Контролок : инструкция, применение, цена

Контролок – ингибитор протонной помпы, противоязвенный препарат, который назначается для лечения язвенной болезни желудка/12–перстной кишки (в случае инфицирования Хеликобактером пилори – в комбинации с двумя антибиотиками), ульцерогенной аденомы поджелудочной железы, других патологических состояний, вызванных чрезмерным выделением ее секрета, а также гастроэзофагиальной рефлюксной болезни у взрослых. В педиатрической практике применяется только в случае гастроэзофагиальной рефлюксной болезни у детей старше 12 лет. Беременным препарат принимать не рекомендуется. При необходимости приема женщинами в период лактации грудное вскармливание прекращают.

Инструкция к препарату Контролок (в таблетках) в дозировке 40 мг №14

Состав

Действующее вещество: пантопразол (Pantoprazolum). В одной таблетке содержится 45,1 мг пантопразола сесквигидрата натрия, эквивалентного 40 мг пантопразола.

Вспомогательные вещества: Е421 (манит), Crospovidonum (кросповидон), кальция стеарат, кальцинированная сода безводная, повидон К 90.

В состав оболочки входит: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, Е 171 (титана диоксид), 1,2–пропандиол, Sodium Laurilsulfate (натрия лаурилсульфат), триетила цитрат, повидон К 25, Е 172 (железа оксид желтый), метакрилатный сополимер типа А, полисорбат 80 , S–1–16350 (чернила коричневые).

Форма выпуска лекарственного средства и его основные физические и химические свойства

Контролок выпускается в форме желтых, выпуклых с обеих сторон, овальных таблеток, покрытых оболочкой, изготовленной из пленки, которая препятствует высвобождению их содержания в желудке в двух дозировках – 20 и 40 мг №14 (по 14 таблеток в блистере, по 1–2 блистера в упаковке, изготовленной из картона). Ядро таблеток – белое или почти белое. С одной стороны – надпись "Р40", нанесенная коричневыми чернилами.

Контролок выпускается также в форме сухого белого (либо почти белого) порошка для приготовления раствора, предназначенного для введения инъекционным путем, в дозировке 40 мг в стеклянном прозрачном флаконе, в упаковке, изготовленной из картона. Готовый раствор – желтого цвета, прозрачный.

Фармакологическая группа

Контролок принадлежит к трем группам: лекарственных средств для терапии кислотозависимых патологий верхних отделов ЖКТ, антисекреторных препаратов, а также пантопразола.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Pantoprazolum является замещенным бензимидазолом, который препятствует производству хлороводной кислоты в желудке, в специфический способ блокируя протонные помпы париетальных экзокриноцитов.

Указанная субстанция активизируется при низком уровне рН в париетальных экзокриноцитах, где блокирует энзим H +–K+–АТФазу, то есть ингибирует конечный этап базального и стимулированного продуцирования хлористоводородной кислоты в желудке. Интенсивность этого процесса зависит от дозы. У большинства больных проявления заболевания, которое послужило показанием к назначению этого препарата, исчезают в течение 14 дней. Ингибиторы протонного насоса/Н2–рецепторов (в частности пантопразол) способствуют снижению кислотности желудка, пропорционально увеличивая выработку G–клетками гормона гастрина, уровень которого после прекращения приема препарата возвращается к исходным показателям. Pantoprazolum может препятствовать производству хлороводной кислоты независимо от того, происходит ли стимуляция другими веществами (например, ацетилхолином, гастрином или гистамином).

Лекарственное средство обеспечивает одинаковое терапевтическое действие как при приеме таблеток внутрь, так и введении в вену.

При применении указанного действующего вещества концентрация гастрина (при условии, что желудок – пустой) повышается. Если терапия не является длительной, она, как правило, не превышает верхней границы нормы. Если – длительной, уровень этого гормона может повышаться в 2 раза, что, однако, наблюдается редко. При длительном применении пантопразола энтерохромафиноподобные клетки, продуцирующие гистамин, разрастаются (незначительно или средне) по тому же принципу, что и железистые клетки, из которых состоит ткань предстательной железы. Во время исследований, которые проводились на животных, наблюдались случаи атипичной гиперплазии (вследствие образования клеток, которые предшествовали злокачественным, из которых позже образуются опухоли нейроэндокринной системы) и, собственно, карциноидных новообразований. В то же время при экстраполяции полученных результатов на людей и проведении тщательной проверки эндокринных параметров щитовидной железы, выяснилось, что у людей такой риск отсутствует, но об этом можно говорить с точностью исключительно в случае, если терапия не длится дольше года.

Как уже отмечалось, при приеме антисекреторных средств хлористоводородная кислота вырабатывается менее активно, одновременно увеличивается содержание гормона гастрина и паратиреоидного секреторного белка в плазме крови. Последний является онкомаркером НЭП (нейроэндокринных опухолей), что может затруднить их диагностику. Из имеющихся данных следует, что за пять дней минимум (а лучше – за 14) до сдачи венозной крови терапию блокаторами протонного насоса необходимо прекратить. За это время ложно повышенный уровень этого гликопротеина вернется к показателям нормы (конкретно для этого пациента).

Фармакокинетика. Абсорбция. Субстанция абсорбируется быстро. Максимальной концентрации в сыворотке крови достигает уже после первого приема препарата внутрь в дозе 40 мг в среднем через два часа 30 минут. После всех последующих фармакокинетические параметры Pantoprazolum не меняются, поэтому пик его концентрации остается на том же уровне – 2–3 мкг/мл. Фармакокинетика (при приеме внутрь или введении в вену в дозе от 10 до 80 мг) является линейной. Пантапразол в таблетках усваивается организмом почти на 77%. AUC (как и максимальная концентрация в плазме крови) при одновременном приеме пищи не меняется – пролонгируется только ее латентный период.

Распределение. С белками плазмы крови Pantoprazolum связывается почти на 98%. Тканями распределяется в объеме 0,15 л/кг.

Метаболизм. Практически весь процесс биотрансформации действующего вещества происходит в печени путем реакции деметилирования посредством цитохрома Р450 2С19 с последующей конъюгацией сульфатами и оксигенации посредством цитохрома Р450 3А4.

Экскреция. Окончательно половину своей фармакологической активности субстанция теряет примерно через 60 минут. Коэффициент очистки составляет 0,1 л/ч/кг. В редких случаях может наблюдаться задержка элиминации пантапразола. Несмотря на то, что указанный компонент специфически связывается с протонным насосом париетальных экзокриноцитов, Т ½ не коррелируется с пролонгированным терапевтическим действием препарата (препятствием продуцирования соляной кислоты).

Почти 80% продуктов промежуточного обмена Pantoprazolum выводится почками. Остальные – с калом. Основной метаболит, который обнаруживается в моче и плазме крови, – десметилпантопразол, который конъюгируется с солями сульфатной кислоты, – половину своей фармакологической активности теряет через 90 минут, что на 1/3 превышает время биологического полураспада действующего вещества.

Применение особыми группами больных.

Т. н. "медленные" метаболизаторы. Почти у 3% европейцев функциональная активность энзима цитохрома Р450 2С19 является низкой. Предполагается, что биотрансформация пантопразола у них катализируется энзимом цитохрома Р450 3А4. При приеме одной дозы в 40 мг AUC у этой категории пациентов была в шесть раз больше, чем у "быстрых"

метаболизаторов, энзим цитохрома Р450 2С19 у которых является активным. Максимальная концентрация (средний показатель) в сыворотке крови "медленных" метаболизаторов повышалась почти на 60%. Однако эти данные при подборе дозы указанных лекарств для больного учитывать не нужно.

При нарушениях работы почек. При почечной дисфункции (даже если больной требует подключения к аппарату "искусственной почки") в снижении дозы нет необходимости. У этой категории пациентов, как и у здоровых лиц (что доказано результатами клинических исследований) Т½ пантопразола не является длительным. С помощью диализа действующее вещество выводится в небольших количествах. Экскреция происходит быстро, поэтому несмотря на то, что время биологического полураспада десметилпантопразола составляет от двух до трех часов, кумуляция этого фармингредиента не происходит.

При нарушениях работы печени. При циррозе печени (классов А и В по критериям Чайлда) половину своей фармакологической активности упомянутая субстанция теряет через семь, максимум девять часов (вместо одного при сохраненной функции печени), а площадь под кривой "концентрация–время" (по сравнению с аналогичным показателем у здоровых лиц, принимавших участие в исследованиях) увеличивается в 5–7 раз. Пик концентрации в плазме крови указанного компонента увеличивается в полтора раза.

У больных пожилого возраста. В ходе клинических исследований у этой категории пациентов (по сравнению с участниками младшего возраста) фиксировалось несущественное повышение максимальной концентрации Pantoprazolum в плазме крови и увеличение площади под кривой "концентрация–время", которые не были клинически значимыми.

У детей. При однократном приеме (внутрь) пантопразола в дозе 20–40 мг максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови и площадь под кривой "концентрация–время" у детей соответствовали аналогичным показателям у взрослых. Так же, как и при однократном введении препарата в вену в дозе 0,8–1,6 мг в расчете на кг веса ребенка в возрасте 2–16 лет. При этом связь, которая имела бы клиническое значение между коэффициентом очистки от упомянутого фармингредиента и возрастом/весом ребенка, не наблюдалась.

Показания к приему

При гастроэзофагиальной рефлюксной болезни назначают как взрослым, так и детям, которым уже исполнилось 12 лет.

При установленном факте заражения Хеликобактером пилори в случае язвенной болезни желудка/12–перстной кишки, ассоциированной с этой бактерией, в сочетании с соответствующими антибактериальными препаратами (с целью уничтожения возбудителя); ульцерогенной аденоме поджелудочной железы, других патологических состояниях, вызванных чрезмерным выделением ее секрета; язвенной болезни желудка/12–перстной кишки без установленного факта инфицирования H. pylori – исключительно в терапии взрослых.

Противопоказания

Лекарственный препарат противопоказан при гиперчувствительности к действующему, одному из вспомогательных веществ препарата или другим производным бензимидазола.

Способ применения Контролока. Подбор оптимальной дозы

Таблетки растворяются не в желудке, а в кишечнике, поэтому их рекомендуется принимать целиком (не разжевывая и не измельчая) за час до еды, запив достаточным количеством воды.

Оптимальные дозы.

При рефлюксной болезни взрослым и детям, которым уже исполнилось 12 лет – по одной таблетке (40 мг пантопразола) в течение суток. В случае, если другие препараты, рекомендованные врачом при этой патологии, не оказывают желаемого терапевтического действия или при наличии других уважительных причин допускается удвоить рекомендованную суточную дозу – две таблетки вместо одной (80 мг пантопразола). Курс лечения, как правило, длится 28 дней. Процесс заживления дефектов слизистой пищевода после прекращения приема лекарства может длиться четыре недели.

Взрослым:

С целью уничтожения Helicobacter pylori в сочетании с двумя антибактериальными препаратами.

Комбинированное лечение (Контролок + два антибиотика) назначается при язвенной болезни желудка/12–перстной кишки после проведения соответствующего анализа и подтверждения факта заражения этим патогеном с целью его уничтожения, что создаст условия для заживления дефектов слизистых этих органов. Дополнительно необходимо принять во внимание местные данные относительно риска резистентности возбудителя к предложенной терапии и рекомендации с учетом национальных особенностей относительно целесообразности назначения и правильного применения тех или иных антибиотиков. В зависимости от этого назначаются следующие схемы лечения:

а) 40 мг Pantoprazolum (одна таблетка Контролока) + 1 г Amoxicillinum + 0,5 г Clarithromycinum – все перечисленные препараты в перечисленных дозах принимаются дважды в сутки;

б) 40 мг пантопразола (одна таблетка Контролока) + 0,5 г тинидазола (или 0,4–0,5 г Metronidazolum) + 0,25–0,5 г кларитромицина – все перечисленные лекарственные средства в перечисленных дозах принимать дважды в течение суток;

в) 40 мг Pantoprazolum (одна таблетка Контролока) + 1 г амоксициллина + 0,5 г тинидазола (или 0,4–0,5 г метронидазола) – все перечисленные препараты в перечисленных дозах принимать рекомендуется дважды в течение суток.

При проведении комбинированного лечения с целью уничтожения Хеликобактера пилори вторую таблетку Контролока (40 мг пантопразола) нужно принять во второй половине дня (ближе к вечеру) за час до еды. Курс терапии – одна неделя, которую (если в этом есть необходимость) можно продлить еще на неделю. Комбинированное лечение не должно длиться дольше 14 дней. При необходимости дальнейшего применения Pantoprazolum с целью заживления дефектов слизистых желудка/12–перстной кишки (в монотерапии), дозировка должна соответствовать предписаниям относительно применения препарата при язвенной болезни желудка/12–перстной кишки без подтвержденного факта инфицирования H. рylori.

При язвенной болезни желудка.

Общая суточная доза пантопразола – 40 мг, которая содержится в одной таблетке Контролока. Если другие лекарственные средства, которые были назначены с целью лечения этой патологии, не обеспечили желаемого эффекта, а также в других ситуациях, когда это является целесообразным, указанную дозу можно увеличить вдвое – до 80 мг Pantoprazolum, что эквивалентно двум таблеткам Контролока.

Терапия обычно длится 28 дней. Если это окажется недостаточным, дефекты слизистой желудка будут заживать в течение такого же периода времени.

При язвенной болезни 12–перстной кишки.

Общая суточная доза пантопразола – 40 мг, которая содержится в одной таблетке Контролока. Если другие препараты, которые были назначены с целью терапии этого заболевания, не обеспечили желаемого эффекта, а также в других ситуациях, когда это целесообразно, указанную дозу можно увеличить вдвое – до 80 мг Pantoprazolum, что эквивалентно двум таблеткам Контролока.

Лекарственное средство в большинстве случаев применяется в течение 14 дней. Дефекты слизистой двенадцатиперстной кишки будут заживать в течение такого же периода времени, то есть в последующие (после прекращения приема лекарства) две недели.

При ульцерогенной аденоме поджелудочной железы, других патологических состояниях, вызванных чрезмерным выделением ее секрета. Терапия в таких случаях – длительная. На начальных ее этапах пантопразол назначают в общей суточной дозе в 80 мг (такое количество действующего вещества содержится в двух таблетках Контролока). Впоследствии (если появится такая необходимость) дозу титруют – увеличивают или, наоборот, уменьшают в зависимости от того, каковыми являются показатели кислотности жидкости, произведенной железами желудка. Если общая суточная доза превышает 80 мг, ее обязательно разделяют на два приема. На определенный период ее можно увеличить до 160 мг, но исключительно до момента, пока не удастся установить адекватный контроль над кислотностью желудка.

Продолжительность терапии определяется клинической необходимостью.

Применение у больных с дисфункцией печени. Если нарушение – тяжелое, общая суточная доза Pantoprazolum не должна превышать 20 мг. Поскольку делить таблетки Контролока нельзя, в таких случаях препарат назначается в меньшей дозировке – 20 мг. Если нарушение – среднее или тяжелое, с целью уничтожения Helicobacter pylori в комбинированном лечении таких пациентов не назначают, учитывая отсутствие данных, подтверждающих профиль безопасности и эффективность этого препарата у этой категории больных.

Применение у больных с почечной дисфункцией. Нарушение работы почек не является основанием для коррекции дозы. Но с целью уничтожения H. pylori в комбинированном лечении таких пациентов пантопразол не назначают – учитывая отсутствие данных, подтверждающих профиль безопасности и эффективность указанного лекарственного средства у этой категории больных.

Применение у больных пожилого возраста. Пересматривать (в сторону уменьшения) дозы, предназначенные пациентам старше 56 лет (женщины) или 61 год (мужчины), нет необходимости.

Нежелательные побочные реакции

Нежелательные побочные явления, связанные с приемом Контролока, наблюдались у каждого двадцатого пациента. Чаще всего (почти каждого сотого пациента) беспокоила головная боль и понос.

Реже, чем в одном случае на 10000, терапия этим препаратом сопровождалась лейко–, панцито– и тромбоцитопенией; возникновением дезориентации во времени/пространстве или ее обострением (если этот симптом проявлялся у больного ранее);

реже, чем в одном случае на 1000, но чаще, чем в одном на 10000 – агранулоцитозом; реакциями повышенной чувствительности (в частности анафилаксией, анафилактическим шоком); гиперлипопротеинемией, колебаниями веса; развитием депрессии (или ее обострением, если это психическое расстройство имело место до начала применения пантопразола); агевзией; расстройствами зрительной функции (в т.ч. появлением "тумана" перед глазами); повышением уровня основного желчного пигмента (билирубина); ангиоотеком, крапивницей; болью в мышцах и суставах; увеличением грудных желез (у мужчин); отеками периферических тканей, гипертермией;

реже, чем в одном случае на 100, но чаще, чем в одном на 1000 – нарушениями сна; вертиго, головной болью; поносом или, наоборот, запором, метеоризмом, ощущением сухости во рту, тошнотой/рвотой, дискомфортом/болью в животе; повышением маркеров нарушений работы печени (гамма–глутамил–, аланин– и аспартаттрансаминаз); высыпаниями, зудом; переломами бедренной кости, позвоночника, запястья (больше информации на эту тему – в разделе "Особенности применения Контролока"); астеническим состоянием, общим недомоганием, повышенной утомляемостью;

реже, чем в одном случае на 10, но чаще, чем в одном на 100 – доброкачественными патологическими образованиями (полипами), прикрепленными к слизистой желудка (с фундальных ее желез);

с неизвестной частотой (данные, которые были получены в ходе постмаркетингового наблюдения не позволяют провести точные подсчеты) – снижением уровней натрия, кальция¹, магния (больше информации на эту тему – в разделе "Особенности применения Контролока"), калия в плазме крови; изменениями сознания (особенно, если больной имеет склонность к расстройствам психики) или их обострением (если они имели место до начала лечения пантопразолом), появлением галлюцинаций; ощущениями покалывания/жжения/щекотки кожи; повреждением клеток печени, недостаточностью функции печени, желтухой; синдромами Лайелла/Стивенса–Джонсона, повышенной чувствительностю к UV–лучам, многоформной экссудативной эритемой, подострой кожной красной волчанкой (больше информации на эту тему – в разделе "Особенности применение Контролока"); спазмом мышц²; тубулоинтерстициальным нефритом, который в дальнейшем может осложниться недостаточностью почечной функции).

¹Одновременно с уменьшением концентрации кальция уменьшается концентрация магния.

²Мышци спазмируют из–за нарушения баланса воды и электролитов в организме.

Передозировка

Детальное описание проявлений передозировки Pantoprazolum отсутствует.

При медленном введении препарата в вену (в течение двух минут) дозы, не превышающей 240 мг, препарат хорошо переносился больными. Несмотря на то, что активная субстанция указанного лекарственного средства рассеяно связывается с белками, в полном объеме элиминировать ее из организма с помощью процедуры диализа невозможно.

Если при передозировке появились клинические проявления интоксикации, лечение нацеливается на их устранение и поддержание жизненно важных функций. Специфическая терапия в таком случае не проводиться.

Особенности применения Контролока

У пациентов с нарушениями работы печени. При тяжелой дисфункции печени нужно систематически проверять биохимические маркеры функционального состояния этого органа, особенно, если больной долгое время принимает этот препарат. При повышении уровня энзимов печени дальнейшее его применение противопоказано (больше информации на эту тему – в разделе "Способ применения Контролока. Подбор оптимальной дозы").

При проведении комбинированного лечения. При сочетании различных медикаментов с Контролоком нужно строго соблюдать дозировки и кратности приема этих лекарств, указанных в инструкциях к ним, учитывая в том числе возможную несовместимость.

Пациенты со злокачественными опухолями желудка. Действующее вещество Контролока может маскировать проявления злокачественных опухолей желудка, тем самым затрудняя их своевременную диагностику. Если появились тревожные признаки, характерные для онкопроцесса (например, пациент начал терять вес, ему сложно глотать пищу, возникла анемия, периодически возникает рвота, а сами рвотные массы и кал могут содержать примеси крови), у больного подозревают или уже диагностировали язвенную болезнь желудка, необходимо убедиться, что у него нет онкопатологии.

Если при строгом соблюдении схемы терапии симптомы устранить не удалось, целесообразно провести дополнительные обследования.

Сочетание с антивирусными препаратами, которые блокируют протеазу (фермент ВИЧ). Сочетать Контролок с антивирусными препаратами, которые блокируют протеазу (например, атазанавиром), нежелательно. Всасывание действующих веществ зависит от уровня кислотности желудка, поэтому в сочетании с пантопразолом эти лекарственные средства гораздо хуже усваиваются (больше информации на эту тему – в разделе "Взаимодействие с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий").

Влияние на всасывание цианокобаламина. У больных с ульцерогенной аденомой поджелудочной железы или другими патологическими состояниями, вызванными чрезмерным выделением ее секрета, которые требуют длительной терапии, лекарства, которые ингибируют выработку хлористоводородной кислоты, в частности Pantoprazolum, могут уменьшать абсорбцию витамина В12, что напрямую связано со снижением концентрации соляной кислоты в желудке или полным ее отсутствием. Это необходимо учесть при низком весе больного или наличии у него факторов риска уменьшения всасывания цианокобаламина в случае назначения ему Контролока для проведения длительной терапии или наличии соответствующей клинической симптоматики.

Длительное применение препарата. Если терапия Контролоком длится дольше 12 месяцев, больной должен находиться под контролем лечащего врача.

Риск развития бактериальных заболеваний ЖКТ. При приеме указанного лекарственного средства может несколько повышаться риск развития инфекционных патологий пищеварительного тракта, вызванных сальмонеллой, Clostridioides difficile или Campylobacter.

Дефицит магния. У некоторых больных, получавших в лечении ингибиторы протонной помпы (в т.ч. пантопразол) в течение 3 месяцев минимум (большинство пациентов применяет эти препараты в течение 12 месяцев), развивалась тяжелая гипомагниемия, которая сопровождалась серьезной клинической симптоматикой: повышенной утомляемостью, помутнением сознания, нарушением восприятия, концентрации внимания, мыслительных процессов, эмоциональной лабильностью, вертиго, невольными болезненными сокращениями мышц, судорогами, желудочковыми аритмиями. После отказа от приема ингибиторов протонного насоса и приема препаратов Mg состояние большинства больных улучшалось.

Больным, которым предписано длительное лечение противоязвенными препаратами или которые комбинируют их с лекарствами, снижающими уровень магния в крови (в том числе мочегонными средствами) или Digoxinum, перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и периодически в течение всего лечения необходимо контролировать содержание магния в крови.

Увеличение частоты переломов. При длительной терапии (дольше 12 месяцев) высокими дозами ИПП может несколько увеличиться риск переломов (бедренной кости, позвоночника, запястья). Обычно такие случаи фиксируют чаще у больных пожилого возраста, а также при наличии у пациента других факторов риска. Как удалось выяснить в ходе наблюдательных исследований, прием противоязвенных препаратов увеличивает риск таких переломов на 10–40% (в то же время нужно отметить, что некоторые из этих случаев были вызваны другими факторами). Если предполагается, что у больного может возникнуть (или ухудшиться течение) остеопороз, такому пациенту следует назначить терапию, которая бы соответствовала современным клиническим рекомендациям, а также (дополнительно) – кальций и витамин D.

Риск возникновения подострой кожной красной волчанки. Прием ингибиторов протонного насоса в очень редких случаях вызывает подострую кожную красную волчанку. При поражении кожных покровов, которые подвергаются воздействию солнечных лучей, и появлении боли в суставах больному следует как можно скорее обратиться за медицинской помощью и (по согласованию с врачом) прекратить дальнейшее применение Контролока. Если у больного во время предыдущего лечения ИПН возникала подострая кожная красная волчанка, при приеме других противоязвенных препаратов риск повторного возникновения этого заболевания повышается.

Изменения в результатах лабораторных анализов. При подозрении на нейроэндокринные новообразования следует учесть, что при проведении их диагностики действующее вещество Контролока может повысить уровень паратиреоидного секреторного белка 1 (онкомаркера нейроэндокринных опухолей). Учитывая это, за пять дней до сдачи анализа прием препарата необходимо прекратить (больше информации на эту тему – в разделе "Фармакологические свойства", подразделе "Фармакодинамика"). Если уровень хромогранина А и гормона гастрина не вернулись к показателям нормы, которые были зафиксированы до начала терапии Контролоком, через две недели после отмены препарата анализ нужно сдать повторно.

Взаимодействие с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий

Препараты, всасывание которых зависит от уровня кислотности желудка. Несмотря на то, что пантопразол может полностью и на долгое время заблокировать производство  хлороводной кислоты, это может негативно повлиять на всасывание лекарственных средств, усваиваемость которых в значительной степени зависит от показателей кислотности желудка, в частности противомикозных средств (Ketoconazolum, Posaconazolum, Itraconazolum) или других лекарственных препаратов (например, эрлотиниба).

Антивирусные препараты, которые блокируют протеазу ВИЧ. Сочетание ИПП (в том числе Pantoprazolum) с лекарствами, которые блокируют фермент вируса иммунодефицита человека (к примеру, атазанавиром), всасывание которых зависит от уровня кислотности желудка, учитывая ухудшение их усваиваемости, является нежелательным (больше информации на эту тему – в разделе "Особенности применения Контролока").

Если такой комбинации по объективным причинам избежать невозможно, над таким пациентом устанавливается тщательное медицинское наблюдение (в т. ч. с определенной регулярностью проверяется количество вируса в его крови). У ВИЧ–инфицированных, принимающих антиретровирусную терапию, максимальная суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг. В отдельных случаях целесообразно пересмотреть назначенную дозу антивирусных лекарственных средств, которые блокируют протеазу ВИЧ.

Антикоагулянты (производные кумарина): варфарин и фенпрокумон.

Сочетание этих препаратов с Pantoprazolum не влияет ни на их фармакокинетику, ни на международное нормализованное отношение (МНО). В то же время есть сообщения, что у больных, которые сочетают ингибиторы протонного насоса с упомянутыми антикоагулянтами, этот стандарт может повышаться, а также пролонгироваться ПТВ (протромбиновое время), следствием чего могут стать патологические кровотечения (иногда – даже с летальным исходом). Поэтому при назначении такого комбинированного лечения нужно регулярно отслеживать вышеупомянутые показатели.

Methotrexatum. Есть данные, подтверждающие, что сочетание ИПП с высокими дозами метотраксата (например, 300 мг) в некоторых случаях может провоцировать увеличение концентрации последнего в сыворотке крови. Поэтому больным, принимающим высокие дозы этого иммунодепрессанта/цитостатика при псориазе или онкопатологиях, терапию пантопразолом на период применения Methotrexatum прекращают.

Другие виды взаимодействий. Метаболизм Pantoprazolum происходит преимущественно в печени посредством энзима цитохрома Р450 (процесс деметилирования обеспечивается цитохромом Р450 2С19, окисления – цитохромом Р450 3А4). В ходе исследований с одновременным применением других препаратов, которые проходят биотрансформацию в тот же способ (карбамазепина, Glibenclamidum, оральных гормональных контрацептивов, в состав которых входит синтетический эстроген Aethinyloestradiolum и искусственный прогестерон Levonorgestrelum, Diazepamum и Nifedipinum), взаимодействия, которые бы имели клиническое значение, не наблюдались. В то же время утверждать, что они исключены, нельзя.

При проведении нескольких исследований по изучению потенциальных взаимодействий удалось выяснить, что пантопразол не меняет биотрансформацию активных субстанций, серию химических превращений которых обеспечивают ферменты цитохрома Р450 1А2 (в том числе Theophyllinum и матеина), 2С9 (в частности пироксикама, Naproxenum и диклофенака натрия), 2D6 (в т.ч. метопролола), 2Е1 (например, этилового спирта), и не оказывает влияния на белок множественной лекарственной устойчивости 1, который ассоциируется с абсорбцией Digoxinum.

Антацидные препараты с Pantoprazolum не взаимодействуют.

Как показывают результаты исследований, в ходе которых изучались возможные взаимодействия пантопразола с отдельными антибактериальными препаратами (кларитромицином, амоксициллином и метронидазолом), взаимодействия указанных лекарственных средств не имеют клинического значения, поэтому при назначении комбинированной терапии в расчет не берутся.

Препараты, блокирующие/стимулирующие цитохром Р450 2С19. Блокаторы цитохрома Р450 2С19 (например, Fluvoxaminum) способны усиливать системное влияние пантопразола, поэтому если больной долгое время и в высоких дозах принимает этот препарат или его печень работает с нарушениями, дозу Pantoprazolum корректируют (в сторону уменьшения). Стимуляторы энзимов, которые оказывают влияние на цитохром Р450 2С19 и 3А4 (в том числе зверобоя продырявленного и рифампицина), способны снижать уровень действующих веществ противоязвенных препаратов, биотрансформация которых происходит посредством этих ферментных систем.

Дети

Препарат в дозе 40 мг рекомендован детям старше 12 лет в терапии гастроэзофагиальной рефлюксной болезни. При других патологиях, при которых лекарственное средство применяется у взрослых пациентов, а также при гастроэзофагиальной рефлюксной болезни у больных в возрасте до 12 лет, Контролок не назначается (учитывая отсутствие достаточного количества исследований, подтверждающих безопасность и эффективность указанного препарата в терапии детей).

Применение Контролока беременными пациентками/кормящими ребенка грудью

Прием препарата во время беременности. Особенности применения указанного лекарственного средства в период беременности изучались путем анализа 300–1000 сообщений, из которых следует, что Контролок не действует токсически на зародыш, плод или новорожденного ребенка. В то же время в исследованиях на животных ученые зафиксировали токсическое воздействие пантопразола на репродуктивную функцию, а следовательно применять препарат в лечении беременных пациенток не рекомендуется.

Терапия женщин, находящихся в лактационном периоде. Как было доказано в ходе исследований на животных, действующее вещество препарата может проникать в грудное молоко. Происходит ли то же самое у человека, информации на эту тему недостаточно, однако сообщения, которые бы это подтверждали, есть, а значит утверждать, что такой риск для младенцев отсутствует, нельзя. Перед тем, как принять решение о прекращении терапии Контролоком (или, наоборот, прекращении грудного вскармливания), лечащий врач обязан дать профессиональную оценку соотношению возможной пользы от применения указанного лекарственного препарата для пациентки и потенциальной опасности для ребенка.

Влияние на скорость психомоторных реакций/концентрацию внимания при управлении автомобильным транспортом или работе с другими механизмами

На психомоторные реакции/концентрацию внимания активная субстанция Контролока либо не влияет вообще, либо влияет незначительно. В случае, если появились такие нежелательные побочные явления, как расстройства зрительной функции или вертиго (больше информации на эту тему – в разделе "Нежелательные побочные реакции"), за руль такому лицу садиться нежелательно. Так же не стоит работать с механизмами, которые при неправильной эксплуатации могут представлять потенциальную опасность как для пациента, так и людей, которые его окружают.

Средняя цена в аптеках

От 286 до 356 гривен за Контролок (в таблетках) в дозировке 40 мг №14.

Рекомендации относительно сроков и условий хранения

Особые условия хранения не предусмотрены. Важно только, чтобы к препарату не имели доступа дети. По истечению срока годности (три года от даты изготовления) лекарственное средство подлежит утилизации.

Категория отпуска

Отпуск Контролока в аптеке предусматривает наличие рецепта от врача.