Гемаксам: інструкція, застосування, ціна

Гемаксам – це лікарський препарат, створений на основі транексамової кислоти. Він відноситься до фармакологічної групи гемостатичних засобів. Гемаксам має не тільки місцеву, але й системну кровоспинну дію. Призначається при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу. Також препарат має: протизапальний, протиалергічний, протипухлинний, противоінфекційний ефекти.

Склад і форма випуску

Гемаксам випускається у формі розчину для ін'єкцій.

Діюча речовина: 1 мл розчину містить 50 мг транексамової кислоти.

Допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора або майже прозора, безбарвна або зі світло-коричневим відтінком рідина.

Фармакологічні властивості

Транексамова кислота є антифібринолітичним засобом. Вона специфічно інгібує активацію профібринолізину і його подальше перетворення на фібринолізин. Ця речовина чинить гемостатичну дію при кровотечах, як місцеву, так і системну. Зазвичай це відбувається при патології тромбоцитів, менорагії. Крім того, транексамова кислота шляхом стримування утворення кінінів та інших активних пептидів-учасників алергічних і запальних реакцій може проявляти протизапальну, протиалергічну, протиінфекційну та протипухлинну дії. Була підтверджена в експериментах власна аналгетична активність транексамової кислоти, її здатність посилювати знеболювальний ефект опіатів.

Фармакокінетика

Розподіляється транексамова кислота в тканинах відносно рівномірно (крім спинномозкової рідини, де виявили тільки 1/10 від плазмової). Вона проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Так що транексамова кислота потрапляє в грудне молоко (приблизно 1% від концентрації у плазмі жінки). Цю речовину також виявляли у сім'яній рідині, де вона знижувала фібринолітичну активність, але при цьому не впливала на міграцію сперматозоїдів. Початковий об'єм розподілу речовини становить близько 9-12 л. З білками плазми крові поєднується менше ніж 3%.

Антифібринолітична концентрація транексамової кислоти в різних тканинах зберігається близько 17 годин, у плазмі – до 7-8 годин.

Метаболізується маленька частина транексамової кислоти. Період напіввиведення в термінальній фазі – 2 години. Загальний нирковий кліренс переважно дорівнює плазмовому (7 л/ год).

Виводиться діюча речовина Гемаксаму нирками (ключовий шлях – гломерулярная фільтрація): приблизно 95% - у незміненому вигляді протягом перших 12 годин.

Ідентифіковано два метаболіти транексамової кислоти, а саме – N-ацетильований і дезаминований. У разі порушення функцій нирок у пацієнта є певний ризик кумуляції транексамової кислоти.

Показання

Гемаксам використовують, коли є кровотеча або ризик при посиленні фібринолізу, як генералізованого, так і місцевого. Таким чином, препарат використовують під час операцій та в післяопераційному періоді на передміхуровій залозі, при геморагічних ускладненнях фібринолітичної терапії. Але, крім того, він ефективний при кровотечі шлунково-кишкового тракту, тонзилектомії, конізації шийки матки, матковій кровотечі, при екстракції зуба у хворих на гемофілію, кровотечі після простатектомії.

Протипоказання

Ключові протипоказання до використання Гемаксама:

• підвищена чутливість до препарату;
• субарахноїдальний крововилив;
• тяжка ниркова недостатність;
• коагулопатія внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові (ДВСК-синдром) без значної активації фібринолізу;
• гострий артеріальний або венозний тромбоз;
• судоми в анамнезі;
• фібринолітичний стан після коагулопатії внаслідок виснаження, за винятком надмірної активації фібринолітичної системи при гострій важкій кровотечі;
• інтратекальні та внутрішньошлуночкові аплікації (небезпека набряку мозку і судом);
• порушення сприйняття кольорів;
• макроскопічна гематурія;
• високий ризик тромбоутворення;
• тромбофлебіт;
• інфаркт міокарда.

З обережністю препарат потрібно призначати при тромбогеморрагічних ускладненнях (у поєднанні з гепарином та непрямими антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебіт глибоких вен, тромбоемболічний синдром, інфаркт міокарда) або загрозі їх розвитку, при порушенні сприйняття кольорів, гематурії з верхніх відділів сечовивідних шляхів (можлива обструкція кров'яним згустком), нирковій недостатності (можлива кумуляція).

При застосуванні транексамової кислоти повідомляли про випадки судом. Більшість з цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосування транексамової кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування (АКШ). При застосуванні рекомендованих низьких доз транексамової кислоти частота виникнення випадків судом після операцій така ж, як у пацієнтів, які не приймали транексамову кислоту.

Можливі порушення зору, включаючи розмитий зір, порушення сприйняття кольорів. При появі цих симптомів лікування слід припинити. Крім того, повідомляли про випадки закупорки центральної артерії сітківки та центральної ретинальної вени. Після консультації офтальмолога для пацієнтів з офтальмологічними патологічними змінами, особливо при захворюваннях сітківки, лікар повинен розв’язати питання про необхідність продовження застосування розчину для ін'єкцій.

Передозування

При передозуванні Гемаксамом можливі: нудота, блювання, ортостатична гіпотензія. В цих випадках лікування зазвичай симптоматичне, показаний форсований діурез. Важливо підтримувати водно-сольовий баланс.

Побічні ефекти

При використанні Гемаксаму можливі такі побічні реакції з боку:

• імунної системи – прояви алергії (висип, свербіж, кропив'янка), дерматит, анафілаксія;
• ШКТ – анорексія, нудота, діарея, відчуття дискомфорту як у шлунку, так і в кишківнику, блювання, печія;
• серця – тахікардія, больові відчуття в грудній клітці, артеріальна або венозна емболія, зниження артеріального тиску з втратою свідомості або без неї;
• органів зору – порушення колірного сприйняття, а також загальна нечіткість зору;
• системи крові й лімфатичної системи – тромбоз, тромбоемболія (ризик розвитку цих побічних реакцій мінімальний);
• нирок – гострий некроз органів, а саме – їх коркового шару.

Також можливі загальні розлади: судоми, запаморочення, слабкість, сонливість, нездужання.

Перед використанням Гемаксаму важливо оцінити фактори ризику тромбоемболічних захворювань. Пацієнти з тромбоемболічною  хворобою мають шанс опинитися в групі підвищеного ризику тромбозів.

Пацієнтам з розсіяною внутрішньосудинною коагуляцією варто перебувати під наглядом лікаря, який має досвід лікування подібних захворювань.

Спосіб застосування та дози

Щоб уникнути гіпотензії Гемаксам слід вводити повільно в дозі, що не перевищує 1 мг на хвилину.

Перед початком і під час лікування варто проходити огляд  у окуліста на предмет гостроти зору, кольоросприйняття, стану очного дна.

Забороняється вводити препарат внутрішньом'язово.

Гемаксам показаний для внутрішньовенного використання (краплинно, струминно).

Режим дозування індивідуальний, повністю залежить від конкретної клінічної ситуації.

При генералізованому фібринолізі слід вводити за раз 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, при цьому швидкість введення становить 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі вистачає 200-500 мг, які використовують 2-3 рази на добу.

При простатектомії (операції на сечовому міхурі) слід вводити під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 годин протягом 3 днів. Після цього пацієнтові можна переходити на таблетовану форму препарату до зникнення макрогематурії.

Коли є великий ризик розвитку кровотечі при системній запальній реакції, рекомендується Гемаксам використовувати в дозі 10-11 мг/кг за пів години до безпосереднього хірургічного втручання.

Хворим на коагулопатію обов'язково перед екстракцією зуба Гемаксам вводять у дозі 10 мг/кг маси тіла. Потім прописують прийом таблетованої форми препарату всередину. При порушенні видільної функції нирок потрібна корекція режиму дозування:

• якщо концентрація креатиніну в крові становить 120-250 мкмоль/л, то призначають по 10 мг/кг двічі на добу;
• 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз на добу;
• понад 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз на добу.

Діти

Разова доза для дітей розраховується виходячи з максимум 10 мг/кг маси тіла.  При цьому максимальна добова доза становить 20 мг на кожний кілограм маси тіла.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У репродуктивному віці всім жінкам рекомендується застосовувати ефективні методи контрацепції під час лікування.

Транексамова кислота може проникати через плаценту, а також в грудне молоко.  При цьому контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки використання транексамової кислоти вагітними жінками не проводили, тому в цей період краще утриматися від лікування Гемаксамом.  Але його використання можливе, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик.  У разі необхідності застосування Гемаксаму слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції

При застосуванні Гемаксаму в стандартних дозах є можливість виникнення як запаморочення і гіпотензії, так і погіршення якості колірного сприйняття, загальної чіткості зору.  Так що в період лікування цим препаратом слід уникати керування авто або роботи зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Гемаксам абсолютно несумісний з препаратами крові, а також розчинами, які містять пеніцилін, гіпертензивні засоби (наприклад, норадреналін, дезоксіепінефріна гідрохлорид), тетрациклін, дипіридамол, діазепам.  Крім того, він несумісний з урокіназою, виняток – необхідність використання в якості антидоту після передозування урокіназою.

Гемаксам можна застосовувати з 10% розчином інвертази, фізіологічним розчином натрію хлориду, розчином глюкози, 20% розчином фруктози, декстрану 40 або 70, розчином Рінгера.  Також при внутрішньовенному краплинному введенні дозволяється додавати до препарату гепарин.  Але, якщо у пацієнта є порушення згортання крові, слід проявити підвищену обережність.

Не можна категорично застосовувати разом з тромболітиками.  Транексамова кислота абсолютно несумісна з метарміном бітартратом.

Не варто поєднувати з Гемаксамом високоактивні протромбіновані комплекси та антифібринолітичні агенти.

Необхідно уникати одночасного використання хлорпромазину і транексамової кислоти хворим із субарахноїдальним крововиливом.  Інакше це загрожує спазмом мозкових судин і церебральною ішемією, зниженням церебрального потоку крові. 

Не можна призначати пацієнтам, які приймають на постійній основі пероральні контрацептиви через підвищений ризик тромбозу.  Аналогічний ризик існує при спільному застосуванні з естрогенами.

Транексамову кислоту не слід використовувати одночасно з комплексом Фактор ІХ або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, через те, що підвищується ризик утворення тромбозів.

Умови та термін зберігання

Гемаксам може зберігатися 2 роки за кімнатної температури, якщо упаковка ампул не порушена.

Ціна

10 ампул Гемаксама можна придбати за 450-550 грн.