Карбамазепін : інструкція, застосування, ціна

Карбамазепін – лікарський засіб з широким спектром дії. Використовується як протисудомний препарат, який здатний усунути парціальні напади, генералізовані тоніко-клонічні судомні напади та комбінації нападів. Поширеним є застосування препарату у монотерапії для пацієнтів з епілепсією. Як нейротропний засіб карбамазепін діє на неврологічні захворювання, запобігаючи больовим нападам, ідіопатичній і вторинній невралгії трійчастого нерва. До того ж, лікарський засіб полегшує нейрогенний біль при різних станах пацієнтів та підвищує поріг судомної готовності при синдромі алкогольної абстиненції.  Як психотропний засіб карбамазепін усуває афективні порушення, маніакальні стани, усуває симптоми біполярних афективних розладів. 

Склад і форма випуску

діюча речовина: карбамазепін;

1 таблетка містить карбамазепіну 200 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, желатин.

Лікарська форма: Таблетки.

Упаковка:

по 10 таблеток у блістері, по 2 або 5 блістерів у пачці з картону;
по 50 таблеток у контейнері, по 1 контейнеру у пачці з картону.  

Основні фізико-хімічні властивості: одношарові таблетки круглої форми, з плоскими верхньою та нижньою поверхнями, краї яких скошені, з рискою, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. На розламі при розгляданні під лупою видно відносно однорідну структуру.

Фармакотерапевтична група

Протиепілептичні засоби. Карбамазепін.

Показання до застосування

Лікарський засіб використовують для монотерапії та для змішаного лікування.

• Напади епілепсії (важкі та прості напади судом, які супроводжуються втратою свідомості; ГТКС (генералізовані тоніко-клонічні судоми); комбіновані форми нападів.
• Маніакальні стани (біполярні розлади, запобігання загостренням);
• Лікування алкогольної абстиненції;
• Терапія ураженого трійчастого нерва, в тому числі при розсіяному склерозі;
• Терапія ураженого нерва глотки та язика.

Протипоказання

Лікарський засіб не слід призначати:

• при встановленій гіперчутливості до карбамазепіну або до подібних у хімічному відношенні лікарських препаратів (таких як трициклічні антидепресанти), або до будь-якого іншого компонента препарату; 
• при атріовентрикулярній блокаді;
• пацієнтам з пригніченням кісткового мозку в анамнезі;
• пацієнтам з печінковою порфірією (наприклад гострою інтермітуючою порфірією, змішаною порфірією, пізньою порфірією шкіри) в анамнезі;
• у комбінації з інгібіторами моноаміноксидази (MAO).

Спосіб застосування та дози

Для перорального застосування. Добове дозування лікарського засобу бажано розділяти на три прийоми.

Вживання їжі та прийом препарату:

Карбамазепін дозволено вживати до, під час або після прийому їжі. Рекомендовано запити препарат склянкою рідини.

Алельні гени пацієнта здатні спровокувати важкі побічні реакції, тому рекомендується пройти обстеження на їх наявність.

Напади епілепсії.

Терапію розпочинають з найнижчих ефективних добових доз та поступово підвищують їх, відповідно до індивідуальних потреб пацієнта та його стану.

Щоб підібрати оптимальне дозування, рекомендується визначити наявність карбамазепіну в організмі пацієнта, встановити його концентрацію. Лише після цього розраховувати терапевтичні дози для покращення стану хворого. Оптимальною дозою препарату вважають в середньому 15 мг/кг маси тіла протягом доби.

Дорослі пацієнти: найнижча ефективна доза варіюється в межах 100 - 200 мг препарату, двічі на добу. Далі доза підвищується до 800 - 1200 мг препарату. В окремих випадках хворим приписують 1600-2000 мг протягом доби.

Пацієнти похилого віку: потребують індивідуальної корекції доз.

Для дітей лікування розпочинається з 100 мг препарату на добу; згодом доза підвищується (щотижня на 100 мг). Діти, яким виповнилося 15 років отримають таку ж дозу препарату, як і дорослі.

Карбамазепін найбільш ефективний при монотерапії, у випадку комбінованого лікування теж проводиться підвищення доз.

Загострені маніакальні стани, біполярні афективні розлади

Застосовується від 400-1600 мг протягом доби за 2–3 прийоми. Маніакальний стан потребує якнайшвидшого підвищення доз, в той час, як біполярні розлади вимагають повільного збільшення препарату.

Алкогольна абстиненція

Оптимальна доза препарату – 200 мг. Засіб використовується з поступовим підвищенням дози, три рази протягом доби.

Ідіопатична невралгія

Прийом Карбамазепіну розпочинають з 200-400 мг на добу. Дозу підвищують до моменту, коли вона почне демонструвати знеболювальний ефект. Варто орієнтуватися на дозу - 200 мг та три прийоми протягом доби. Такий режим допоможе підтримати безболісний стан пацієнта. Коли дискомфорт та больові відчуття проходять – добову дозу препарату мінімізовують.

Діти.

Дітям до п’яти років не рекомендовано застосовувати препарат. Після 5 років, швидке виведення діючої речовини з організму, дозволяє приймати такі ж дози, як для дорослих пацієнтів.

Особливості застосування

• Використовувати під наглядом лікаря.
• Використовувати після консультації та оцінки ризиків.
• Проводити моніторинг стану пацієнтів з порушеннями печінки, нирок та серця.
• Здійснювати аналіз сечі для подальшого визначення концентрації азоту сечовини в плазмі.
• Внутрішньоочний тиск є фактором ризику, при якому загострюються побічні реакції.
• Приймаючи препарат, у пацієнтів може розвинутися прихований психоз.
• У пацієнтів похилого віку може активізуватися тривожність та сплутана свідомість.

Гематологічний ефект.

Пацієнти з порушенням функцій кровообігу, загостреними печінковими реакціями та проблемами із шкірою – можуть відчути токсичні ефекти. При порушеному рівні тромбоцитів та лейкоцитів варто аналізувати стан хворого. Прогресуюча лейкопенія з іншими тривожними симптомами вимагає припинення використання Карбамазепіну.

Реакції з боку шкіри. Пацієнти з дерматологічними реакціями на препарат потребують госпіталізації та подальшого прийому препарату під наглядом медиків. У разі загострень епідермальних некролізів, прийом препарату припиняють.

Фармакогеноміка.

Регулярний прийом препарату може вплинути на імунну систему пацієнта.

Надмірна чутливість до компонентів препарату. Карбамазепін загрожує виникненням висипу, гарячкою, загальною слабкістю, васкулітом, еозинофілією, зміненими показниками функції печінки, та ін. Спостерігається вплив на нирки, ШКТ, легені. Якщо у пацієнтів є потенційні реакції надчутливості на карбамазепін, у 30% із них може розвинутися гіперчутливість й на окскарбазепін. До того ж, застосовуючи карбамазепін та фенітоїн, у хворих розвивається перехресна гіперчутливість.

При виникненні гіперчутливості на препарат – лікування Карбамазепіном скасовують.

Напади. Препарати можуть провокувати напади, які супроводжуються втратами свідомості. В такому випадку, використання препарату терміново скасовується.

Порушення функціонування печінки. Якщо в анамнезі пацієнта вказане порушення печінки, а також у випадку лікування людей похилого віку, рекомендується попередня оцінка стану та прогнозування можливих наслідків від лікування препаратом.

При використанні препарату можливе підвищення лужної фосфатази, що не є причиною для скасування курсу лікування.

Застосування та вплив на функцію нирок. Щоб уникнути ускладнень з функціонуванням нирок, варто проводити аналіз їх стану протягом курсу лікування.

Пониження натрію в плазмі крові відбуваються при систематичному застосуванні карбамазепіну, особливо виражено це проявляється в пацієнтів похилого віку та пацієнтів, які паралельно приймають діуретики. В такому разі рекомендується знизити кількість вживаної рідини.

Гіпотиреоїдизм. Діючі компоненти мінімізують кількість гормонів щитовидної залози.

Антихолінергічні ефекти. Хворі зі схильністю до підвищеного тиску та затримкою сечі – повинні приймати препарат під наглядом медиків.

Психічні ефекти, загострення суїцидальних думок. Важливо пам’ятати, що пацієнти, які лікуються Карбамазепіном піддаються ризику активізації психозу, сплутаності свідомості, виникає механізм, який провокує суїцидальні думки та збуджує ЦНС.

Синдром відміни. Різка відмова від препарату може викликати різкі напади. Рекомендується застосовувати препарат ще 6 місяців, поступово знижуючи дозу.

Пацієнти, що приймають карбамазепін, спостерігають загальмованість, запаморочення та сонливість, тому управління автомобілями та іншим транспортом – протипоказано.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Дослідження, проведені на тваринах, продемонстрували розвиток дефектів, внаслідок прийому препарату. Серед відхилень в новонародженого: щілина хребта, лицьові дефекти, кардіоваскулярні вади розвитку, гіпоспадія та інші аномалії.

При застосуванні препарату вагітними жінками, потрібно оцінити всі ризики для плоду. В разі потреби - використовувати карбамазепін як монотерапію, в якнайменших ефективних дозах. Отримати постійний медичний нагляд.

Засоби з протиепілептичною дією, підвищують дефіцит фолієвої кислоти. Для того, щоб відновити баланс – вагітним з епілепсією призначають додаткову фолієву кислоту.

Новонародженим прописують вітамін К1, для профілактики згортання крові.

Годування груддю. Активний компонент потрапляє у грудне молоко (25-60%). У немовлят, які отримують такі концентрації карбамазепіну можуть проявлятися такі побічні ефекти, як сонливість, алергії, шкірні реакції.

Фертильність.

Випадки відхилень поодинокі.

Передозування

Зазвичай, передозування відбивається на ЦНС, дихальній та серцево-судинній системах.

Порушення функцій ЦНС; дезорієнтація, сонливість або збудження, галюцинації, пригнічення свідомості, затуманення зору, розвиток дефектів мови, атаксія, дисфункція жовчовивідних шляхів, гіперрефлексія та гіпорефлексія; судоми, розлади психомоторики, мідріаз.

Дихальна система: порушення дихання.

Серцево-судинна система: прискорене серцебиття, гіпотензія і артеріальна гіпертензія; запаморочення, через зупинку роботи серця, втрата свідомості.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, затримка їжі, порушення моторики ШКТ.

Сечовивідна система: затримка сечі та рідини, анурія, гіпергідратація.

Лікування передозування: ефективного антидота не виявлено. Хворого з передозуванням госпіталізують, визначають стан, рівень карбамазепіну у крові, встановлюється важкість передозування. Шлунок пацієнта промивають, використовують активоване вугілля.

Форсоване сечовиділення неефективне.

У випадку, якщо після передозування евакуація вмісту шлунка відбулася із затримкою, симптоми можуть повернутися за кілька днів після госпіталізації пацієнта.

Побічні реакції

Лікування препаратом здатне спровокувати низку небажаних реакцій, які минають протягом кількох днів. Найактивніше побічні реакції проявляються:

• З боку лімфатичної системи та системи крові. Поріфія, лейкопенія, лейкоцитоз, дефіцит фолієвої кислоти, анемія, аплазія, ретикулоцитоз, нестача кісткового мозку.
• З боку імунної системи: гіперчутливість; менінгіт, без бактеріального збудника; анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, медикаментозне висипання.
• З боку ендокринної системи: затримка рідини, що приводить до набряків та збільшення маси тіла.
• Зі сторони обміну речовин: відсутність апетиту, порушення біосинтезу порфіринів.
• Психічні розлади: депресія, суїцидальні наміри, галюцинації, тривожність, агресивність, сплутаність свідомості (у пацієнтів похилого віку), психози.
• Зі сторони ЦНС: загальна слабкість, запаморочення, сонливість, мігрені; мимовільні рухи; порушення руху очей та мовлення, порушення смаку, нейролептичний синдром, седативний ефект, погіршення пам’яті.
• З боку органів зору: затуманення зору, кон’юнктивіт.
• З боку органів слуху: дзвін, дефекти слухової чутливості.
• З боку серця: застійна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, запалення стінки вени.
• З боку дихальної системи: гіперчутливість легень, важкість в грудях, задишка, пневмонія.
• З боку ШКТ: нудота, діарея або закреп, запалення тканин язика, коліт, панкреатит, стоматит.
• З боку печінки, жовчовивідних шляхів: підвищення рівня лужної фосфатази, гепатит різних типів, жовтяниця.
• З боку епідермісу:  дерматит, кропив’янка, червоний вовчак, свербіж, синдром Стівенса – Джонсона, фоточутливість, сильне почервоніння шкіри, пурпура, гіпергідроз, надмірне випадіння волосся.
• З боку скелетно-м’язової тканини: слабкість в м’язах та біль, зниження концентрації кальцію й подальші переломи кісток.
• З боку нирок: ниркова недостатність, затримка сечі чи її надмірне виділення.
• З боку репродуктивної системи: дисфункція статевих органів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Інгібітори мікросомальної гідролази підвищують рівень карбамазепіну в організмі пацієнта.

Концентрацію карбамазепіну у сироватці підвищують: протизапальні препарати та анальгетики; андрогени; макролідні антибіотики; антидепресанти; протигрибкові препарати; антигістамінні препарати, міорелаксанти та антипсихотичні препарати.

Протитуберкульозні й противірусні засоби збільшують кількість карбамазепіну в крові.

Також не варто приймати карбамазепін паралельно до серцево-судинних препаратів, засобів для терапії шлунково-кишкового тракту та антиагрегантних препаратів.

Серед інших речовин, які впивають на функціонування препарату, слід виокремити грейпфрутовий сік та нікотинамід.

Активність метаболіту карбамазепіну підвищують: кветіапін, локсапін, примідон, вальпроєва кислота, прогабід, валноктамід та валпромід. Їх суміжне використання потребує корекції дози.

Концентрація карбамазепіну у плазмі крові понижують:  інші протиепілептичні препарати, протипухлинні речовини, протиастматичні й дерматологічні препарати: ізотретиноїн.

Карбамазепін взаємодіє з препаратами на основі звіробою.

Мефлохін може проявляти антагоністичні властивості щодо протиепілептичного ефекту препарату Карбамазепін. Відповідно дозу препарату Карбамазепін необхідно відкоригувати.

Ізотретиноїн, як повідомляється, змінює біодоступність та/або кліренс карбамазепіну і карбамазепіну-10,11-епоксиду; необхідно контролювати концентрації карбамазепіну у плазмі крові.

Карбамазепін нівелює ефекти протизапальних препаратів (парацетамолу, бупренорфіну), антибіотиків (рифабутин), антикоангулянів (фенпрокоумон, варфарин, дикумарол), триклічних антидепресантів, знеболюючих та протигрибкових лікарських засобів. 

Окремого розгляду потребує одночасне вживання:

Карбамазепіну з леветирацетамом. Підвищує токсичність.

Карбамазепіну з ізоніазидом. Підвищує гепатотоксичні властивості ізоніазиду.

Карбамазепіну з літієм, нейролептиками, метоклопрамідів. Підвищення неврологічних побічних реакцій.

Карбамазепіну з діуретиками. Симптоматична гіпонатріємія.

Лікування препаратом виключає вживання алкоголю.

Структура карбамазепіну наближена до трициклічних антидепресантів, тому їх одночасне використання заборонене.

Умови та термін зберігання

Термін придатності лікарського засобу: 3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С, в місці недоступному для дітей.