Вазонат: инструкция, применение, цена

---

– кардиологический препарат, используемый для лечения различных сердечно–сосудистых заболеваний.

Состав и форма выпуска

Главное действующее вещество: мельдония дигидрат. В одной капсуле Вазоната содержится 500 мг действующего вещества.

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, капсула: титана диоксид (Е 171), желатин.

Выпускается Вазонат в форме твердых белых капсул.

В аптеке можно приобрести по рецепту от врача.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические характеристики

Действующее вещество Вазоната – мельдоний – является структурным аналогом гамма–бутиробетаина – предшественника карнитина, в составе которого один из атомов водорода заменен атомом азота.

Механизм действия мельдония обусловлен активностью гамма–бутиробетаингидроксилазы, снижением биосинтеза карнитина и связанной с ним транспортировкой длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток, препятствием накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот ацилкарнитина и ацилкоэнзима–А, предотвращая таким образом их токсическое действие.

В условиях ишемии действующее вещество, мельдоний, восстанавливает равновесие между снабжением и потребностью в кислороде в клетках, устраняет нарушения транспортировки АТФ, одновременно активирует альтернативный механизм энергоснабжения – гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода, способствует восстановлению энергетического баланса клетки.

Из–за интенсивных затрат энергии в условиях повышенной нагрузки в клетках даже здорового организма временно снижается концентрация жирных кислот. Это, в свою очередь, активирует процессы метаболизма жирных кислот – в основном биосинтез карнитина. Мельдоний, ингибируя преобразования гамма–бутиробетаина в карнитин, снижает уровень карнитина в плазме крови, усиливает синтез предшественника карнитина – гамма–бутиробетаина, что проявляет сосудорасширяющие свойства и способствует связыванию свободных радикалов. При пониженной концентрации мельдония биосинтез снова усиливается, в клетках постепенно восстанавливается содержание жирных кислот, повышается устойчивость клеток к повышенным нагрузкам. Так препарат проявляет антиишемический и цитопротекторный эффекты.

Терапевтическое действие мельдония обусловлено ​​разнообразием его фармакологических эффектов. Мельдоний следует применять для повышения физической и умственной работоспособности, в терапии различных хронических сердечно–сосудистых заболеваний и нарушений мозгового кровообращения. При сердечной недостаточности мельдоний усиливает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. Препарат обладает выраженным кардиопротекторным действием. В случае острых и хронических ишемических нарушений мозгового кровообращения мельдоний улучшает циркуляцию крови в разгаре ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Мельдоний как дополнение к базовой терапии неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита способствует снижению уровня гамма–глутамилтранспептидазы более чем в 1,5 раза. Мельдоний уменьшает активность воспалительного процесса в печени, а также выраженность цитолитического и холестатического синдромов. Проявляет репаративные свойства, что проявляется уменьшением размеров печени в короткий срок.

Кроме того, мельдоний проявляет метаболический эффект, что приводит к нормализации гликемии.

Фармакокинетические характеристики

После приема внутрь Вазонат быстро абсорбируется в желудочно–кишечном тракте. Биодоступность составляет 78%. Максимальной концентрации в организме достигает за 1–2 часа. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, выход из организма которых осуществляется почками.

Период полувыведения составляет 3–6 часов.

Показания к применению

Вазонат используется для комплексного лечения:

• после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита;
• острых и хронических ишемических нарушений кровообращения в мозге;
• заболеваний сердца и сосудов, таких как стабильная стенокардия, кардиомиопатия, хроническая сердечная недостаточность, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудов;
• для комплексной терапии неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита;
• в случае плохой работоспособности, после физической и психоэмоциональной перегрузки.

Противопоказания

Противопоказано применять Вазонат в следующих случаях:

• если у пациента есть повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам состава;
• при повышенном внутричерепном давлении;
• если нарушен венозный отток;
• если у пациента имеются внутричерепные опухоли;
• если у больного имеется печеночная или почечная недостаточность;
• во время беременности и грудного вскармливания;
• детям до 18 лет.

Передозировка

Информация о случаях передозировки отсутствует, поскольку средство нетоксично и не вызывает тяжелых побочных реакций.

Если у пациента уже снижено артериальное давление, возможно возникновение головных болей, головокружения, тахикардии, общей слабости. Лечение такой передозировки симптоматическое.

Если случилась передозировка, необходимо контролировать функции почек и печени. Гемодиализ не очень эффективен при передозировке из–за выраженного связывания с белками крови.

Побочные реакции

Нежелательные побочные реакции могут возникать со стороны:

Иммунной системы: аллергия, гиперчувствительность, в частности аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции в шок.

Психики и нервной системы: эмоциональное возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна; головная боль, парестезии конечностей, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок.

Сердца и сосудов: изменение ритма сердца, усиленное серцебиение, тахикардия / синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди / боли в груди; повышение или снижение артериального давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность кожных покровов.

Органов дыхания: инфекции дыхательных путей, воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ.

Желудочно–кишечного тракта: диспепсия, дисгевзия (появление металлического вкуса во рту), снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость ротовой полости или гиперсаливация.

Кожного покрова: сыпь, общие / макулезные / папулезные высыпания, зуд.

Опорно–двигательного аппарата: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

Почек и мочевыводящей системы: поллакиурия.

Общее: слабость, озноб, астения, отек лица, отеки ног, чувство жара, ощущение холода, холодный пот.

Лабораторные исследования: дислипидемия, повышение уровня С–реактивного белка, отклонения в ЭКГ (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия.

Особенности применения

Пациентам, у которых есть нарушения функции печени или почек в истории болезни, при приеме препарата необходимо соблюдать особую осторожность. Нужно проводить тщательный мониторинг функции печени и почек.

Из–за возможного появления эмоционального возбуждения препарат рекомендуется применять до обеда.

Применение в период беременности или кормления грудью

Запрещено назначать Вазонат в период беременности и грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Инфомация о влиянии Вазоната на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими движущимися механизмами отсутствует.

Способ применения и дозировка

Капсулу Вазонат нельзя раскусывать, нужно глотать её целиком, запивая большим количеством воды.

Взрослые

Рекомендуемая доза для взрослых от 18 лет составляет 500–1000 мг в сутки.

Суточную дозу 500 мг нужно применять до обеда (желательно утром). Из–за возможного появления эмоционального возбуждения суточную дозу 1000 мг рекомендуется разделять на два приема и применять в первой половине дня.

Для лечения неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита рекомендуемая доза составляет 500 мг в сутки. Курс лечения составляет месяц.

Преимущественно продолжительность терапии составляет 4–6 недель при заболеваниях сердца и сосудистой системы, острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения.

При пониженной работоспособности, физической и психоэмоциональной перегрузке время терапии составляет 10–14 дней.

Курс лечения можно повторять 2–3 раза в год.

Отсутствует информация о необходимости уменьшения дозы пациентам с заболеваниями печени и / или почек в истории болезни, но нужно соблюдать осторожность.

Если суточная доза не будет принята, нужно её применить сразу, как вспомните.

Запрещено принимать двойную дозу лекарственного средства для замещения пропущенной дозы.

Дети

Противопоказано применять Вазонат детям моложе 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не принимать одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний, из–за вероятного риска появления побочных эффектов.

Вазонат разрешено комбинировать с нитратами и другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и другими препаратами.

Препарат Вазонат обладает способностью усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета–адреноблокаторы и другие антигипертензивные средства и периферические вазодилататоры.

Из–за одновременного приема препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдался дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Прием мельдония одновременно с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита. В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшает продолжительность сна.

Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено ​​выраженное противосудорожное действие мельдония. При применении перед терапией мельдонием альфа2– адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N– (G) –нитро–L–аргинина в дозе 10 мг / кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдонием может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при приеме мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний осуществляет защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Срок годности и условия хранения

Максимальный срок хранения – 2 года.

Держать нужно в оригинальной упаковке в безопасном месте, защищенном от детей, и при температуре не выше, чем 25 ° С

Цена

Цена Вазонат в аптеках состовляет:

Вазонат капсулы 250 мг № 40 – 118 гривен;

Вазонат р–р д / ин. 100 мг / мл ампулы 5 мл № 10 – 384 гривны.