Денебол : инструкция, применение, цена

Денебол – нестероидный препарат-коксиб, который оказывает противовоспалительное и противоревматическое действие.

Состав и форма выпуска

Главное действующее вещество: рофекоксиб. 1 таблетка Денебола может содержать в себе 50 мг или 25 мг рофекоксиба.

Дополнительные вещества таблетки 25 мг бетациклодекстрин, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), краситель тартразин ( Е 102), краситель бриллиантовый (голубой) (Е 133)

Дополнительные вещества таблетки 50 мг бетациклодекстрин, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), краситель тартразин ( Е 102), краситель бриллиантовый (голубой) (Е 133).

Выпускается Денебол в форме круглых таблеток светло-зеленого цвета.

В аптеке можно купить по рецепту от врача.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические характеристики

Денебол - это нестероидное противовоспалительное средство, которое обладает обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным действиями. Противовоспалительное действие действующего вещества рофекоксиба обусловлено угнетением синтеза простагландинов путем ингибирования ЦОГ-2.

Фармакокинетические характеристики

Биодоступность составляет 93%. Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальной концентрации в организме достигает за 2 часа. Далее на 85% действующее вещество связывается с белками крови. Метаболизируется в печени, а из организма выходит 72% с мочой, а 14% - с калом.

Показания к применению

Препарат Денебол используется для лечения различных ревматических заболеваний: остеоартрита и ревматоидного артрита. Также можно использовать для облегчения разной острой боли, а также зубной и сильной менструальной боли (альгодисменореи). Возможно применять в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Противопоказано применять Денебол в следующих случаях:

• если имеется гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам состава;
• пациентам, у которых есть астма, при остром рините, полипах носа, ангионевротическом отеке, крапивнице и других аллергических реакциях после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в частности ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в истории болезни;

• при активной пептической язве или кровотечениях в желудочно-кишечном тракте;
• женщинам, планирующим беременность, беременным женщинам и кормящим грудью;
• при тяжелых нарушениях печени;
• при клиренсе креатинина <30 мл / мин;
• если у пациента есть воспалительные заболевания кишечника;
• при имеющейся застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, облитерирующих заболеваниях периферических артерий или цереброваскулярных заболеваниях;
• пациентам, больным онкологическими заболеваниями;
• людям, перенесшим инфаркт, инсульт, которые имеют артериальную гипертензию III степени, прогрессирующие клинические формы атеросклероза;
• людям от 65 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки: усиление побочных реакций при применении 1000 мг в сутки или 250 мг / сут в течение 14 дней.

Лечение передозировки: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Побочные реакции

Нежелательные побочные реакции могут возникать со стороны:

Сердца и сосудов: инфаркт миокарда, нарушение ритма сердечных сокращений (брадикардия, мерцательная аритмия, появление преждевременного желудочкового комплекса, тахикардия), острая сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, отеки нижних конечностей, нарушения мозгового и коронарного кровообращения, боли за грудиной, внутричерепное кровоизлияние с летальным исходом, кровоизлияние в глаз, окклюзия артерий или вен сетчатки, инсульт, внезапная остановка сердца, эмболия легочной артерии, нестабильная стенокардия, отек легких; гипертонический криз, артериальная гипертензия.

Иммунной системы: аллергический ринит, васкулит, анафилактический шок, анафилактический шок, реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек и отек легких.

Кожного покрова: фотосенсибилизация, синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, атопический дерматит, зуд, экхимозы, алопеция, кожная сыпь, в т. ч. сыпь эритематозного типа, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Желудочно-кишечного тракта: обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, перфорация желудка / кишечника, дискомфорт / боль в эпигастральной области, тошнота, стоматит, язвы желудка, кишечника, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, метеоризм, рвота, дисфагия, запор, отрыжка, гастрит, эзофагит, мелена, панкреатит, колит / обострение колита, диспепсия, изжога.

Печени и желчи: некроз печени, увеличение активности печеночных (АЛТ), иногда - гепатит, в частности молниеносный, печеночная недостаточность, аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение уровня щелочной фосфатазы.

Органов дыхания: бронхит, гриппоподобные симптомы, фарингит, ринит, кашель, инфицирование верхних дыхательных путей, синусит, одышка, бронхоспазм.

Нервной системы: тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, изменение вкусовых ощущений, сонливость, ослабление скорости мышления, головокружение, головные боли, беспокойство, депрессия. Иногда возникает гиперестезия (парестезии), бессонница, обострение эпилепсии, агевзия, аносмия, истощение, утомляемость, асептический менингит, бред, судороги конечностей.

Органов чувств (зрение и слух): помутнение зрения, конъюнктивит отит, звон и шум в ушах.

Почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, гипонатриемия, инфекции мочевыводящих путей, почечная недостаточность, повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины крови, протеинурия.

Крови и лимфы: агранулоцитоз, анемия, панцитопения, снижение гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения.

Другое: артралгия, нарушение менструального цикла, миозит, гиперкалиемия.

Особенности применения

Суточная максимальная доза составляет 50 мг. Запрещено её превышать.

У пациентов, принимавших ингибиторы ЦОГ-2, наблюдались осложнения со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорации, язвы или кровотечения), в некоторых случаях с летальным исходом. Рекомендуется с осторожностью принимать пациентам, которые имеют высокий риск развития осложнений со стороны ЖКТ. К таковым относятся пациенты старшего возраста, пациенты, которые одновременно принимают любой другой НПВС или ацетилсалициловую кислоту, пациенты с такими заболеваниями ЖКТ, как язва и желудочно-кишечное кровотечение в истории болезни.

При одновременном применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах) наблюдался рост риска возникновения побочных эффектов ингибиторов ЦОГ-2 со стороны ЖКТ (язвы или другие осложнения).

Следует избегать одновременного приема рофекоксиба и НПВС, кроме ацетилсалициловой кислоты.

Так как риски для сердечно-сосудистой системы вследствие применения селективных ингибиторов ЦОГ-2 повышаются с увеличением дозы и продолжительности терапии, по возможности нужно применить короткие курсы терапии и минимальные эффективные дозы. Нужно периодически оценивать потребности пациента в облегчении симптомов и реакцию на терапию, в частности у пациентов с остеоартритом.

При комбинированной терапии с антикоагулянтами необходимо следить за протромбиновым временем. Нельзя принимать Денебол как средство для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний. Не стоит завершать антиагрегантную терапию.

Как и при применении других препаратов, способных подавлять синтез простагландинов, у пациентов, получавших рофекоксиб, наблюдалась задержка жидкости в организме и отеки. Поэтому рофекоксиб нужно принимать с осторожностью пациентам, которые имеют в истории болезни сердечную недостаточность, дисфункции левого желудочка или АГ, а также пациентам с уже имеющимися отеками любой другой этиологии, поскольку ингибирование простагландинов может привести к ухудшению функции почек и задержке жидкости.

Осторожно нужно принимать рофекоксиб пациентам, применяющим диуретики или которые имеют другие факторы риска развития гиповолемии.

Как и все НПВП, рофекоксиб может приводить к развитию АГ или усиливать уже имеющуюся АГ, а также способствовать росту частоты сердечно-сосудистых осложнений.

Нарушение функции почек или печени и, особенно, нарушение функции сердца могут развиваться у пациентов старшего возраста, поэтому во время терапии рофекоксибом они должны находиться под постоянным наблюдением медицинского работника.

Пациентам с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (например, пациентам с АГ, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курильщикам) рофекоксиб можно назначать только после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Рофекоксиб, как и другие НПВП, может оказывать токсическое влияние на почки. Пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и пациенты пожилого возраста относятся к группе повышенного риска развития почечной токсичности. При применении рофекоксиба состояние таких пациентов необходимо постоянно контролировать.

У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии прием рофекоксиба, который ингибирует синтез простагландинов, может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наибольшая вероятность такого действия у пациентов с наличием в истории болезни тяжелых нарушений функции почек, сердечной недостаточности, цирроза печени. У больных с нарушенной функцией почек и печени, сердечной недостаточностью в течение всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек (клиренс креатинина, общую секрецию). Пациентам со значительной дегидратацией до начала терапии рекомендуется провести регидратацию.

Препарат может маскировать симптомы лихорадки и другие признаки различных воспалений, которые могут быть проявлениями инфекций.

Известно о случаях тяжелых печеночных реакций, в частности молниеносного гепатита (некоторые со смертельным исходом), некроза печени и печеночной недостаточности при приеме Денебола.

Если во время лечения у пациента ухудшается функция любой системы органов, нужно провести соответствующие мероприятия и при необходимости завершить лечение рофекоксибом.

Рофекоксиб подавляет CYP2D6, поэтому может потребоваться для снижения дозы препаратов, доза которых подбирается индивидуально и метаболизирующихся с помощью CYP2D6, хотя он не является мощным ингибитором этого фермента. Лечение пациентов с низким уровнем метаболизма CYP2С9 требует особой осторожности.

Наибольший риск развития аллергических реакций на начальных этапах лечения. Известно о развитии серьезных побочных реакций повышенной чувствительности у пациентов, принимавших рофекоксиб. При первых проявлениях сыпи на коже, слизистых оболочках или других проявлениях повышенной чувствительности применение рофекоксиба нужно завершить.

У пациентов, одновременно принимающих варфарин, наблюдались случаи серьезного кровотечения. Рофекоксиб вместе с варфарином или другими антикоагулянтами для перорального применения нужно принимать с осторожностью.

Стоит с осторожностью принимать Денебол, поскольку в составе содержатся тартразин (Е 102), натрия метилпарабен (Е 219) и натрия пропилпарабен (Е 217), которые могут вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применять беременным женщинам, кормящим грудью, а также женщинам, планирующим беременность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны нервной системы, следует воздержаться от управления автомобилем и другими движущимися механизмами на период терапии Денеболом.

Способ применения и дозировка

Таблетки Денебол нужно применять перорально. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Взрослые

Рекомендуемая доза для лечения острой боли и первичной дисменореи составляет 50 мг 1 раз в сутки, последующие дозы - 25 мг или 50 мг 1 раз в день при необходимости.

Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Продолжительность терапии не должна превышать 2 недели.

Для лечения остеоартрита и ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 12,5 мг 1 раз в день, которую можно увеличивать до 25 мг 1 раз в сутки, что является максимальной рекомендованной суточной дозой. Курс терапии составляет 4-6 недель.

Дети

Препарат Денебол применять детям нельзя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

НПВС обладают способностью снижать эффект диуретиков и гипотензивных средств. Также такие средства обладают способностью повышать риск возникновения острой почечной недостаточности, преимущественно обратимой, в случае уже имеющегося нарушения функции почек, а также при применении с ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II. Именно поэтому такие комбинации нужно применять с осторожностью, в частности пациентам старшего возраста от 55 лет. В случаях применения таких комбинаций пациенты нуждаются в гидратации. Нужно тщательно следить за функцией почек с момента начала применения комбинации препаратов и периодически проводить повторный контроль.

Известно, что одновременный прием НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливает их нефротоксический эффект. При одновременном приеме рофекоксиба и любого из таких препаратов нужно следить за функцией почек.

Рофекоксиб можно принимать с небольшими дозами ацетилсалициловой кислоты, но он не заменяет последнюю в предотвращении сердечно-сосудистых заболеваний. Существует повышенный риск появления язв или других желудочно-кишечных осложнений при одновременном приеме высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 и низких доз ацетилсалициловой кислоты по сравнению с монотерапией высокоселективными ингибиторами ЦОГ-2.

Также действующее вещество, рофекоксиб, повышает концентрацию метотрексата в крови на 23%. Снижает эффективность гипотензивной терапии ингибиторами АПФ. При одновременном применении с антикоагулянтами вероятно увеличение протромбинового периода.

Рифампицин, рифамицин снижают концентрацию рофекоксиба в крови на 50%. На фармакокинетику преднизолона, гормональных контрацептивов для приема внутрь, дигоксина, антацидов, циметидина, кетоконазола весомо не влияют.

Нельзя применять препарат смежно с гемостатиками, а также препаратами, которые повышают артериальное давление. Также возможно повышение АД при одновременном применении с препаратами и пищевыми продуктами, содержащими кофеин.

Срок годности и условия хранения

Максимальный срок хранения – 3 года.

Держать нужно препарат при безопасных условиях, в недоступном для детей месте и при температуре не выше, чем 25 ° С.

Цена

Цена Денебола в аптеке составляет:

Денебол табл. 25 мг №10 - 77-78 гривен;

Денебол табл. 50 мг №10 - 123-124 гривен.