Клосарт: инструкция, применение, цена

Клосарт –  лекарственный препарат для устранения эссенциальной гипертензии. Действие средства обусловлено ​​лозартаном калия, который является вазоконстриктором, а также осуществляет антагонистическое влияние на рецептор ангиотензина II. Препарат принадлежит к вазоактивным пептидам и является основным компонентом, который провоцирует патофизиологическое действие и трансформирует механизмы артериальной гипертензии. Кроме этого, ангиотензин II провоцирует разрастание ткани гладкомышечных клеток.

Действие лозартана обусловлено ​​его метаболизмом в карбоксильную кислоту, которая может блокировать важные эффекты ангиотензина II. Компонент селективного действия, поэтому может связываться с рецептором АТ1, не подавляя при этом АПФ.

Применение лозартана активизирует ренин в плазме, однако отмена препарата возвращает в норму показатели ангиотензина II. Для получения правильных результатов лабораторных анализов нужно сделать перерыв в три дня между последним приемом таблеток Клосарт и прохождением анализов.

Максимальный уровень лозартана возникает через час после применения. Биодоступность вещества - 33%. 4% лозартана калия выводится с мочой. 6% выводится из организма как активный метаболит.

Состав и форма выпуска

действующее вещество: losartan;

1 таблетка содержит лозартана калия 25 мг, 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, Опадрай О3В 52014 желтый*.

*Опадрай О3В 52014 желтый: железа оксид желтый (Е172), хинолин желтый (Е104), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакологическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Показания к применению

Клосарт предназначается для:

• устранения первичной гипертензии у детей, которым исполнилось 6 лет, и у совершеннолетних пациентов;
• лечение почечных заболеваний в рамках антигипертензивной терапии для совершеннолетних пациентов с АГ и сахарным диабетом;
• терапия хронической сердечной недостаточности пациентов от 60 лет, когда лечение с помощью ингибиторов АПФ противопоказано из-за непереносимости препарата. Если в течение курса лечения ингибиторами АПФ наблюдается стабильное состояние, лозартан не назначается.
• минимизации вероятности развития инсульта у совершеннолетних пациентов с АГ или гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к лозартану или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Беременные или женщины, планирующие забеременеть.
• Одновременное применение лозартана и алискирена пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²) противопоказано.

Способ применения и дозы

Еда не ухудшает усвоение препарата. Таблетки следует запивать одним стаканом жидкости.

Лечение начинается с применения 50 мг лозартана 1 раз в день. Антигипертензивное действие может достигаться как на третий, так и на шестой неделе лечения. Отдельные пациенты получают 100 мг один раз в день, желательно - утром.

Лозартан удачно комбинируется с диуретиками.

Для больных с альбуминурией, сахарным диабетом или артериальной гипертензией, лечение начинается с 50 мг лозартана 1 раз в течение дня. Отдельные пациенты получают 100 мг однократно.

Лозартан может комбинироваться с антигипертензивными средствами, инсулином и гипогликемическими препаратами.

Для пациентов с недостаточностью сердца лечение начинается с 12,5 мг один раз в день. Доза титруется с интервалом в неделю (12,5 мг/день, далее - 25 мг/день, 50 мг/день и т.д.). Максимально допустимая доза - 150 мг/день.

Для избежания инсульта у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка лечение начинается с 50 мг один раз в день. Изменение артериального давления может стать причиной уменьшения или увеличения дозы лозартана (от 25 до 100 мг один раз в день).

Для пациентов со сниженным ОЦК лечение начинается с 25 мг один раз в день.

При нарушении почек, а также пациентам, которым проводится дополнительный гемодиализ, начальная доза такая же, как и для взрослых пациентов без побочных заболеваний.

Для пациентов с нарушениями печени назначается меньшая доза препарата. Лечение таких пациентов должно контролироваться врачом, поскольку исследований о влиянии лозартана на людей с нарушенной печенью легкой или умеренной степени не проводили. В случае тяжелого нарушения печени - лечение противопоказано.

Для детей от 6 лет с массой тела более 20 кг препарат назначается в дозе 25 мг один раз в день. Иногда из-за изменения артериального давления дозу можно увеличивать до 50 мг/сутки.

Больные, масса тела которых больше 50 кг, получают 50 мг один раз в день. Иногда дозу увеличивают до 100 мг/сутки. Лечение детей с помощью 1,4 мг/кг в день не изучали.

Лозартан не применяется для детей с нарушением печени и пациентам с СКФ <30 мл/мин/1,73 м².

Для пациентов от 75 лет назначается 25 мг лозартана один раз в день без коррекции дозы.

Дети.

Неизвестно, как влияет лозартан на детей до 6 лет с весом меньше 20 кг.

Особенности применения

Применение средства для больных с реакциями гиперчувствительности, в том числе с ангионевротическим отеком, должно происходить под строгим наблюдением врача.

После лечения у пациентов с дефицитом натрия или пониженным ОЦК могут проявляться признаки артериальной гипотензии. Применение диуретиков, пребывание на диетах, затяжная диарея, ограниченное применение соли или рвота, нуждаются в коррекции дозы перед лечением. Уменьшение дозы нужно для пациентов от 6 лет с низкой массой тела.

Болезни почек или сахарный диабет могут стать причиной дисбаланса электролитов. Иногда препарат провоцирует гиперкалиемию, поэтому во время лечения следует установить контроль за концентрацией калия и показателями клиренса креатинина.

Одновременное лечение лозартаном и диуретиками, а также добавками и заменителями соли, что содержат калий, не рекомендуется.

Фармакокинетические данные указывают, что больные с циррозом печени более склонны к существенному повышению концентрации лозартана в крови. Чтобы не допустить нарушений, пациентам назначаются более низкие дозы препарата. Лозартан не назначается для пациентов с тяжелыми поражениями печени.

Применение препарата не рекомендуется для детей с поражением печени.

На фоне применения Клосарта меняются функциональные показатели почек, что ассоциируется с поражением ренин-ангиотензиновой системы.

Средства, влияющие на РААС, повышают уровень мочевины и креатинина в крови. Чаще всего это наблюдается у пациентов со стенозом единственной почки или двусторонним стенозом почечных артерий. Изменения показателей почек предусматривают отмену терапии.

Препарат применяется для детей, чьи показатели СКФ <30 мл/мин/1,73 м².

Применяя лозартан, важно регулярно контролировать работу почек, поскольку есть риск ухудшения их состояния. Лечение при лихорадке или дегидратации может провоцировать почечную недостаточность.

Применение ингибиторов АПФ вместе с лозартаном увеличивает вероятность поражения почек, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Опыт лечения лозартаном пациентов, которым осуществлена ​​трансплантация почки, отсутствует. Желательно отказаться от такого лечения.

Лечение пациентов с первичным гиперальдостеронизмом может не продемонстрировать эффекта, поскольку ингибирование ренин-ангиотензиновой системы для них не является эффективным методом лечения.

Антигипертензивные средства снижают давление у больных с цереброваскулярными и ишемическими заболеваниями. Поэтому лечение лозартаном может стать причиной развития инсульта или инфаркта миокарда.

Средства, которые нарушают РААС у больных с сердечной недостаточностью, могут развивать артериальную гипотензию и приводить к острому нарушению функции почек.

Предыдущего опыта применения лозартана для больных с патологиями сердца, тяжелыми нарушениями почек, недостаточностью сердца IV класса или аритмией нет, поэтому препарат не назначается для пациентов с перечисленными нарушениями. С осторожностью проводится лечение лозартаном и β-блокаторами.

Осторожности требуют пациенты с митральным стенозом или стенозом аортального клапана, а также больные с обструктивной кардиомиопатией.

Комбинация ингибиторов блокаторов рецепторов ангиотензина II, АПФ или алискиреном приводит к развитию артериальной гипотензии, нарушению почек или изменению уровня калия в крови, поэтому одновременное лечение средствами противопоказано. Сочетание с алискиреном не назначается для больных с сахарным диабетом и/или почечной недостаточностью.

Влияние на скорость реакции.

Лечение лозартаном может нарушать способность управлять автомобилем, поскольку препарат провоцирует сонливость и головокружение. Чаще всего побочные реакции наблюдают в начале лечения.

Применение в период беременности

Лечение для этой группы пациентов противопоказано. Если во время лечения подтверждается беременность, стоит перейти на лечение средством с аналогичным спектром действия, который разрешен для лечения беременных женщин.

Лечение АРА II на втором и третьем триместрах беременности стимулирует фетотоксичность и неонатальную токсичность с нарушением почек, гиперкалиемией и артериальной гипотензией.

Если во время беременности (второй триместр) проводилось лечение АРА II, важно пройти ультразвуковое обследование. После родов новорожденных детей следует проверить на отсутствие артериальной гипотензии.

Применение препарата в период естественного вскармливания не рекомендуется. Стоит перейти на средства с определенными профилями безопасности.

Передозировка

Информация о передозировке лозартаном ограничена. Чаще всего передозировки проявляются артериальной гипотонией и тахикардией; следствием парасимпатической стимуляции может стать брадикардия.

Терапия зависит от времени, прошедшего после применения таблетки. Важно контролировать характер и тяжесть передозировки. Прежде всего важно стабилизировать функции сердца и сосудов. Показано применение активированного угля. Важно установить контроль за основными показателями жизнедеятельности.

Лозартан не выводится с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

После применения препарата возникает ряд побочных реакций, которые ассоциируют с чрезмерным применением лозартана калия. Рекомендуется предоставлять информацию о любых нарушениях. Чаще всего фиксировались:

• вертиго, мышечные судороги, головная боль, бессонница, инсульт, сонливость, головная боль, мигрень, парестезии, дисгевзия;
• звон в ушах;
• депрессия;
• стенокардия, фибрилляция предсердий, синкопе, пальпитация, тахикардия;
• симптомы гипотензии (чаще всего как следствие внутрисосудистой дегидратации), ортостатический эффект, который проявляется после применения высоких доз препарата;
• запор, диарея, боль в животе, диспепсия, тошнота, панкреатит, рвота;
• нарушение функциональных показателей печени, гепатит;
• насморк, фарингит, одышка, кашель, инфекции верхних дыхательных путей, синусит;
• нарушение функциональных показателей почек и почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей;
• проявления анемии и тромбоцитопении;
• общая слабость, отеки, состояния, напоминающие грипп, утомляемость;
• зуд, крапивница, кожная сыпь, эритродермия, фотосенсибилизация;
• миагалия, боль в спине, рабдомиолиз, артралгия;
• импотенция, эректильная дисфункция;
• гиперчувствительность к действующим компонентам препарата;
• изменение лабораторных показателей, в частности гипогликемия, повышение концентрации калия, уровня АЛТ, креатинина и уровня мочевины крови, гипонатриемия.

Условия хранения

Препарат пригоден к использованию три года с момента изготовления.

Хранить при комнатной температуре (25°) в оригинальной упаковке.