Кларитин: инструкция, применение, цена

Кларитин – препарат, обладающий противогистаминным действием, который назначается с целью устранения проявлений идиопатической крапивницы (хронической), а также аллергического ринита.

Состав

Действующее вещество: лоратадин (loratadine). В одной таблетке содержится 10 мг действующего вещества.

Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал.

Форма выпуска и его основные физические и химические свойства

Кларитин выпускается в форме белых или почти белых овальных таблеток по 10 мг №10 (10 таблеток в блистере в упаковке, изготовленной из картона) или №7 (7 таблеток в блистере). С одной стороны таблетки размещен знак колбы и чаши, цифра 10 и линия разлома. Другая сторона имеет обычную плоскую поверхность без отметок и насечек.

Кларитин также выпускается в форме сиропа в дозе 1 мг/мл во флаконе емкостью 60 и емкостью 120 мл.

Фармакологическая группа и фармакологические свойства

 Кларитин относится к группе противогистаминных лекарств (для системного применения).

Фармакодинамика. Действующее вещество Кларитина являются трициклическим антигистаминным средством, обладающим избирательным терапевтическим действием в отношении периферических Н1-рецепторов.

Большинство больных, применяя препарат в дозе, указанной в инструкции, не жалуется ни на антихолинергический, ни на успокаивающий побочные эффекты, нередко возникающих при приеме антигистаминных лекарственных средств. Лабораторные анализы, ЭКГ и осмотр пациента врачом (при условии, что больной долгое время принимает таблетки Кларитин), не обнаруживают изменений показателей функций, которые являются жизненно важными для организма, а если и обнаруживают, то такие, которые не имеют клинического значения. Препарат блокирует поглощение норэпинефрина, поэтому не оказывает влияния на работу сосудов и сердца, особенно на функциональную способность водителя его ритма.

Кожные пробы (с применением однократной дозы Кларитина в 10 мг) на гистамин показали, что ожидаемый терапевтический эффект у пациентов возникает через один, максимум 3 часа, достигает пика через 8, максимум 12 и сохраняется в течение суток (24 часов) с момента, когда больной принял таблетку. Через 28 дней, в течении которых больной принимал препарат, устойчивость к его действию не развилась.

Эффективность лекарства и его безопасность, которые были доведены в ходе контролированных исследований с использованием плацебо

При приеме таблеток Кларитина в дозе 10 мг один раз в день у пациентов (в исследовании приняло участие более 10 000 человек старше 12 лет) наблюдался такой же лечебный (антигистаминный) эффект, как и у тех больных, которые принимали клемастин и лучший эффект, чем у тех пациентов, которые применяли в терапии плацебо. Речь идет прежде всего об улучшении самочувствия больных, у которых были проявления аллергического ринита (назальные/неназальные). В случае возникновения такого побочного эффекта как сонливость, у пациентов, принимавших лоратадин, она проявлялась реже, чем у тех, которые лечились клемастином и так же часто, как у тех больных, которые применяли плацебо или терфенадин.

У 1000 лиц, которые принимали участие в исследованиях, проводимых в условиях клиники, была диагностирована хроническая идиопатическая крапивница. Принимая Кларитин в дозе (однократной) в 10 мг, отмечали лучший лечебный эффект, если сравнивать с плацебо: у больных ослаблялся зуд, уменьшались высыпания и эритема.

Фармакокинетика. Действующее вещество быстро и легко абсорбируется, но этот процесс может несколько замедляться, если совместить прием таблеток с приемом пищи, что в конечном итоге не влияет отрицательно на эффективность лечения. Биодоступность фармацевтического ингредиента и его активного конечного продукта обмена (дезлоратадина) зависят от дозы.

Действующее вещество связывается с белками сыроватки крови на 97%, максимум на 99%. В свою очередь его  активный метаболит - на 73%, максимум на 76%.

Как показали исследования, в которых принимали участие здоровые добровольци, биотрансформация лоратадина происходит в среднем за один час, дезлоратадина - за два.

Процесс метаболизма препарата происходит в печени (во время первого его прохождения через естественный «фильтр») при посредничестве CYP2D6, а также CYP3A4. Терапевтический эффект Кларитина в большей степени зависит от фармакологически более активного дезлоратадина, чем от оригинального соединения. Пика концентрации в плазме крови лоратадин достигает через час, максимум 1,5, а его активный конечный продукт обмена - через 1,5, максимум 3,7 после приема таблетки.

Лекарство выводятся за 10 суток (обычно выводятся его конъюгированные метаболиты): 40% - с мочой (27% - в течение первых суток с момента применения лекарства), 42% - с калом. Чуть меньше 1% не изменяет активной формы (то есть выводится или в виде лоратадина, или в виде дезлоратадина).

Как показали исследования, проводившиеся на здоровых добровольцах, период полувыведения фармацевтического ингредиента препарата длится в среднем 8,4 часа (от трех до 20-ти), а дезлоратадина – 28 (от 8,8 до 92).

У больных, у которых почки функционируют с нарушением и проблема приобрела хронический характер, показатели максимального пика действующего вещества и его активного метаболита, а также площади под кривой «концентрация-время» выше, чем у больных со здоровыми почками. Метаболизм препарата происходит примерно с такой же скоростью. Гемодиализ не меняет его фармакокинетики.

В случае хронических болезней печени (алкогольного происхождения) показатели AUC, а также максимального пика лоратадина вдвое превышают те же показатели у здоровых людей (в случае дезлоратадина они аналогичны). Метаболизм действующего вещества у таких пациентов происходит в течение суток (24 часов), а дезлоратадина - в течение 37, и чем тяжелее течение болезни, тем более длинным является период их полувыведения.

Возраст не влияет на вышеупомянутые показатели, что подтверждают результаты исследований с участием здоровых лиц молодого, среднего и старшего/пожилого возраста.

Показания

Кларитин назначают пациентам с идиопатической крапивницей (хронической), а также аллергическим ринитом (с целью устранения проявлений заболевания).

Противопоказания

Препарат не следует применять в лечении лиц, гиперчувствительных к действующему или одному из вспомогательных веществ препарата.

Способ применения

Кларитин в таблетках принимать перорально (можно как до, так и во время, а также после еды).

Доза для взрослых/детей, старше 12 лет - по одной таблетке один раз в день.

Дозу для детей, которым уже исполнилось два года, но еще не исполнилось 12 лет подбирают в соответствии с весом пациента. Если ребенок весит более 30 кг - доза такая же, как и для взрослых, а если меньше 30 кг, Кларитин в таблетках заменяют Кларитином в форме сиропа.

Преклонный возраст не означает, что нужно корректировать дозу препарата.

В случае нарушения функционирования печени (если болезнь имеет тяжелое течение) клиренс лоратадина может снижаться, поэтому Кларитин таким больным сначала назначают в меньшей дозе - 10 мг с интервалом в один день (один день пациент принимает лекарство, на следующий - пропускает прием). Эта рекомендация касается взрослых лиц и детей, которые весят больше 30 кг.

Если нарушена функция почек, дозу лекарства корректировать не нужно.

Побочные эффекты

Профиль безопасности Кларитина. Каждый пятидесятый пациент (2% от общего количества больных) с диагностированной идиопатической крапивницей (хронической), а также аллергическим ринитом, принявший участие в исследовании, которое проводилось в условиях клиники (подростки и взрослые) при приеме 10 мг действующего вещества Кларитина один раз в сутки сообщал о возникновении тех или иных нежелательных побочных эффектов (чаще, чем об этом сообщали пациенты, которые принимали плацебо):

сонливости (1,2%);

головной боли (0,6%);

усиления аппетита (0,5%);

бессонници (0,1%).

У детей в возрасте от двух до 12 лет, участвовавших в исследованиях, чаще всего диагностировалась:

головная боль (2,7%);

нервозность (2,3%);

усталость (1%).

Список возможных побочных реакций

Реже, чем в одном случае на 10000 прием Кларитина сопровождается возникновением реакций гиперчувствительности (к действующему либо же одному из вспомогательных веществ препарата), в т.ч. отеком Квинке и анафилаксией; судорогами и головокружением; пальпитацией и тахикардией; воспалением слизистой желудка, тошнотой, сухостью во рту; изменениями функции печени, указывающие на развитие ее патологии; алопецией и высыпаниями на коже; усталостью.

Имеющиеся данные не позволяют определить точно, как часто возникает такая нежелательная побочная реакция как увеличение веса, которая также может сопровождать прием этого лекарства.

Передозировка

Прием слишком высоких доз лоратадина может проявляться антихолинергическими симптомами, сонливостью, тахикардией и болью головы. Пациенту проводят как симптоматическое, так и поддерживающее лечение (его продолжительность зависит от состояния больного). Также пациенту можно дать активированный уголь (водную суспензию) и промыть желудок. Действующее вещество невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа. Насколько действенным в таком случае будет перитонеальный диализ - информация на эту тему отсутствует. После оказания неотложной медицинской помощи больной еще некоторое время должен оставаться под наблюдением врача.

Особенности применения 

В случае патологий, которые сопровождаются тяжелым нарушением функции печени лекарство следует принимать с осторожностью.

Поскольку вспомогательным веществом препарата является лактоза, Кларитин запрещено использовать при мальабсорбции глюкозы-галактозы, а также непереносимости галактозы и недостатка лактазы (редких наследственных состояниях).

Определяя индекс реактивности кожи, следует принять во внимание, что антигистаминные средства нейтрализуют или ослабляют положительную реакцию, поэтому перед тем, как проводить кожные тесты, от приема Кларитина нужно отказаться (минимум за двое суток до того, как будут проводиться тесты).

Взаимодействие c другими медикаментами/другие виды взаимодействий

Как показали исследования, во время которых изучалась психомоторная функция, спиртные напитки не усиливают побочных реакций, которые возникают при приеме препарата в отличие от блокаторов CYP2D6 и CYP3A4, кетоназола, циметидина и эритромицина, в комбинированной терапии с Кларитином провоцируют повышение концентрации лоратадина в сыроватке крови, однако не вызывает изменений в организме, в частности тех, которые можно было бы зафиксировать на ЭКГ и которые имели бы клиническое значение.

Необходимо обратить внимание, что исследования взаимодействия Кларитина с другими медикаментами с участием детей не проводились.

Применение Кларитина в:

Период беременности. Как свидетельствуют результаты исследований более 1000 беременных женщин, прием пациентками Кларитина не вызывает пороков развития и не сопровождается токсическим воздействием на плод/младенца. Это подтверждают исследования, которые проводились на животных, во время которых также не было зафиксировано токсического воздействия (прямого или косвенного) на потомство испытуемых. В то же время это не дает основания утверждать, что лекарство - безопасное для плода/ребенка, поэтому применять его в период беременности не рекомендуется.

Период лактации. Лоратадин и дезлоратадин выводится из организма женщины с молоком, что не исключает риска для ребенка. Учитывая это, применять Кларитин в период лактации не рекомендуется.

Влияние на фертильность. Информация на тему, влияет ли препарат на репродуктивную функцию (мужскую/женскую), - отсутствует.

Дети

Насколько безопасным и эффективным является препарат в терапии детей, которым еще не исполнилось двух лет, - исследование на эту тему не проводились. Кларитин (в таблетках) не назначают пациентам, которые весят меньше 30 кг. Вес менее 30 кг является показанием к приему препарата в форме сиропа.

Способность концентрацию внимания при работе с механизмами

Как показали клинические исследования, прием препарата практически не влияет на способность работать с механизмами (в т.ч. управлять автомобилем). Очень редко пациенты могут жаловаться на сонливость, что может ухудшать концентрацию их внимания.

Цена

От 91 до 104 гривен за Кларитин в дозе 10 мг №10 (10 таблеток в блистере).

Условия хранения и срок годности лекарственного средства

Кларитин следует хранить в заводской упаковке. Обязательно - в местах, недоступных для детей, при температуре, которая не превышает 25◦С, не дольше трех лет от даты изготовления.

Категория отпуска

Кларитин можно приобрести в аптеках без рецепта врача.