Магникор: инструкция, применение, цена

Купить на Liki24 со скидкой 30% Купить

Магникор – антитромботическое средство, подавляющее слипание тромбоцитов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 75 мг.

Вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат.

Оболочка: смесь для пленочного покрытия Орadry II White [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)]; лактоза, моногидрат; полиэтиленгликоль (макрогол); титана диоксид (Е 171); триацетин.

Выпускается в форме таблетки, покрытой пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Ацетилсалициловая кислота известна как аналгетическое, жаропонижающее средство. Также оказывает антиагрегантный и противовоспалительный эффекты. Именно антиагрегантные свойства позволяют увеличивать время кровотечения.

Ключевой фармакологический эффект Магникора – подавление и задерживание образования простагландинов, тромбоксанов. Дополнительно имеет обезболивающий эффект благодаря ингибированию фермента циклооксигеназы. Противовоспалительные свойства препарата связаны в основном с уменьшенным кровотоком, вызванным подавлением синтеза PGE2.

Важно то, что ацетилсалициловая кислота задерживает синтез простагландинов G/H необратимо. Причем, она влияет на тромбоциты куда дольше, чем по факту находится в организме, т. е. ее влияние на биосинтез тромбоксана и на общее время кровотечения длится еще долго после прекращения лечения. Лишь после появления в плазме новых тромбоцитов заканчивается действие данного вещества.

Салициловая кислота, которая является активным метаболитом ацетилсалициловой кислоты, обладает противовоспалительным действием, влияет на процессы дыхания, общее состояние кислотно-щелочного баланса, а также на слизистую оболочку желудка. Данное вещество не стимулирует дыхание, оказывая в результате непосредственное действие на костный мозг. Кроме того, салицилаты влияют на слизистую оболочку желудка непрямым путем, подавляя ее вазодилататорные и цитопротекторные простагландины, в результате чего повышается риск появления язв.

Фармакокинетика

После приема ацетилсалициловая кислота достаточно быстро всасывается из ЖКТ. Скорость абсорбции уменьшается с приемом пищи, а также у пациентов, страдающих приступами мигрени. А увеличивается скорость всасывания у людей с ахлоргидрией либо у тех, кто применяет полисорбаты, антациды. Максимальная концентрация данного вещества в крови достигается через пару часов.

Связывается ацетилсалициловая кислота на 80–90 % с белками плазмы крови. Для взрослых людей объем распределения – 170 мл/кг массы тела. В случае увеличения концентрации в плазме осуществляется насыщение активных центров белков. Это в результате завершается увеличением объема распределения. Отметим, что салицилаты связываются с белками плазмы крови, быстро распространяясь по организму. Салицилаты могут проникать в грудное молоко, преградой для них не является даже плацентарный барьер.

Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до салициловой кислоты, это происходит в стенке желудка достаточно быстро.

Салициловая кислота подвергается в основном метаболизму в печени, может выводиться с мочой. Равновесная концентрация данного вещества в плазме крови увеличивается непропорционально принятой дозе. Период полувыведения занимает 2–3 часа. При достаточно высокой дозе ацетилсалициловой кислоты полувыведение может занять 15–30 часов. Интересно, что выведенный объем салициловой кислоты зависит от дозировки и рН мочи пациента. Приблизительно 30 % дозы выводится с мочой в том случае, когда реакция мочи щелочная, лишь 2 % – если среда кислая.

Показания

Магникор назначают в таких случаях:

острая и хроническая ишемическая болезнь сердца;
профилактика повторного тромбообразования.

Также препарат используют для первичной профилактики тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, например, острого коронарного синдрома у пациентов старше 50 лет, имеющих факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. К ним относятся: артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение, наследственный анамнез (т. е. инфаркт миокарда у одного из родителей, брата либо сестры в возрасте до 55 лет).

Противопоказания

Не стоит принимать Магникор, если у пациента есть:

гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту лекарственного средства;
астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС, в анамнезе;
острые пептические язвы;
геморрагический диатез;
почечная недостаточность тяжелой степени;
печеночная недостаточность тяжелой степени;
сердечная недостаточность тяжелой степени;

Также стоит воздержаться от комбинации данного препарата с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или больше.

Передозировка

Опасная доза Магникора для взрослых составляет 300 мг/кг массы тела.

Важно учитывать, что хроническое отравление салицилатами часто носит скрытый характер, так как имеет неспецифичные признаки и симптомы. Что касается умеренной хронической интоксикация от салицилатов (салицилизм), то она встречается обычно после использования повторных больших доз.

Симптомы хронического отравления среднего уровня тяжести в результате длительного применения высоких доз Магникора такие:

головокружение, головная боль, спутанность сознания;
шум в ушах, вплоть до глухоты, вертиго;
усиленное потоотделение, возможна лихорадка и учащенное дыхание;
респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, умеренное обезвоживание;
вялость, тошнота и рвота.

Про наличие острой интоксикации может свидетельствовать выраженные перемены в кислотно-щелочном балансе, он отличается в зависимости от возраста больного и тяжести интоксикации. Например, у детей он проявляется чаще всего как метаболический ацидоз.

Важно понимать, что тяжесть состояния пациента нельзя оценивать исключительно исходя из концентрации салицилатов. Дело в том, что абсорбция ацетилсалициловой кислоты часто замедляется по причине задержки освобождения желудка, формирования конкрементов в нем либо при приеме данного вещества в форме таблеток, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой.

Следующие симптомы свидетельствуют про наличие тяжелого и острого отравления препаратом из-за его передозировки:

гипогликемия (обычно у детей);
энцефалопатия;
кома, гипотензия,
отек легких или головного мозга;
судороги, коагулопатия;
нарушение сердечного ритма.

Причем более выраженный токсический эффект на данный препарат наблюдается у людей с хронической передозировкой либо злоупотреблением лекарством, а также у лиц пожилого возраста и детей.

Какую помощь нужно оказать в случае острой передозировки? Понадобится промывание желудка, применение активированного угля. Если имеется подозрение насчет употребления дозы свыше 120 мг/кг массы тела стоит применять активированный уголь еще раз.

Рекомендуется измерять в сыворотке крови уровень салицилата минимум каждые 2 часа до тех пор, пока уровень салицилата не станет пониженным и не будет восстановлен кислотно-щелочной баланс.

При подозрении на наличие кровотечения обязательно должно проверяться протромбиновое время и/или МНИ (проще говоря, международный нормализованный индекс).

Очень важно восстановить баланс жидкости, электролитов. Достаточно эффективными методами удаления салицилата являются щелочной диурез, гемодиализ. Последний применяется при тяжелой интоксикации.

Проявления и симптомы, а также результаты анализов при отравлении салицилатами отображены в таблице ниже.

Проявления и симптомы	Результаты анализов	Терапевтические меры
Интоксикация легкой или средней степени		Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез
Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз	Алкалемия, алкалурия	Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Диафорез (усиленное потоотделение)
Тошнота, рвота
Интоксикация средней или тяжелой степени		Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом	Ацидемия, ацидурия	Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Гиперпирексия		Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Респираторные: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия
Сердечно-сосудистые: дизаритмии, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность	Изменения артериального давления, ЭКГ
Потеря жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность	Гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почечной функции	Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Нарушение метаболизма глюкозы, кетоацидоз	Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей). Повышенный уровень кетоновых тел
Звон в ушах, глухота
Желудочно-кишечные: кровотечение в ЖКТ
Гематологические: ингибирование тромбоцитов,коагулопатия	Пролонгация PT, гипопротромбинемия
Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС с такими проявлениями как летаргия, спутанность сознания, кома и судороги

Побочные реакции

Побочные реакции после приема Магникора со стороны ЖКТ включают: симптомы диспепсии, боли в эпигастральной области, абдоминальные боли. Иногда возможно воспаление желудочно-кишечного тракта, в том числе эрозивно-язвенные поражения, которые в исключительных случаях вызывают геморрагии ЖКТ и перфорации.

Из-за своего антиагрегантного влияния на тромбоциты прием данного препарата может ассоциироваться с риском развития кровотечений, а также удлинением времени кровотечения.

В отдельных случаях наблюдались периоперационные геморрагии, носовые кровотечения, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы и из десен. Редко либо очень редко возникали серьезные кровотечения: геморрагии ЖКТ, церебральные геморрагии (особенно у лиц с неконтролированной гипертензией и при одновременном приеме антигемостатических средств), потенциально угрожающие жизни. Такие геморрагии чреваты острой и хронической постгеморрагической анемией/железодефицитной анемией (по причине скрытого микрокровотечения). У пациентов с сильной недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы зафиксированы гемолиз, гемолитическая анемия.

Порой сообщалось о нарушении функции почек, а также о развитии острой почечной недостаточности.

Имели место быть реакции повышенной чувствительности, в том числе астматическое состояние, кожные реакции, а также со стороны респираторного тракта, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы. Очень редко происходили тяжелые аллергические реакции, например, анафилактический шок.

Очень редко происходит транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы сыворотки крови.

При передозировке у пациентов наблюдались также головокружение и звон в ушах.

Особенности применения

Магникор следует применять осторожно, в таких ситуациях:

есть гиперчувствительность к аналгетическим, противовоспалительным либо противоревматическим средствам, аллергии на иные вещества;
имеются язвы ЖКТ, хронические и рекурентные язвы или желудочно-кишечные кровотечения в истории болезни;
одновременное применяются антикоагулянты;
у пациентов есть нарушения функции почек или сердечно-сосудистого кровообращения (например, сепсис, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, обширные операции, гиповолемия, сильные кровотечения);
имеется тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в результате может проявиться гемолиз или гемолитическая анемия, особенно, если у пациентка зафиксирована лихорадка или острая инфекция, он принимает высокие дозы Магникора;
у пациентов в анамнезе есть нарушение функций печени.

Установлено, что Ибупрофен может уменьшать ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты касательно агрегации тромбоцитов. В данном случае пациенту обязательно стоит проконсультироваться с доктором.

Ацетилсалициловая кислота порой обусловливает развитие бронхоспазма, приступов бронхиальной астмы либо иных реакций повышенной чувствительности. Факторы риска: астма, сенная лихорадка, полипоз носа, любое хроническое заболевание органов дыхания, аллергические реакции.

По причине ингибиторного эффекта касательно агрегации тромбоцитов, который сохраняется еще нескольких дней после приема Магникора, прием этого лекарства может увеличить вероятность кровотечения или его усиление при хирургических операциях. Имеются в виду даже незначительные хирургические вмешательства вроде удаления зуба.

Во время приема небольших доз Магникора иногда снижается нормальное выведение мочевой кислоты, что приводит к возникновению подагры у пациентов, изначально склонных к такому недугу.

Не стоит без должной консультации с доктором применять Магникор детям с ОРВИ, как и подросткам. При ряде вирусных заболеваний (например, гриппе А, В или ветряной оспе) присутствует риск последующего развития синдрома Рея – редкой и опасной болезни, требующей незамедлительной медицинской помощи.

Способ применения и дозы

Пациентам с острой и хронической ишемической болезнью сердца рекомендуется сначала применять по 2 таблетки с дозировкой 150 мг в сутки. Затем можно перейти на 1 таблетку (75 мг) ежедневно.

В случае острого инфаркта миокарда, а также нестабильной стенокардии назначается прием 2-6 таблеток (150–450 мг), которые нужно начать принимать непосредственно после появления симптомов в самое ближайшее время.

Для профилактики повторного тромбообразования назначают 2 таблетки по 150 мг в сутки, затем переходят на поддерживающую дозировку – 1 таблетку (хватит 75 мг) ежедневно.

С целью первичной профилактики тромбообразования, а также развития различных сердечно-сосудистых заболеваний (острый коронарный синдром и др.) достаточно принимать по 1 таблетке с дозировкой 75 мг каждый день.

Магникор нужно запивать водой, проглатывая или разжевывая. Также предварительно таблетку можно растворить в воде.

При нарушениях функций печени или почек необходима коррекция дозирования, в тяжелых случаях препарат не назначается.

Дети

Магникор нельзя применять детям до 15 лет, ведь ацетилсалициловая кислота вызывает тяжелые побочные эффекты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием Магникора может отрицательно сказаться как на самой беременности, так и на эмбриональном/внутриутробном развитии ребенка по причине угнетения синтеза простагландинов. Имеющиеся исследования подтверждают вероятность риска выкидыша и пороков развития плода при приеме лекарства в начале беременности. Данный риск только возрастает при увеличении дозировки или длительности терапии.

Имеющиеся эпидемиологические данные насчет возникновения пороков развития непоследовательны, но риск гастрошизиса не исключают при приеме ацетилсалициловой кислоты.

Исследования на животных показали, что препарат имеет репродуктивную токсичность.

Во время І и ІІ триместра Магникор не следует назначать без клинической необходимости. Для беременных женщин (І и ІІ триместр) или при подозрении на беременность доза препарата должна быть максимально низкой, а длительность лечения – короткой.

Во время ІІІ триместра ингибиторы синтеза простагландинов порой сказываются на ребенке таким образом:

возникает сердечно-легочная токсичность с преждевременным закрытием артериального протока, легочной гипертензией;
нарушение функций почек, возможно развитие почечной недостаточности вместе с олигогидроамниозом;

А влияние на женщину и малыша в конце беременности следующее:

может удлиняться время кровотечения, происходить антиагрегантный эффект;
тормозятся сокращения матки, это чревато задержкой родов или увеличению их длительности.

Исходя из вышеописанного, Магникор противопоказан для приема в ІІІ триместре беременности.

Отметим и то, что салицилаты вместе со своими метаболитами в небольших дозах проникают в грудное молоко. Но не было выявлено негативного влияния Магникора на ребенка в период лактации. Поэтому прерывать кормление грудью нет нужды. Хотя, при регулярном применении либо использовании высоких доз лучше кормление грудью прекратить.

Способность влиять на скорость реакции

Не влияет.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя принимать Магникор одновременно с такими веществами:

метотрексат в дозах 15 мг/неделю и больше. Это чревато повышенной гематологической токсичностью метотрексата;
ингибиторы АПФ. Происходит снижение фильтрации в клубочках по причине ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов, уменьшение антигипертензивного эффекта препарата.
ацетазоламид. Порой это приводит к проникновению салицилатов в ткани и вызывает токсичность ацетазоламида и салицилатов.
пробенецид, сульфинпиразон. Может угнетаться метаболизм обоих лекарств, падать экскреция мочевой кислоты.

С осторожностью нужно использовать Магникор вместе с такими веществами:

Метотрексат. Увеличивается гематологическая токсичность метотрексата.
Клопидогрель, тиклопидин. Возможен синергический эффект, в итоге повышается риск появления кровотечения.
антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Повышается риск кровотечений.
Гепарин. Снижается продукция тромбина, в итоге падает активность тромбоцитов и увеличивается риск кровотечений.
Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид. Возрастают риски возникновения кровотечений.

При применении двух или больше веществ из вышеуказанного списка вместе с Магникором может произойти усиление геморрагического диатеза.

Также следует учитывать риски от совместного приема Магникора и следующих веществ:

НПВС и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). Возможны желудочно-кишечные расстройства, вплоть до желудочно-кишечных кровотечений.
Ибупрофен. Происходит необратимая агрегация тромбоцитов, возможно ограниченное кардиопротекторное действие препарата. Пациенты, принимающие Магникор 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и порой применяющие Ибупрофен, должны выпивать таблетки ацетилсалициловой кислоты минимум за 2 ч до приема ибупрофена.
Фуросемид. Мочегонный эффект от приема фуросемида сходит на нет.
Хинидин. Пролонгация времени кровотечения.
Спиронолактон. Падает эффективность данного лекарства.
Ингибиторы обратного захвата серотонина. Есть риск возникновения расстройств ЖКТ и кровотечений.
Вальпроат. Повышается токсичность ацетилсалициловой кислоты.
Системные глюкокортикостероиды (кроме гидрокортизона). Увеличивают риск передозировки.
Противодиабетические лекарства. Возрастает риск возникновения гипогликемии.
Антациды. Снижается эффект от Магникора, так как почечный клиренс возрастает, а почечной абсорбция – падает.
Вакцина от ветряной оспы. Существенно повышается риск появления синдрома Рея.
Гинкго билоба. Возрастает риск кровотечений.
Дигоксин. Возрастает концентрация дигоксина в плазме вследствие уменьшения почечной экскреции.
Алкоголь. Возможно повреждение слизистой ЖКТ и удлинение времени кровотечения.

Условия и срок хранения

Препарат хранится 2 года при соблюдении температурного режима до +25ºС.

Цена

В среднем купить 30 таблеток Магникора можно за 29–35 грн, а 100 таблеток – за 76– 128 грн.