Діакарб: інструкція, застосування, ціна

Купити на Liki24 зі знижкою 30% Купити

Діакарб – препарат, який призначають при глаукомі (у дорослих пацієнтів), епілепсії (у дорослих і дітей), набряках, що виникають внаслідок прийому деяких медикаментів або при серцевій недостатності, а також у разі висотної хвороби (для полегшення акліматизації).

Інструкція до препарату Діакарб у дозуванні 250 мг №30 (по 10 таблеток у трьох блістерах)

Склад

Діюча речовина: ацетазоламід. В одній таблетці міститься 250 мг діючої речовини.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат.

Форма випуску препарату. Його основні фізичні і хімічні властивості

Діакарб випускається у формі білих, круглих, випуклих з обох боків таблеток у дозуванні по 250 мг №24 (по 12 таблеток у двох блістерах) та №30 (по 10 таблеток у трьох блістерах) в упакуванні, виготовленому з картону.

Фармакотерапевтична група

Діакарб належить до групи протиглаукомних лікарських засобів і мідріатичних препаратів.

Фармакологічні властивості, якими володіє препарат

Фармакодинаміка.

Діакарб володіє сечогінним, протиепілептичним і протиглаукомним терапевтичними ефектами, які лікарський засіб виявляє за рахунок селективного інгібування вуглецевої ангідрази - ферменту, який відповідає за каталізацію зворотної реакції приєднання молекул води до молекул вуглекислого газу і подальший розпад молекул карбонатної кислоти, утвореної у процесі розчинення оксиду карбону (ІV) у воді. Результатом гальмування активності вуглецевої ангідрази у проксимальних звивистих канальцях нефронів є зниження зворотного всмоктування бікарбонату, іонів К та Na, збільшення об’єму сечі, яка виділяється впродовж доби, підвищення її водневого показника і зворотного всмоктування амоніаку, що забезпечує сечогінну дію препарату. Ацетазоламід (діюча речовина Діакарбу) не впливає на виведення іонів Cl з організму. За рахунок гальмування активності вуглецевої ангідрази у війчастому тілі зменшується продукція водянистої вологи камер ока та знижується ВОТ (внутрішньоочний тиск), що зумовлює протиглаукомний ефект лікарського засобу. Зниження ВОТ пов’язане також з гальмуванням активності цього трансмембранного глікопротеїну у сплетіннях судин шлуночків головного мозку і зниженням синтезу ліквору. За рахунок гальмування активності вуглецевої ангідрази у головному мозку, у його тканинах накопичується діоксид вуглецю і пригнічуються надмірні пароксизмальні розряди нейронів, що, відповідно, забезпечує протиепілептичну активність Діакарбу.

Фармакокінетика.

Абсорбція ацетазоламіду

Діюча речовина препарату добре абсорбується із ШКТ. Піку концентрації у сироватці крові досягає через одну, максимум три години. Незначна її кількість циркулює у системному кровообігу впродовж однієї доби (24 годин) з моменту прийому таблетки.

Об’єм розподілу

Зі сироватки крові фармацевтичний інгредієнт захоплюється багатьма тканинами організму, але переважно тканинами нирок, очного яблука, ЦНС, м’язовою тканиною, а також еритроцитами, до складу яких входить високо споріднена з ацетазоламідом вуглецева ангідраза. У тканинах діюча речовина не накопичується.

З протеїнами крові зв’язується 70%, максимум 90% від прийнятої дози ацетазоламіду. Половину своєї фармакологічної активності діюча речовина втрачає через чотири, щонайпізніше дев’ять годин після прийому препарату внутрішньо.

Ацетазоламід здатен проникати через ГЕБ (гематоенцефалічний бар’єр), а також у материнське молоко (у незначних кількостях).

Біотрансформація

Процес біохімічного перетворення з утворенням метаболітів, які згодом елімінуються з організму, ацетазоламід не проходить.

Екскреція

Діюча речовина не змінюючи свого вигляду виводиться з організму зі сечею. При пероральному прийомі приблизно 90% від загальної дози препарату елімінується нирками впродовж однієї доби (24 годин) з моменту прийому таблетки.

Показання до застосування

При глаукомі:

хронічній відкритокутовій;
закритокутовій (для короткочасного застосування перед проведенням оперативного втручання/офтальмологічними маніпуляціями з метою зменшення ВОТ);
вторинній.

При набряках, пов’язаних із:

застосуванням деяких медикаментів;
серцевою недостатністю.

При епілепсії (у разі одночасного застосування з іншими протисудомними препаратами):

малих нападах (у дітей);
великих (у дорослих пацієнтів);
змішаної форми.

При висотній гіпоксії (лікарський засіб зменшує тривалість акліматизації, проте на симптоми хвороби виявляє мінімальний вплив).

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої, однієї із допоміжних речовин препарату або сульфамідів;
порушення роботи нирок (у т.ч. гостра ниркова недостатність та уремія);
гіпокаліємія;
недостатність надниркових залоз;
хронічна некомпенсована закритокутова глаукома (у разі довготривалої терапії ацетазоламідом – при повному закритті кута камери ока зниження внутрішньоочного тиску маскуватиме погіршення перебігу захворювання);
цукровий діабет;
порушення роботи печінки (зокрема печінкова недостатність і цироз печінки – через підвищений ризик розвитку печінкової енцефалопатії);
гіпонатріємія;
хвороба Аддісона;
гіперхлоремічний ацидоз;
нефролітіаз (зі супутнім підвищенням рівня кальцію у крові).

Спосіб застосування лікарського засобу. Підбір оптимальної дози

Діакарб призначений для перорального прийому.

При глаукомі (у дорослих пацієнтів)

Доза визначається залежно від показників ВОТ.

У разі відкритокутової глаукоми: по одній таблетці (250 мг ацетазоламіду) від одного до чотирьох разів на день. Доза, яка перевищує 1000 мг (чотири таблетки), лікувальний ефект не посилює.

При гострих нападах закритокутової: по одній таблетці (250 мг ацетазоламіду) кожні чотири години або по одній – двічі на день (хоча менша кратність прийому препарату не у всіх пацієнтів забезпечує лікувальний ефект). Довготривала терапія у таких випадках небажана.

При вторинній: по одній таблетці (250 мг ацетазоламіду) чотири рази на день.

При епілепсії (у дорослих пацієнтів і дітей):

Доза визначається залежно від ваги хворого: від 8 до 30 мг/кг. Вказану дозу можна прийняти за один раз, або розділити на 2-3 чи навіть чотири прийоми. Оптимальна загальна добова доза – від 250 мг ацетазоламіду (однієї таблетки) до 1000 мг (чотирьох).

Якщо пацієнт одночасно застосовує у лікуванні інші ліки протисудомної дії, починати прийом ацетазоламіду необхідно з однократної (один раз на добу) дози 250 мг, тобто з однієї таблетки Діакарбу. Якщо у цьому є потреба, її можна поступово підвищувати. Максимальна загальна добова доза для дітей – 750 мг.

У разі появи набряків (у хворих на серцеву недостатність та зумовлених прийомом деяких медикаментів)

Терапію Діакарбом слід розпочинати з мінімальної дози – 250 мг ацетазоламіду, тобто однієї таблетки Діакарбу (в один прийом зранку).

Аби препарат виявив бажаний сечогінний ефект, препарат рекомендується застосовувати один раз на два або один раз на три дні (обов’язково повинна бути перерва в одну добу).

У лікуванні хворих на серцеву недостатність ацетазоламід застосовують як допоміжний засіб (додатково до терапії глікозидами наперстянки, на тлі прийому препаратів калію і дотримання дієти з малим вмістом солі).

При висотній гіпоксії

Мінімальна загальна добова доза – 500 мг ацетазоламіду (дві таблетки Діакарбу), максимальна – 1000 мг (чотири таблетки відповідно). Цю кількість необхідно розділити на 2-4 прийоми. Таблетки слід прийняти за одну-дві доби до запланованого підйому. Якщо передбачається, що людина швидко підніматиметься на висоту (долатиме протягом доби відстань понад 0,5 км), рекомендується прийняти максимальну дозу – 1000 мг ацетазоламіду (чотири таблетки Діакарбу) у кілька прийомів (найоптимальніше – у два або чотири).

При появі ознак висотної хвороби, Діакарб необхідно приймати у наступні дві доби або й довше (якщо у цьому є потреба).

Небажані побічні реакції

Рідше, ніж в одному випадку на 10000, але частіше, ніж в одному на 100000 терапія ацетазоламідом може супроводжуватися гіпо- або гіперглікемією;

рідше, ніж в одному на 1000, але частіше, ніж в одному на 10000 – апластичною або гемолітичною (при тривалій терапії препаратом) анемією, зниженням кількості лейкоцитів у крові (аж до повного їх зникнення), порушенням гемопоезу, тромбо- і панцитопенією, тромбоцитопенічною пурпурою; міопією, симптоми якої минають самі по собі після припинення застосування лікарського засобу; порушеннями слуху, шумом у вухах; запаленням печінки, механічною жовтяницею, некрозом печінки, що має швидкий та агресивний перебіг; появою глюкози у сечі; мультиформною еритемою, чутливістю шкіри до UV-випромінювання, висипаннями на ній, синдромами Лайелла/Стівенса-Джонсона, кропив’янкою; реакціями підвищеної чутливості, зокрема анафілаксією;

рідше, ніж в одному випадку на 100, але частіше, ніж в одному на 1000 – депресією; припливами, болем голови, зниженням статевого потягу, відчуттям спраги, підвищеною дратівливістю; нудотою/блюванням, появою крові у калі, діареєю; порушенням роботи печінки; появою конкрементів у сечових шляхах, підвищеним вмістом кристалів солі у сечі, появою еритроцитів у ній, нирковою колікою, збільшеним утворенням сечі, погіршенням/недостатністю ниркової функції; лихоманкою;

рідше, ніж в одному випадку на 10, але частіше, ніж в одному на 100 – повною відсутністю апетиту, порушенням балансу води та електролітів в організмі (з одночасним зниженням рівнів калію і натрію), метаболічним ацидозом; запамороченням, відчуттям «повзання мурашок» у верхніх/нижніх кінцівках, порушенням смакових відчуттів; підвищеною втомлюваністю;

у поодиноких випадках – сонливістю, млявим паралічем, сплутаністю свідомості, судомами; відчуттям наявності волосини на язику;

невідомо, з якою частотою (наявні дані не дозволяють провести точні підрахунки) – розладом координації довільних рухів; дезорієнтацією, загальною слабкістю, порушеннями чутливості, периферичним паралічем (при тривалому прийомі лікарського засобу); печінковою колікою/недостатністю цього органу; гострим генералізованим екзематозним пустульозом, еритемою, свербежем шкіри; частим сечовипусканням.

Зважаючи на те, що ацетазоламід є похідним сульфамідів, він може викликати побічні явища, характерні для цих препаратів.

Передозування

Такі випадки (прийому надмірних доз ацетазоламіду/гострого отруєння цією речовиною) у медичній літературі не описані. Припускається, що це може призвести до порушення балансу електролітів, порушень з боку ЦНС, що проявиться відчуттям лоскоту/поколювання/печіння шкіри і сонливістю, підвищенням кислотності організму (зменшенням його рН) та (іноді) зменшенням кількості сечі, що виділятиметься протягом доби. У разі прийому надмірних доз препарату необхідно відстежувати концентрацію електролітів (передусім калію) у сироватці крові, а також регулярно перевіряти вуглеводний показник сечі.

Терапія

При передозуванні подальший прийом лікарського засобу слід припинити і приступити до проведення симптоматичного лікування (зокрема у разі ацидозу призначають гідрокарбонати). За допомогою гемодіалізу можна вивести ацетазоламід з організму. Специфічного антидоту проти цього фармацевтичного інгредієнту не розроблено.

Особливості застосування Діакарбу

Серед хворих, які застосовували у терапії протиепілептичні препарати, фіксувалися випадки появи суїцидальних думок/поведінки, що підтверджує також мета-аналіз результатів випадково-вибіркових плацебо-контрольованих випробувань, у ході яких дослідники спостерігали незначне підвищення такого ризику. Механізм цього побічного явища до сьогодні не вивчався. Наявні дані дозволяють стверджувати, що ризик його виникнення існує у тому числі при прийомі ацетазоламіду. Це передбачає необхідність відстеження самопочуття пацієнта, який застосовує цей препарат у своєму лікуванні. Поява суїцидальних думок/поведінки у пацієнта вимагає належної уваги з боку осіб, які за ним доглядають (перебувають поряд) та лікаря-куратора.

Перевищення рекомендованої виробником дози ацетазоламіду не супроводжується виділенням більшої кількості сечі, ніж це відбувається у нормі, але може супроводжуватися виділенням меншої, а також сонливістю і парестезіями. У разі повної рефрактерної серцевої недостатності з метою стимуляції виділення сечі допускається поєднання високих доз ацетазоламіду з іншими лікарськими засобами, які володіють сечогінним ефектом.

Прийом ацетазоламіду може викликати як гіпо-, так і гіперглікемію, що необхідно брати до уваги, якщо у пацієнта виявили порушену толерантність до глюкози або він хворіє на цукровий діабет.

Тривале застосування препарату вимагає підвищених заходів безпеки. При появі будь-яких шкірних побічних явищ хворий зобов’язаний поінформувати про них лікаря-куратора. Бажано контролювати у такого пацієнта такі показники як вміст електролітів у плазмі його крові (особливо рівень калію і співвідношення кислот і лугів у ній) та показники периферичної крові.

Рідко, але застосування сульфамідів може викликати серйозні реакції і навіть призводити до смерті хворого. Якщо препарат виявляє токсичний вплив на шкіру і форменні елементи крові (зменшує їх кількість), подальший його прийом протипоказаний.

У пацієнтів з ТЕЛА (тромбоемболією легеневої артерії) та емфіземою легенів, у разі непрохідності гортані/трахеї/бронхів (зниженням альвеолярної вентиляції) або ниркової недостатності, якщо хворий – особа похилого віку (з огляду на ризик розвитку метаболічного ацидозу), ацетазоламід призначають, але з обережністю.

При нефролітіазі (в анамнезі) перед призначенням препарату необхідно оцінити співвідношення можливої користі і потенційних ризиків для здоров’я пацієнта (осадження хімічних речовин, які входять до складу сечі – якщо їхня концентрація перевищить поріг розчинності, у нирках почнуть утворюватися конкременти).

Ацетазоламід підвищує лужність сечі.

У разі появи пустул та виникнення лихоманки необхідно виключити генералізовану еритему, яка, своєю чергою, може вказувати на гострий генералізований екзематозний пустульоз. При розвитку такого стану застосовувати лікарський засіб протипоказано!

Поява реакцій підвищеної чутливості до ацетазоламіду загрожує розвитком синдромів Лайелла/Стівенса-Джонсона, агранулоцитозом, геморагічним діатезом, некрозом печінки зі швидким і агресивним перебігом та апластичною анемією.

При появі будь-яких змін з боку крові/шкіри від подальшого застосування препарату необхідно негайно відмовитися!

Якщо хворий у високих дозах приймає ацетилсаліцилову кислоту, у нього може повністю зникнути апетит і виникнути тахіпное. Цей стан може прогресувати: людина відчуватиме втому, апатію, зниження мотивації, уповільняться реакції - аж до розвитку коми, що може становити загрозу для життя людини.

Якщо пацієнт випадково пропустив прийом таблетки, під час наступного збільшувати дозу не потрібно.

При тривалій терапії (понад п’ять днів) може розвинутися метаболічний ацидоз.

На початку застосування препарату, а також впродовж усього періоду лікування ацетазоламідом бажано регулярно перевіряти вміст електролітів, тромбоцитів та інші важливі показники функціонального стану хворого.

Взаємодія з іншими медикаментами. Інші види взаємодій

Якщо пацієнт приймає внутрішньо антагоністи вітаміну В9, антикоагулянти або цукрознижуючі препарати, ацетазоламід, ймовірно, буде посилюватись їхній терапевтичний ефект.
При одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти може розвинутися важкий ацидоз. ЦНС зазнає токсичного впливу, що проявиться повною втратою апетиту, пришвидшеним диханням, втомою, апатією, сповільненням психомоторних реакцій – аж до розвитку коми і навіть летальних наслідків.
У разі необхідності одночасного прийому серцевих глікозидів або препаратів, що виявляють антигіпотензивну дію, доза ацетазоламіду підлягає корекції.
Діюча речовина Діакарбу підвищує концентрацію фенітоїну у плазмі крові (за рахунок порушення процесу його біотрансформації в організмі). Комбінація фенітоїну, примідону, деяких інших протисудомних препаратів з ацетазоламідом може викликати важку форму дефіциту мінералів у тканині кісток.
При одночасному прийомі амфетамінів, хінідину або атропіну з ацетазоламідом побічні ефекти перелічених препаратів (крім ацетазоламіду) можуть посилюватися. Терапевтичний ефект амфетаміну пролонгується, хінідину – посилюється (за рахунок того, що ці лікарські засоби через підвищення рівня рН сечі гірше виводяться нирками).
У разі якщо ацетазоламід призначається особі, яка хворіє на цукровий діабет, необхідно взяти до уваги, що цей фармацевтичний інгредієнт може викликати як гіпо-, так і гіперглікемію, а це означає, що доза інсуліну/цукрознижуючих лікарських засобів може підлягати корекції.
При одночасному застосуванні ацетазоламіду і препаратів літію, виведення останнього з організму може посилюватися, що вплине на його концентрацію у сироватці крові (зменшить її).
При поєднанні з карбамазепіном концентрація останнього у сироватці крові може, навпаки, підвищуватися.
Комбінація з саліцилатами, карбамазепіном, антидеполяризуючими курареподібними препаратами, препаратами групи наперстянки або ефедрином підвищує ризик їх токсичного впливу на організм.
Теофілін посилює діуретичну дію ацетазоламіду, кислотоутворюючі діуретики, навпаки, послаблюють.
При поєднанні ацетазоламіду з амідопірином концентрація останнього у плазмі крові знижується, при поєднанні з карбамазепіном концентрація карбамазепіну, навпаки, підвищується.
Одночасно застосовувати у лікуванні ацетазоламід та інші блокатори вуглецевої ангідрази через ризик їх адитивної дії небажано.
При комбінації ацетазоламіду з циклоспорином концентрація останнього у крові може підвищуватися.
При поєднанні ацетазоламіду з метенаміном антисептична дія останнього, яку той виявляє у сечових шляхах, може послаблюватися.
При одночасному застосуванні ацетазоламіду і гідрокарбонату натрію зростає ризик розвитку нефролітіазу.

Застосування Діакарбу вагітними пацієнтками/пацієнтками, що годують дитину грудьми

Період вагітності

Оскільки діюча речовина препарату здатна проникати через ГЕБ, забороняється застосовувати його у лікуванні вагітних жінок.

Лактаційний період

Згаданий фармацевтичний інгредієнт у незначних кількостях здатен проникати у материнське молоко, тому якщо жінка годує дитину грудьми, від прийому вказаного лікарського засобу їй необхідно відмовитися.

Вплив на психомоторні реакції при управлінні автомобільним транспортом або роботі з іншими потенційно небезпечними механізмами

Якщо дози ацетазоламіду високі, терапія цим препаратом може супроводжуватися сонливістю, рідше – втомою, розладом координації довільних рухів, запамороченням і дезорієнтацією. Відтак на час прийому цього лікарського засобу пацієнту бажано відмовитися від роботи з механізмами, які при неправильній експлуатації можуть становити небезпеку як для самого хворого, так і людей, що його оточують (зокрема, йому не варто сідати за кермо).

Середня ціна в аптеках

Від 187 до 291 гривні за Діакарб у дозуванні 250 мг №30 (по 10 таблеток у трьох блістерах).

Категорія відпуску

Відпуск лікарського засобу провізором/фармацевтом передбачає наявність рецепта від лікаря.