарственный препарат (ЛП)").

При появлении рвоты в первые три часа после применения препарата рекомендованную дозу левоноргестрела (одну таблетку Эскапела) следует принять повторно.

Если в течение последнего месяца пациентка, которая требует применения срочной контрацепции, принимала индукторы микросомальных ферментов, она должна применить негормональные контрацептивные средства. Как вариант – внутриматочный контрацептив с содержанием меди. В случае отсутствия такой возможности или нежелании пациентки применять упомянутый контрацептив необходимо принять двойную дозу Levonorgoestrelum, то есть одновременно две таблетки гормонального препарата (больше информации на эту тему – в разделе "Особенности применения Эскапела").

Принимать препарат можно в течение всего менструального цикла (если предыдущий не сопровождался сбоями). После приема таблетки до начала месячных выделений необходимо пользоваться другими средствами, которые позволят избежать незапланированной беременности: презервативом, химическими поверхностно–активными веществами, которые снижают активность сперматозоидов, попавших во влагалище, не позволяя им проникнуть в матку и фаллопиевые трубы, диафрагмой или маточным колпачком. Если пациентка применила Эскапел, может и дальше продолжать принимать пероральные гормональные контрацептивы.

Нежелательное побочное действие

После приема таблетки/таблеток Эскапела пациентки чаще всего жалуются на тошноту.

Реже, чем в одном случае на 10, но чаще, чем в одном на 100, применение указанного контрацептивного средства сопровождается вертиго; задержкой регул дольше чем на неделю, нерегулярными (в пределах менструального цикла) вагинальными кровотечениями, чувством распирания в молочных железах; рвотой, поносом;

чаще, чем в одном случае на 10 – ощущением боли в области черепной коробки; влагалищным кровотечением, не связанным с регулярным отторжением функционального слоя эндометрия (у пациенток репродуктивного возраста); болью в животе (с локализацией в нижней его части), тошнотой; быстрой усталостью.

На фоне приема контрацептива характер менструации может меняться, однако эти изменения являются временными и, как правило, не длятся дольше пяти суток. Если в течение указанного периода менструация не наступила, необходимо исключить беременность.

В ходе постмаркетингового надзора реже, чем в одном случае на 10 000, пациентки отмечали такие побочные явления, как боль в животе; болевой (связанный с менструацией) синдром различной интенсивности, боль с локализацией в полости малого таза; крапивница, сыпь и зуд кожи; отеки лица.

Информирование о подозреваемых побочных эффектах

В период постмаркетингового надзора важно, чтобы медики сообщали о побочных явлениях, в возникновении которых они подозревают действие левоноргестрела. Это позволит мониторить соотношение потенциальной пользы и возможных рисков для здоровья пациентов.

Передозировка

Информация о возникновении побочных эффектов после применения Эскапела в высоких дозах отсутствует. При приеме слишком высоких доз пациентка может жаловаться на тошноту. Следует ожидать также запланированного вагинального кровотечения (вследствие прекращения приема лекарственного препарата). Специфического препарата, который бы устранил или ослабил специфические эффекты Levonorgoestrelum, не разработано. При передозировке назначают симптоматическую терапию.

Особенности применения Эскапела

Экстренная контрацепция может применяться только в крайних случаях. Запрещается заменять ею методы предохранения от нежелательной беременности, рекомендованные для регулярного применения. В течение одного менструального цикла повторно принимать таблетки Эскапела нежелательно, так как это может привести к сбоям в цикле.

Препарат не всегда позволяет избежать незапланированной беременности. Если пациентка не может вспомнить точного времени совершения полового акта или если с тех пор прошло более трех суток, вероятность наступления беременности повышается. В таких случаях применение контрацептивного средства после второго полового акта не обеспечит желаемого эффекта. Если месячные выделения задерживаются дольше чем на пять суток или если они ожидаемо появились через определенный промежуток времени (21, 28 или 30–32 дня), но являются необычными или появились другие симптомы, указывающие на возможную беременность, необходимо обследоваться у гинеколога и исключить беременность, в том числе внематочную. Учитывая то, что левоноргестрел препятствует освобождению яйцеклетки от фолликула и ее дальнейшему оплодотворению, абсолютный риск внематочной беременности в таких случаях оценивается как низкий. Следует обратить внимание, что наличие маточного кровотечения не исключает риска прикрепления оплодотворенной яйцеклетки вне полости матки. Если после приема Эскапела избежать нежелательной беременности не удалось, особое внимание на свое состояние должны обратить пациентки, которые жалуются на боль в области таза или животе (в дальнейшем следует ожидать развития резкого, сильного болевого шока и коллапса), что может сигнализировать о наступления внематочной беременности, а также пациентки, у которых в анамнезе была внематочная беременность, воспалительные заболевания (в т.ч. воспаление маточных труб) и/или хирургические вмешательства на прямой или сигмовидной кишке, мочевом пузыре либо половых органах.

Если пациентка находится в группе риска возникновения вышеупомянутого состояния, которое при несвоевременном оказании медицинской помощи может даже привести к летальному исходу (речь идет прежде всего о воспалительных процессах в маточных трубах и внематочной беременности, имевших место в прошлом), применять Эскапел такой женщине нежелательно.

В случае тяжелой дисфункции печени принимать Levonorgoestrelum запрещается.

При тяжелых нарушениях процессов пищеварения и всасывания пищи в желудочно–кишечном тракте (в частности хроническом неспецифическом гранулематозном воспалении ЖКТ) эффективность контрацептивного средства снижается.

В большинстве случаев прием лекарственного средства не вызывает нарушений менструального цикла (характера влагалищных выделений и их регулярности). У некоторых женщин менструация наступает в несоответствующие сроки (преждевременно или позже). После применения срочной контрацепции рекомендуется (вместе с врачом) подобрать метод регулярной контрацепции или скорректировать тот, который применяется на постоянной основе. Если пациентка забыла применить гормональное контрацептивное средство и в последующие семь дней менструация не началась, необходимо убедиться, что беременность не наступила.

Существует предположение, что у пациенток с избыточным весом (больше информации на эту тему – в разделе "Фармакологические свойства, которыми обладает лекарственный препарат (ЛП)", подразделе – "Фармакодинамика") эффективность Эскапела снижается, однако эта информация требует дальнейшего подтверждения. Неважно, каковым является индекс массы тела у женщины (низкий, средний, высокий или пациентка страдает ожирением) – после совершения полового акта контрацептивное средство должна принять как можно быстрее.

Эскапел не обладает столь выраженным противозачаточным эффектом, как обычные контрацептивы, которые пациентка применяет систематически. Если пациентка часто прибегает к экстренной контрацепции, ей стоит проконсультироваться с врачом и совместно со специалистом подобрать оптимальный метод предотвращения нежелательного зачатия.

Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.

Ввиду того, что в состав ЛС входит лактоза, пациенткам с галактоземией, мальабсорбцией глюкозы и галактозы и лактазной недостаточностью принимать Эскапел противопоказано.

Взаимодействие с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий

При сочетании левоноргестрела с индукторами цитохрома Р450 3А4 и других энзимов, индуцирующих реакции окисления органических веществ, биотрансформация гормонального препарата усиливается. При комбинации с эфавирензом концентрация Levonorgoestrelum в сыворотке крови и площадь под кривой "концентрация–время" уменьшается почти наполовину. Гипноседативные препараты (такие как Primidonum), карбамазепин, рифампицин, рифабутин, фенитоин, лекарства растительного происхождения (в частности зверобой продырявленный), ритонавир и гризеофульвин могут снижать уровень левоноргестрела в сыворотке крови.

Пациенткам, которые нуждаются в срочной контрацепции и при этом в течение последнего месяца принимали индукторы микросомальных ферментов печени, рекомендуется рассмотреть возможность применения негормональной неотложной контрацепции (например, внутриматочных контрацептивов с содержанием меди). Если пациентка лишена такой возможности или не желает применять подобные контрацептивные средства, она может принять двойную дозу Эскапела (3000 мкг Levonorgoestrelum в течение трех суток после совершения полового акта), хотя следует отметить, что такое сочетание (индукторы микросомальных ферментов + двойная доза синтетического прогестагена) в ходе исследований не изучалось.

Гормональные контрацептивы, активным компонентом которых является левоноргестрел, подавляют биотрансформацию циклоспорина, усиливая тем самым его токсичность.

Дети

Детям, которые еще не достигли половой зрелости, применять Эскапел с целью контроля за рождаемостью нет необходимости. Следовательно, принимать этот препарат им не рекомендуется.

Применение контрацептивного средства беременными пациентками и пациентками, которые кормят ребенка грудью

Применение в период беременности. Запрещается применять указанный контрацептив этой категории пациенток. Гормональный препарат не способен прервать беременность. Как показывают результаты эпидисследований, если Эскапел не выявил контрацептивного эффекта и избежать беременности не удалось, лекарственное средство не способно негативно повлиять на рост и развитие плода. Однако клинические данные, которые бы подтвердили безопасность лекарственного препарата в дозе >1,5 мг, – отсутствуют.

Применение в период лактации. Levonorgoestrelum способен проникать в грудное молоко. Его потенциальное негативное влияние на ребенка, находящегося у пациентки на грудном вскармливании, можно уменьшить, если женщина примет таблетку после завершения грудного вскармливания или после приема таблетки воздержится от кормления грудью в последующие восемь часов.

Влияние на репродуктивную способность. Синтетический прогестаген повышает вероятность возникновения сбоев менструального цикла. В отдельных случаях это может приводить к ускорению или отсрочке начала овуляции и тем самым влиять на фертильность, однако такая возможность в ходе длительного мониторинга за пациентками не изучалась.

Влияние на скорость реакции человека при управлении автомобильным транспортом и работе с другими машинами/механизмами

Исследования по изучению потенциального влияния Эскапела на способность управлять автомобильным транспортом или другими машинами/механизмами не проводились.

Средняя цена в аптеках

От 194 до 300 гривен за Эскапел (одну таблетку).

Рекомендации относительно сроков и условий хранения

Эскапел рекомендуется хранить при комнатной температуре (не выше +25°С) в заводской упаковке вдали от источников света и тепла, в местах, к которым не имеют доступа дети, не дольше пяти лет от даты изготовления.

Категория отпуска

Контрацептивное средство относится к рецептурным препаратам.ляторов систем организма, отвечающих за эндокринную и репродуктивную функции, а также экстренных гормональных контрацептивных средств