Капотен : инструкция, применение, цена

Капотен – лекарственное средство, применяемое в терапии артериальной гипертензии (АГ), инфаркта миокарда (ИМ), который сопровождается дисфункцией левого желудочка сердечной мышцы (со степенью эффективности работы при ударе 40% и менее), диабетической нефропатии и хронической сердечной недостаточности (СН). Не применяется в терапии детей. Противопоказано принимать беременным и кормящим пациенткам.

Инструкция к препарату Капотен в дозе 25 мг №56

Состав

Действующее вещество: каптоприл (Captoprilum). В одной таблетке содержится 25 мг каптоприла.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Cellulosum microcristallinum), молочный сахар (лактоза), крахмал кукурузный, октадекановая кислота.

Форма выпуска, основные физические и химические свойства лекарственного препарата 

Капотен выпускается в форме квадратных, белых (как вариант - почти белых) таблеток, выпуклых с обеих сторон. Края таблеток - закругленные. С одной стороны таблетки - крестообразная насечка, с другой - две гравировки (аббревиатура "SQIBB" и набор цифр "452"). Лекарство обладает легким запахом солей сульфидной кислоты. Капотен отпускается в дозировке 25 мг №28 (по 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке), №40 (по 10 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной упаковке) и №56 (по 14 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной упаковке).

Фармакологическая группа

Капотен относится к группе иАПФ .

Фармакологические свойства, которыми обладает ЛП

Фармакодинамика.

Капотен (благодаря подавлению активности ангиотензинпревращающего фермента) блокирует трансформацию ангиотензина-I в ангиотензин-II (вещество, вызывающее сужение сосудов), оказывает противоотечный эффект (благодаря уменьшению производства и выделения корой надпочечников альдостерона), приостанавливает процесс разрушения пептида брадикинина, расширяещего сосуды, повышает уровень динопростона (природного простагландина) и оксида азота, благодаря чему обеспечивается сосудорасширяющее действие. Вышеперечисленные эффекты обеспечивают снижение артериального давления (в случае его патологического повышения), уменьшение сопротивления сосудистой системы, снижение давления в правом предсердии и давления крови, которая поступает к левому, а также увеличение минутного объема кровообращения.

Фармакокинетика.

В случае перорального приема пика концентрации в крови активная субстанция достигает приблизительно через 1 час. При наличии пищи в ЖКТ всасывание Captoprilum снижается на 30-40%. Избежать этого эффекта позволит прием лекарственного средства (ЛС) за один час до приема пищи. Активный компонент всасывается в объеме 75% минимум. В течение суток с мочой выводится более 95% дозы, которая проникла в кровь и лимфу. 40-50% фармингредиента выводится, не меняя своего вида. Остальное - в виде неактивных дисульфидных метаболитов (димеров дисульфида цистеина/каптоприла).

С протеинами сыворотки  крови связывается от 25 до 30% действующего вещества, циркулируещего в крови. Половину своей фармакологической активности каптоприл теряет примерно через три часа. При почечной недостаточности его элиминация может задерживаться. Метаболизм ЛС происходит в печени. Его активная субстанция проходит через барьер между кровью и тканевой жидкостью (в частности цереброспинальной) и детским местом. У пациенток, кормящих ребенка грудью, основной компонент Капотена может попадать в молоко. Вывести фармингредиент из организма можно благодаря гемодиализу.

Показания к применению

Капотен назначают при артериальной гипертензии, диабетической нефропатии, инфаркте миокарда, который сопровождается дисфункцией левого желудочка сердечной мышцы (со степенью эффективности работы при ударе 40% и менее) и сердечной недостаточности (хронической форме заболевания).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу (в анамнезе) или случай ангионевротического отека (АН) при приеме других блокаторов иАПФ;
• беременность/период лактации;
• сужение артерий обеих почек или одной, при которой наблюдается чрезмерная концентрация в крови продуктов белкового обмена, содержащих азот, и этот симптом прогрессирует.

Способ применения Капотена. Подбор оптимальной дозы

В случае стойкого повышения АД.

Терапию начинают с минимальной дозы, которая только может обеспечить терапевтический эффект. Оптимальная доза подбирается, учитывая индивидуальные особенности пациента.

При легком и умеренном повышении.

На начальных этапах терапии пациенту назначают ЛП в дозе 12,5 мг с кратностью приема дважды в день. Далее - по 25 мг с аналогичной кратностью приема (стандартная поддерживающая доза). С целью улучшения результатов терапии, допускается постепенное увеличение дозы до 50 мг с аналогичной кратностью приема (дважды в день), но с соблюдением интервала в две недели минимум (четыре максимум).

При тяжелом.

Если гипертоническая болезнь имеет тяжелое течение, при котором привычная схема лечения не приносит желаемого результата или ее (учитывая появление нежелательных побочных явлений) пришлось прекратить, в начале лечения лекарственное средство назначают в дозе 12,5 мг с кратностью приема дважды в день. Допускается постепенное увеличение дозы до 50 мг (кратность приема – три раза в сутки). Капотен рекомендуется сочетать с другими антигипертензивными препаратами, доза которых подбирается в индивидуальном порядке.

В большинстве случаев стабильного лечебного эффекта возможно достичь, если принимать ЛС в дозе, которая не превышает 150 мг в сутки. Максимально допустимой (в расчете на сутки приема) является доза в 450 мг.

При сердечной недостаточности.

Терапию таких пациентов начинают под медицинским наблюдением. На начальных этапах лекарство назначают в дозе 6,25 мг (кратность приема – 3 раза в сутки), что позволяет минимизировать проявления транзиторной артериальной гипотензии. Далее - по 25 мг 2-3 раза в день (стандартная поддерживающая доза). С целью улучшения результатов лечения, раз в 14 дней рекомендуется увеличивать суточную дозу лекарства до 150 мг.

При ишемическом некрозе участка миокарда.

Терапию можно начинать через трое суток после перенесенного инфаркта. На начальных этапах лекарственный препарат назначают в дозе 6,25 мг с кратностью приема три раза в день. Дальше дозу постепенно (в течение нескольких недель) увеличивают до 25 мг с аналогичной кратностью приема. Дозу, рассчитанную на сутки приема, допускается увеличить до 150 мг (имеется  виду по 50 мг 3 раза в сутки), но делать это надо также постепенно.

При развитии вторичной гипотонической болезни дозу необходимо пересмотреть (в сторону уменьшения). Допускается применение Капотена в лечении больных, которые перенесли инфаркт миокарда и применяют другие ЛП, в том числе тромболитические, ß-адреноблокаторы и аспирин.

При нефропатии у больных сахарным диабетом.

Оптимальная доза в расчете на сутки приема – 75 либо 100 мг в 2-3 приема. При инсулинозависимом сахарном диабете с протеинурией Капотен рекомендуется назначать в дозе 50 мг с кратностью приема дважды в день.

Если есть необходимость в дальнейшем снижении кровяного давления, дополнительно назначают другие антигипертензивные средства: мочегонные, центрального действия, ß-адреноблокаторы или вазодилататоры.

При почечной дисфункции.

Больные диабетом, у которых развились осложнения со стороны почек (легкие или умеренные) с коэффициентом очистки >30 мл/мин./1,73 м² и принимавшие Капотен в дозе 75 либо 100 мг (в расчете на сутки приема, кратность приема лекарственного средства - 2-3), хорошо его переносили.

При тяжелых нарушениях функции почек (коэффициент очистки ˂30 мл/мин./1,73 м²) на начальных этапах терапии максимально можно принять 6,25 мг (в два приема). В дальнейшем ее можно корректировать в соответствии с результатами терапии, но обязательно с соблюдением интервала между изменениями схемы дозировки (наиболее оптимально - 7-14 дней). В течение дня можно принять не более 75 мг лекарственного средства.

При пожилом возрасте.

Доза Капотена подбирается с учетом показателей кровяного давления. Ее желательно поддерживать на минимальном уровне, достаточном для достижения желаемого лечебного действия. Учитывая то, что у пациентов пожилого возраста дисфункцию почек и других органов обнаруживают чаще, на начальных этапах терапии применяется малая доза лекарства.

Нежелательные побочные явления

У пациентов, принимающих Капотен, может развиваться кратковременное гипотоническое состояние (т. н. "синкопе первой дозы"). При переходе в горизонтальное положение резкое первоначальное снижение АД прекращается. Появление этого побочного эффекта после приема первой дозы лекарственного средства не следует трактовать как противопоказание к дальнейшей терапии.

При ренин-зависимой артериальной гипертензии (в т.ч. реноваскулярной), которая имеет тяжелое течение, или застойной сердечной недостаточности (которая тоже характеризуется тяжелым течением, и больной при этом принимает диуретики в больших дозах) кратковременная артериальная гипотензия наблюдалась, как правило, в течение первых 60 минут после приема первой дозы лекарственного препарата. Снизить риск развития гипотонической болезни можно, прекратив прием мочегонного препарата или существенно снизив его дозу за четыре (самое позднее - семь) дней до начала применения Капотена. Продолжительность гипотензивного действия можно уменьшить, начав лечение с дозы в 6,25 либо 12,5 мг. В отдельных случаях показанным является вливание водно-солевого раствора. У некоторых больных, принимавших Капотен, артериальное давление снизилось на фоне острого уменьшения массы циркулирующей крови (вследствие диареи и рвоты).

Лечение Капотеном может сопровождаться непродуктивным кашлем и бронхоспазмом (редко); повышением концентраций креатинина и азота мочевины, альбуминурией; гиперемией лица, высыпаниями на коже, ангиоэдемой языка/век/лица, отеками периферических тканей; уменьшением количества лейкоцитов (при нормальной функции почек указанное побочное действие наблюдается редко), гранулоцитов в периферической крови и тромбоцитов, малокровием; повышением содержания калия в плазме крови (как правило, у больных с почечной недостаточностью), повышенной кислотностью крови/тканей/желудочного сока (за счет изменения кислото-щелочного равновесия), снижением уровней ионов натрия в сыворотке крови (обычно у лиц, которые ограничили потребление соли и одновременно применяют мочегонные средства); агевзией (эта побочная реакция не требует специфического лечения - проходит сама по себе), повышением активности энзимов печени (иногда), болью в животе, холестатическим синдромом и некрозом печени (у некоторых пациентов, которые принимат блокаторы АПФ – механизм возникновения упомянутых побочных эффектов не изучался), воспалением слизистой (афтозным стоматитом) и ощущением сухости в ротовой полости, раздражением слизистой оболочки желудка, панкреатитом (у некоторых больных, которые принимали блокаторы АПФ); головной болью, атаксией, сонливостью, вертиго, ощущением покалывания/жжения/щекотки кожных покровов (при отсутствии физических раздражителей).

Передозировка

Передозировка Капотеном проявляется клинически значимым снижением АД, нарушением баланса воды и электролитов, замедлением сердцебиения.

Терапия заключается в повышении АД, что удается достичь за счет увеличения массы циркулирующей крови (введя в вену временный заменитель плазмы крови и физраствор). Лекарственный препарат можно элиминировать, проведя гемодиализ.

Особенности применения Капотена

До начала приема ЛП и в течение всей терапии необходимо мониторить работу почек пациента.

Капотен не назначают при аортальном стенозе или наличии других непроходимостей на пути оттока крови от сердца.

У больных, которые применяют в лечении диуретики, содержание калия в сыворотке крови не меняется (за счет снижения синтеза альдостерона). Поэтому не рекомендуется систематически вводить калий, а также регулярно принимать калийсберегающие диуретики. В случае выраженного нарушения функции почек может заметно увеличиваться концентрация калия в сыворотке крови.

Необходимо учесть, что при проведении анализа на наличие ацетоновых тел в моче у пациентов, которые применяют в лечении Капотен? результаты могут быть ложно-положительными.

Препарат не назначают больным с "почечной гипертензией", которым провели пересадку почки, а также больным с аутоиммунными патологиями, сопровождающимися нарушениями гематопоэза (тромбоцито- и нейтропенией).

У больных, принимавших Капотен, у которых запланировано оперативное вмешательство под общим обезболиванием, сохраняется вероятность повышения АД. Упомянутая побочная реакция возникает под влиянием медицинских препаратов, которые снижают чувствительность к боли. В таких случаях пациенту вводят дополнительный объем жидкости (временный заменитель плазмы крови).

При тяжелой печеночной недостаточности указанное ЛС не назначают.

При назначении Капотена следует учесть перекрестную гиперчувствительность между лекарствами, которые принадлежат к группе иАПФ.

Во время приема Капотена противопоказано употреблять спиртосодержащие напитки.

Взаимодействие Капотена с другими медикаментами и другие виды взаимодействий

Мочегонные, антихолинергические препараты, вазодилататоры и лекарства, которые блокируют рецепторы адреналина и норадреналина, усиливают гипотензивный эффект Капотена.

Применение ЛП, повышающих уровень калия в сыворотке крови, калийсберегающих мочегонных средств (Triamterenum, Spironolactonum и Amiloridum) или введение калия может выражено увеличивать концентрацию калия в сыворотке крови. Indomethacinum и другие НПВП способны ослаблять антигипертензивный эффект Капотена, а Clonidinum, наоборот,  – усиливать его. Procainamidum и Allopurinolum в сочетании с Капотеном могут вызывать синдром Стивенса-Джонсона и/или уменьшение концентрации нейтрофилов. Причину возникновения этих побочных реакций выяснить не удалось.

Иммуносупрессоры Cyclophosphamidum и Azathioprinum в сочетании с Капотеном увеличивают вероятность развития гематологических заболеваний.

В присутствии Probenecidum экскреция Капотена с мочой снижается.

Сочетание ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с солями лития может вызывать повышение концентрации лития в сыворотке крови пациента.

Этиловый спирт и анестетики в сочетании с Капотеном способны усиливать гипотензивное действие последнего.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка, ухудшают усвояемость Капотена организмом.

Дети

Исследования по изучению безопасности и эффективности Капотена у детей не проводились.

Применение беременными пациентками/пациентками в лактационный период

Беременным женщинам и женщинам, находящимся в периоде кормления грудью, применение Капотена в лечении является противопоказанным.

Влияние Капотена на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания при управлении автомобилем

Пациенты, принимающие Капотен, садясь за руль или приступая к работе с другими механизмами, должны проявлять осторожность, поскольку прием этого лекарства может сопровождаться вертиго (главным образом после приема первой дозы).

Средняя цена в аптеках

480 гривен за Капотен в дозе 25 мг №56 (56 таблеток).

Рекомендации относительно сроков и условий хранения

Капотен желательно хранить в месте, к которому не имеют доступа дети, в температурном диапазоне от +15ºС до +25°С. По окончании срока годности (три года, начиная отсчет от даты изготовления) принимать препарат категорически запрещено.

Категория отпуска

Лекарственный препарат отпускается при наличии рецепта от врача.