Глюкосат: инструкция, применение, цена

Глюкосат – нестероидный противовоспалительный и противоревматический препарат, используемый при остеоартрите.

Состав и форма выпуска

Главное действующее вещество: глюкозамина сульфат, натрия хлорид. 2 мл раствора (ампула А) содержит глюкозамина сульфата и натрия хлорида 502,5 мг, эквивалентно: глюкозамина сульфата 400 мг и натрия хлорида 102,5 мг;

Дополнительные вещества ампулы А: лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций.

Дополнительные вещества ампулы В: диэтаноламин, вода для инъекций.

Выпускается препарат Глюкосат в форме раствора для инъекций в виде двух ампул с различным содержанием. Ампула А с содержанием светло-желтого цвета, а ампула В с бесцветным содержанием.

В аптеке продается по рецепту от врача.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические характеристики

Действующее вещество, глюкозамина сульфат, - это соль аминомоносахарида глюкозамина, которая используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща.

Механизм действия глюкозамина сульфата заключается в стимуляции синтеза гликозаминогликанов и суставных протеогликанов. Также глюкозамин обладает противовоспалительным действием и подавляет процесс разрушения суставного хряща, главным образом благодаря проявлениям собственных метаболических свойств, способности к подавлению активности интерлейкина 1 (IL-1), что, с одной стороны, влияет на симптомы остеоартрита, а с другой стороны, задерживает структурные повреждения суставов.

Глюкозамина сульфат имеет хорошую переносимость. Какого-либо существенного влияния глюкозамина сульфата на сердечно-сосудистую, дыхательную, вегетативную или центральную нервную систему обнаружено не было.

Фармакокинетические характеристики

Препарат Глюкосат быстро и полностью абсорбируется на системном уровне. Всасывание радиоактивно меченой дозы препарата происходит на 90%. Биодоступность глюкозамина составляет 26% вследствие эффекта первого прохождения через печень.

При пероральном применении после всасывания глюкозамин преимущественно распределяется в внесосудистой среде, в частности в синовиальной жидкости, объем распределения примерно в 37 раз выше общего количества воды в организме. Препарат не связывается с белками.

Метаболический профиль глюкозамина не исследовали, поскольку это лекарственное средство, будучи натуральным веществом, которое присутствует в организме человека, используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща.

После перорального применения 14С-глюкозамина выделение с мочой радиоактивно меченых элементов составляет 9% от введенной дозы, в то время как экскреция с фекалиями составила 11,3%.

Эти результаты указывают, что почки не играют существенной роли в выведении глюкозамина и / или его метаболитов и / или продуктов его распада.

Показания к применению

Используется препарат Глюкосат для лечения острых клинических признаков остеоартрита.

Противопоказания

Противопоказано применять препарат Глюкосат в следующих случаях:

• если у пациента повышенная чувствительность к главному веществу и к другим составляющим;
• если есть аллергия на другие анестетики амидного типа, поскольку есть вероятность развития перекрестных реакций гиперчувствительности;
• если у пациента есть аллергия на моллюски, ведь действующее вещество главным образом производится из их панцирей;
• если у пациента есть факторы риска возникновения кровотечений;
• при наличии в истории болезни кардиогенного шока, выраженной артериальной гипотензии, тяжелых форм хронической сердечной недостаточности и пониженной функции левого сердечного желудочка;
• при атриовентрикулярной блокаде II-III степени, тяжелой брадикардии, нарушениях свертывания крови;
• если у пациента в анамнезе - синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, судороги, которые происходили в результате применения лидокаина;
• при синдроме слабости синусового узла;
• при тяжелых нарушениях функции печени, гиповолемии, миастении;
• если есть инфекция в месте введения препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки лидокаином: онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревожность, шум в ушах, головокружение, нечеткость зрения, нистагм, тремор, депрессия, сонливость, потеря сознания, вплоть до комы, тонико-клонические судороги, снижение артериального давления, коллапс , AV-блокада и угнетение дыхательной деятельности.

Лечение передозировки лидокаином: восстановление елоктролитного баланса, симптоматическая терапия, обеспечение пациента кислородом.

Побочные реакции

Очень часто	> 1/10
Часто	от > 1/100 до <1/10
Нечасто	от > 1/1000 до <1/100
Редко	от > 1/10000 до <1/1000
Очень редко	<1/10000
Неизвестно	частота не может быть определена из известных данных

Нежелательные реакции могут возникать со стороны:

Желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, запор, тошнота рвота неизвестно - гипергликемия у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе;

Нервной системы: часто – головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение;

Иммунной системы: неизвестно – реакции гиперчувствительности, в том числе аллергические реакции, обострение бронхиальной астмы;

Органов зрения: неизвестно – нарушение зрения;

Кожного покрова: нечасто – эритема, зуд, сыпь, неизвестно - ангионевротический отек, крапивница, выпадение волос, абсцесс;

В месте применения: неизвестно - реакции в месте введения.

Побочные реакции, которые могут возникать в результате применения одного из составляющих – лидокаина:

Желудочно-кишечного тракта: тошнота, редко – рвота

Нервной системы и психики: онемение языка и губ, светобоязнь, диплопия, головная боль, спутанность сознания, мышечные подергивания, при применении в высоких дозах - шум в ушах, возбужденное состояние, беспокойство, парестезии, судороги, потеря сознания, кома, гиперакузия; неизвестно - нарушение сна;

Органов зрения: нарушение зрения, конъюнктивит; при применении в высоких дозах - нистагм;

Сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, поперечная блокада сердца, неизвестно - повышение артериального давления; при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, боль в области сердца;

Иммунной системы: угнетение иммунной системы, аллергические реакции, в том числе отек, кожные реакции, зуд очень редко - крапивница, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции, в частности анафилактический шок, генерализованный эксфолиативный дерматит;

Органов дыхания: угнетение дыхания или остановка дыхания, одышка;

Общее: жар, ощущение холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия; при применении в высоких дозах - ринит;

В месте применения: покалывание кожи в месте инъекции, абсцесс, ощущение легкого жжения (проходит с развитием анестезирующего эффекта в течение 1 минуты), тромбофлебит.

Особенности применения

Введение препарата осуществляется только медицинскими работниками!

Внимательно нужно принимать пациентам, которые имеют бронхиальную астму, поскольку они более склонны к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением их симптомов.

Нужно учитывать, что одна доза препарата содержит 40,3 мг натрия, пациентам, которые находятся на строгой бессолевой диете.

Нужно осторожно применять пациентам с непереносимостью глюкозы, ведь в составе содержится это вещество.

В начале терапии больным с сахарным диабетом нужно контролировать уровень сахара в крови.

Активность креатинфосфокиназы в сыворотке крови может возрасти после инъекции препарата, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.

В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р-Q, расширения QRS или в случае возникновения или обострения аритмии дозу нужно уменьшить или отменить применение препарата.

Нужно соблюдать осторожность при приеме препарата пациентами с недостаточностью кровообращения, артериальной гипотонией, аритмией в анамнезе, нарушениями функции печени и / или почек нетяжелой степени.

Из-за наличия в составе лидокаина также необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам пожилого возраста, больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности.

В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество - лидокаин, поэтому перед его использованием нужно провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой будет свидетельствовать отек и покраснение в месте инъекции. Чтобы избежать случайного интравазального введения препарата, рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Безопасность применения анестетиков группы лидокаина сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применения в таких случаях нужно избегать.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) нужно нормализовать уровень калия в сыворотке крови и провести контроль состояния сердца с помощью ЭКГ.

Период беременности и грудного вскармливания

Противопоказано применять Глюкосат беременным и женщинам в период лактации, ведь влияние препарата на развитие плода или ребенка не установлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Стоит воздержаться от управления или соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем или другими движущимися механизмами во время терапии Глюкосатом, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны нервной системы, в частности головокружение и сонливость.

Способ применения и дозировка

Препарат Глюкосат используется для внутримышечного применения! Нельзя его вводить внутривенно.

Перед использованием нужно смешать растворитель (ампула В 1 мл) с препаратом (ампула А 2 мл) в одном шприце.

Наличие желтоватой окраски раствора в ампуле А не влияет на эффективность и переносимость препарата.

Инъекции препарата можно сочетать с пероральным приемом препарата в форме порошка для приготовления раствора.

Взрослые пациенты и люди старшего возраста

Рекомендуемая доза для взрослых составляет внутримышечно по 3 мл или 6 мл (раствор А + В) 3 раза в неделю в течение 4-6 недель.

Препаратом нельзя лечить острый болевой синдром.

Облегчение симптомов (особенно уменьшение болевых ощущений) может происходить только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях даже после более длительного времени.

Пациенты с нарушениями функции почек и / или печени

Не известна информация по применению Глюкосата этими группами пациентов.

Дети

Нельзя применять Глюкосат детям и подросткам, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких групп пациентов не установлены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нужно избегать использования смесей содержания ампул препарата с другими инъекционными препаратами.

С осторожностью следует применять ингибиторы МАО, поскольку в таком случае повышается риск развития артериальной гипотензии и продолжается во времени их местное анастезирующее действие.

Если одновременно применять антиаритмические препараты класса ИА, в частности с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, увеличивается интервал QT, в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Применение вместе с Глюкосатом ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов, усиливает эффект седативных успокоительных препаратов.

Стоит знать, что фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

Сообщалось об усиленном эффекте от применения кумариновых антикоагулянтов у пациентов при одновременном лечении глюкозамином. В связи с этим для таких пациентов следует проводить контроль параметров коагуляции.

Препарат совместим с нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикостероидами.

Возможно усиление желудочно-кишечного всасывания тетрациклина.

В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество - лидокаин. Циметидин, пептидин, бупивакаин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, уменьшая его печеночный метаболизм. Норадреналин проявляет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

При одновременном применении лидокаина с прокаинамидом возможен бред и галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Глюкозамина сульфат не приводит ни к угнетению, ни к повышению активности основных ферментов CYP450 человека.

Препарат не конкурирует за механизмы абсорбции, после абсорбции он не связывается с белками плазмы, а метаболизируется путем включения как эндогенное вещество в протеогликаны или расщепляется без участия ферментов системы цитохрома, из-за чего не может вступать во взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Срок годности и условия хранения

Максимальный срок хранения – 2 года.

Держать нужно в безопасных условиях, подальше от детей, в холодильнике при температуре от 2 до 8 ° С. Не замораживать!

Цена

Глюкосат р-р для / ин. амп. (А) 2 мл + р-ль амп. (В) 1 мл №5 – 349-350 гривен.