Утрожестан: инструкция, применение, цена

Утрожестан – препарат, который содержит прогестерон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Применяется в гинекологии.

Состав и форма выпуска

Утрожестан выпускается в форме капсул по 100 мг №30 (15х2) и по 200 мг №14 (7х2).

Активное вещество: прогестерон микронизированный – 100 мг/200 мг. Вспомогательные вещества: подсолнечное масло — 149/298 мг; лецитин соевый — 1/2 мг. Состав капсулы: желатин — 76,88/153,76 мг; глицерин — 31,45/62,9 мг; титана диоксид — 1,67/3,34 мг.     

Описание лекарственной формы: круглые капсулы (для дозировки 100 мг), овальные капсулы (для дозировки 200 мг), мягкие блестящие желатиновые, желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз).

Фармакологические свойства

Прогестерон – это один из гормонов желтого тела, способствующий образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, прогестерон проникает в ядро, где, этот гормон, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Он вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а затем способствует ее переходу в состояние, которое необходимо для развития оплодотворенной яйцеклетки. Прогестерон может снижать возбудимость и сократимость мускулатуры матки, маточных труб. Это вещество не имеет андрогенной активности.

Прогестерон способствует образованию нормального эндометрия. Также он стимулирует развитие концевых элементов молочной железы, может индуцировать лактацию. Прогестерон стимулирует протеинлипазу, увеличивая запасы жира. Кроме того, этот гормон повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, он способствует накоплению в печени гликогена. Также прогестерон повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза, может уменьшать азотемию, увеличивать выведение азота почками.

Фармакокинетика

При приеме внутрь прогестерон отлично всасывается в ЖКТ. После 1-го часа с момента приема концентрация этого гормона в плазме крови постепенно повышается, а максимальное значение она приобретает спустя 1–3 часа после приема. Концентрация прогестерона увеличивается от 0,13 до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов после приема.

Основными метаболитами, определяемыми в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выводится прогестерон почками в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, преимущественно прегнандион. Интересно, что перечисленные метаболиты полностью аналогичны веществам, которые образуются при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении абсорбция прогестерона происходит быстро, высокая концентрация в плазме крови наблюдается через 1 час после введения, достигая своего максимума спустя 2-6 часов. При введении 100 мг дважды в сутки средняя концентрация в плазме крови сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение суток. При введении в дозах более 200 мг/сутки, концентрация прогестерона соответствует первому триместру беременности. При этом связь с белками плазмы составляет 90%. Прогестерон накапливается в матке.

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Одновременно концентрация 5-бета-прегнанолона не увеличивается в плазме крови.

Прогестерон выводится почками в виде метаболитов, ключевую часть составляет прегнандион. Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (максимум – 142 нг/мл, достигается через 6 часов).

Показания

Утрожестан назначают для перорального приема в случаях различных  гинекологических нарушений, связанных с дефицитом прогестерона:

• ПМС;
• нарушение менструального цикла (например, дизовуляция, ановуляция);
• преклимактерический период;
• фиброзно-кистозная мастопатия;
• заместительная гормонотерапия во время менопаузы (в сочетании с эстрогенной терапией);
• бесплодие, выявляемое при лютеиновой недостаточности.

Также Утрожестан назначают в следующих акушерских ситуациях:

• угроза выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности;
• профилактика привычного выкидыша;
• угроза преждевременных родов.

Интравагинальное применение Утрожестана показано при:

• cниженной способности к оплодотворению при первичном либо вторичном бесплодии (при частичной или полной лютеиновой недостаточности);
• профилактике привычного выкидыша или угрозы спонтанного выкидыша;
• профилактике преждевременных родов у пациенток с короткой шейкой матки либо у пациенток с наличием преждевременных спонтанных родов в истории болезни;
• невозможности или ограничении применения данного препарата внутрь.

Противопоказания

Утрожестан не принимают при повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также при следующих состояниях:

• тяжелые нарушения функции печени;
• неудачный или неполный аборт;
• подозреваемая или подтвержденная неоплазия груди, половых органов;
• порфирия;
• недиагностированные вагинальные кровотечения;
• тромбоэмболические нарушения и тромбофлебит;
• кровоизлияние в мозг.

В случае маточных кровотечений нельзя назначать препарат без уточнения их причины, в частности при обследовании эндометрия.

С осторожностью следует применять пациентам с задержкой жидкости (например, гипертония, заболевания сердечно-сосудистой системы, почек, у больных эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой), с депрессией в анамнезе, с сахарным диабетом, нарушениями функции печени, фоточувствительностью.

Из-за риска возникновения тромбоэмболических и метаболических нарушений, которые нельзя полностью исключить, необходимо прекратить прием препарата в случае появления:

• зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки, отек диска зрительного нерва;
• тромбоэмболических венозных или тромботических осложнений, независимо от участка поражения;
• сильной головной боли, мигрени.

Важно учитывать, что Утрожестан содержит соевый лецитин и может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивница и анафилактический шок).

Передозировка

Во время передозировки Утрожестаном симптомы передозировки следующие: сонливость, головокружение, чувство эйфории, дисменорея, уменьшение продолжительности цикла, метроррагия.

Побочные эффекты

При приеме Утрожестана чаще всего возникают такие побочные эффекты, как:

• изменение менструаций;
• аменорея;
• головные боли;
• перемежающиеся кровотечения.

Кроме того, порой наблюдаются: изменение либидо, бессонница, алопеция, дискомфорт в груди, гипертермия, гирсутизм, предменструальные симптомы, венозная тромбоэмболия, задержка жидкости, колебания веса, эмболия легочной артерии, желудочно-кишечные расстройства и различные анафилактические реакции.

Если начать курс лечения слишком рано (т. е. в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня), то возможны сокращения цикла либо случайные кровотечения. При вагинальном применении Утрожестана возможны реакции гиперчувствительности (жжение, зуд, гиперемия, появление маслянистых выделений).

Способ применения и дозы

Важно учитывать, что лечение Утрожестаном в рекомендованных дозах не придает контрацептивного эффекта.

В случае появления аменореи во время терапии этим препаратом, стоит исключить беременность, которая может являться причиной аменореи.

Утрожестан не следует принимать с пищей, желательно использовать препарат непосредственно перед сном.

Обычно среднесуточная доза для перорального применения данного средства составляет 200-300 мг в 1 или 2 приема. Например, 200 мг вечером и 100 мг утром.

Использование прогестерона спустя 36 недель беременности врачами не рекомендуется.

В среднем доза прогестерона, который применяется интравагинально, составляет 200 мг в сутки. Можно  использовать с этой целью 1 капсулу по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, в 2 приема, утром и вечером. Лекарственный препарат вводят глубоко во влагалище, при необходимости прибегают к помощи аппликатора. Продолжительность лечения всегда определяет врач.

Дети

Данных нет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Утрожестан по медицинским показаниям не противопоказан при беременности. Однако, если использовать лекарство во втором и третьем триместрах беременности, то важно осуществлять регулярный контроль функции печени.

Утрожестана следует избегать во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции

С осторожностью нужно управлять авто, если проходит лечение Утрожестаном, поскольку возможно возникновение сонливости и головокружения, связанные с приемом внутрь. Отметим, что такие случаи наблюдались лишь при пероральном применении фармакологического средства.

Лекарственное взаимодействие

При гормональной терапии менопаузы эстрогенами настоятельно рекомендуется назначение Утрожестана максимум на 12 день цикла, не позднее.

Если есть угроза преждевременных родов и Утрожестан будет приниматься пациенткой вместе с бета-адреномиметиками, то дозировку последних можно снизить.

Мощные индукторы печеночных ферментов (барбитураты) и противоэпилептические препараты (Фенитоин, Рифампицин, Гризеофульвин, Фенилбутазон, Спиронолактон) могут вызывать повышенный обмен веществ на печеночном уровне.

При комбинации Утрожестана с некоторыми антибиотиками (Ампициллин, Тетрациклин) могут произойти перемены в кишечной микрофлоре, в результате изменяется энтерогепатический стероидный цикл.

Все прогестины обладают способностью снижать толерантность к глюкозе, так что может потребоваться повышенная дозировка инсулина в сутки и иных противодиабетических средств, если у пациента есть сахарный диабет.

Биодоступность прогестерона снижается по причине курения и увеличивается из-за приема алкоголя.

Условия и срок хранения

Утрожестан хранится 3 года в темном месте при средней комнатной температуре в +25^оС.

Цена

30 таблеток Утрожестана в дозировке 100 мг можно купить за 380-520 грн, а 14 таблеток в дозировке 200 мг – за 415-500 грн.